抗病原体和抗恶性肿瘤药
（化学治疗药）
化学治疗药（简称化疗药）：
指用化学药物对病原微生物、寄生虫及癌细胞等所致疾病的治疗。
一、合成抗菌素
1、磺胺类药
2、甲氧卞氨嘧啶
3、呋喃类药和喹诺酮类药
二、抗生素
1、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素
2、主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素
3、广谱抗生素
三、抗结核病药
四、抗真菌药和抗病毒药
五、抗寄生虫药
六、抗恶性肿瘤药
概述
一、抗病原体药物的概念
二、机体、病原体和药物三者之间的
辩证关系
三、理想化疗药的条件
1、对病原体有高度的选择性
2、毒低和不易产生抗药性
3、药品性质稳定，不易被酸、碱、
光等破坏
4、生产方便、价低、可口服、并达
到速效、高效、长效
四、常用术语
1、抗菌谱指每种抗菌药物可杀
灭或抑制病原微生物的范围。
2、耐药性（抗药性）指病原体在
反复接触药物后，对药物敏感性
降低。
3、化疗指数指LD50/ED50的比值
合成抗菌素
磺胺类药物
[构效关系]
基本结构：为对氨基苯磺酰胺
H2N SO2NH2 [药动学]
1、吸收与分类
分类代表药物简称口服肠道易吸收类
[全身感染用药类]
短效磺胺异恶唑SIZ
中效磺胺甲基异恶唑
磺胺嘧啶SMZ SD
长效磺胺邻二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
SDM’
口服肠道难吸收类[肠道感染用药类]
磺胺脒
（磺胺胍）
酞磺胺噻唑
SM
(SG)
PST
[局部感染用药类] 磺胺醋酰SA
磺胺嘧啶银SD-Ag
甲磺灭脓SML
2、分布
从高到低：血液>肝、肾>脑脊液在血中与血浆蛋白有不同程度的结合，结合后分子变大，不易透过血
脑屏障
暂时失去药理活性，维时较长
3、代谢
主要在肝中乙酰化而失效
乙酰化的磺胺毒性↑
溶解度↓
经肾排泄时易析出结晶
损害肾脏（尤在酸性
尿中）
4、排泄
口服肠道难吸收类主要从粪便排出口服肠道易吸收类；
主要从尿排出原形物
乙酰化物
葡萄糖醛酸结合物其中大部分由肾小球滤过，滤过的多少取决于与血浆蛋白结合率的高低，一部分由肾小管分泌，在肾小管中可部分重吸收，重吸收的多少与药物的脂溶性有关。
[抗菌谱]
G⊕菌：链、肺、葡、气
G⊙菌：大、鼠、流、脑
乱、淋、布、痢、变
放线菌、沙眼衣原体、原虫等
SD-Ag
SML 对绿脓杆菌有效
S MZ--对伤寒、副伤寒杆菌有效
但磺胺类药物对立克次氏体不仅无效，反刺激其生长，应予注意。
[抗菌机理]
与对氨苯甲酸（PABA）竟争性抑制二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，最终影响细菌核蛋白的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
H2N- -SO2NH2甲氧卞氨嘧啶
（-）（TMP）（-）磺胺类二氢叶酸二氢叶酸
合成酶还原酶
H2二氢四氢
叶酸叶酸对氨苯甲酸（PABA）叶
+ 酸核酸二氢喋啶还
+ 原核蛋白 L谷氨酸酶
叶酸生长繁殖
（外源性）
[对磺胺类药 [人和动物]
敏感的微生物]
磺胺类及TMP的抗菌机理示意图
磺胺类抗菌机理具有的理论和实践意义：
1、首剂要加倍量（突击量）才能
对抗PABA
2、有脓液或坏死组织的感染，须
清创排脓后才能用磺胺
3、忌与普鲁卡因和酵母片等药
合用
4、磺胺对人体的叶酸代谢影响
较少
[抗药性]
原因：
细菌改变其如产生大量的PABA
代谢途径：或二氢叶酸合成酶
或直接利用外源性叶酸各种磺胺类药物间有交叉抗药性，但与其它抗菌素间无交叉抗药性。
预防措施：注意适应症，防止滥用
有足够的剂量和疗程
与TMP合用
如：SMZ+TMP( 组成复方新诺明) SD+TMP（组成双嘧啶片）
[用途]
1、流行性脑脊髓膜炎：首选SD，
预防可用SDM‘，耐药后改用PG 2、泌尿道感染：
急性期用SIZ
慢性复发性用SMZ+TMP
3、呼吸感染可用SD或SMZ+TMP
4、肠道感染用SM，PST，SST
5、伤寒、副伤寒 SMZ+TMP
6、局部感染丹毒、蜂窝织炎、疖、
痈等用SD；创面感染用SML；烧
伤面用SD-Ag；结膜炎、沙眼等用
SA
7、其它疟疾可用SMPZ或SDMˊ+TMP [不良反应]
1、肾脏损害 SD > SMZ > SIZ
防治措施：
⑴碱化尿液（同服等量碳酸氢钠）
⑵增加尿量（多饮水）
⑶减少用量（以两种以上磺胺组
成合剂）
⑷避免长期用药（用药一周以上
时，应定期检查尿常规）
⑸老年及肝肾功能不良者慎用，
脱水、少尿和休克病人慎用或
禁用
2、过敏反应
轻者：药热、皮疹、多形性红斑
重者：剥脱性皮炎，可致死
3、血液系统反应：WBC↓、粒细胞缺乏、溶血性贫血、新生儿黄疸等
4、神经系统反应
5、胃肠道反应
呋喃类
作用特点：
1、抗菌谱广
2、低浓度抑菌，高浓度杀菌
3、抗菌效力在酸性环境中较碱性为
强，并不受脓液和组织分解产物的影响
4、不易产生抗药性，与磺胺及抗生素
之间无交叉抗药性
5、抗菌机理可能是抑制菌体的乙酰辅
酶A而干扰细菌糖代谢的早期阶段。
临床应用：
呋喃妥因（呋喃坦啶）：主要用于泌尿
道感染
呋喃唑酮（痢特灵）：主要用于肠道感
染
呋喃西林：内服毒大、主要外用于局
部感染
呋喃肟主要用于抗真菌的感染
喹诺酮类
特点：
1、化学结构新颖（含有4-喹诺酮母
核）
2、抗菌谱广，抗菌力强
3、可口服，也可注射，体内分布广
4、不良反应小，耐药小，价廉
5、t1/2较长，用药次数减少，使用方
便
6、机理是抑制细菌的DNA回旋酶
而抑制DNA的合成
常用喹诺酮类药物。