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湖北中医药大学药理学班级整理重点

一.名词解释1.药理学:是研究药物及机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。

2.药效学:是指研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用及不良反应等。

3.药动学:研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程。

4.对因治疗:用药目的在于消除原发致病因素,也可称治本。

5.对症治疗:用药目的在于消除或减轻疾病症状,也可称治标。

6.副作用:是指药物在治疗量下产生的及用药目的无关的作用。

7.药物作用的二重性:药物对机体能产生预防和治疗的作用,同时也会产生不良反应。

8.毒性反应:是指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性的反应。

9.后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍残存的药理效应。

10.继发反应:是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。

11.内在活性:也称效应力,是指药物及受体结合引起受体激动产生效应的能力。

12.二重感染:长期使用广谱抗生素,使敏感菌受到抑制,而一些不敏感菌如真菌或耐药菌乘机大量繁殖,而造成新的感染,称二重感染,又称菌群交替症。

13.抗菌药物后效应:是指停用抗菌药物后,仍然持续存在的抗菌反应14.激动药(兴奋药):是指及受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,及受体结合能产生该受体兴奋的效应。

15.拮抗药(阻断药):是指及受体有亲和力,但无内在活性的药物,及受体结合拮抗激动药兴奋该受体的作用。

16.竞争性拮抗药:是指能及激动药竞争相同受体,拮抗激动药的作用,其拮抗作用可随激动药浓度的增加而逆转,激动药仍可达到。

17.非竞争性拮抗药:能不可逆的作用于某些部位而妨碍激动药及受体结合,并拮抗激动药的作用。

18.效价:同强度指药物作用强弱的程度,常用药物达到一定效应时所需的剂量来表示。

19.效能:是指药物产生的最大效应。

20.50:使半数实验动物死亡的剂量,又称半数致死量。

21.50:使半数实验动物产生药效的剂量,又称半数有效量。

22.治疗指数:是50(半数致死)及50(半数有效)之比,是药物研究时用来表示药物安全性的指标,比数值越大,越安全。

23.量效关系:药效在一定范围内随着剂量的增加而增强,这种剂量及效应的关系称量效关系。

24.最大有效量(极量):指引起最大效应而不引起中毒的剂量。

25.治疗量(常用量):比阈剂量大而又比极量小的剂量,临床上使用时对大多数病人有效又不会中毒。

26.强度:指药物作用强度的程度,常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。

27.量效曲线:是指以药物的效应为纵轴,剂量为横轴所作的曲线图。

28.首关消除:又称首过消除,是指药物在胃肠道吸收后,都要先经门静脉进入肝脏,在胃肠黏膜及肝细胞中极易被代谢,使吸收入血的药量减少,也称第一关卡效应。

29.半衰期:是血浆药物浓度下降一般所需的时间,用2表示。

30.肝药酶:主要存在于肝细胞内质网上的肝脏微粒体细胞色素P4500酶系统,能促进多种药物的生物转化。

31.药酶诱导剂:是指能使药酶的量和活性增高的物质。

32.药酶抑制剂:是指能使药酶的量和活性降低的物质。

33.生物利用度:是指不同剂型的药物能被机体吸收和利用的相对份量和速度。

34.表观分布容积:是指药物在体内达到动态平衡时,药物分布所需要的容积,按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占的体液容积。

35.一级动力学(恒比消除):是单位时间内血药浓度以原浓度恒定比例下降的消除方式,是大多数药物消除的类型。

36.零级动力学(恒量消除):是指单位时间内血药浓度以恒定量下降的消除方式。

37.亲和力:指药物及受体结合的能力。

38.首剂效应(现象):即病人首次服用哌唑嗪的90分钟内出现体位性低血压,表现为心悸、晕厥、意识模糊,若首次剂量减为0.5,并在睡觉前服用可避免发生。

39.坪值:又称稳态血药浓度,此时给药量及消除量达到相对动态平衡,坪值浓度是以一级动力学消除的药物在恒速给药时,经4~6个半衰期后血药的平均波动浓度。

40.肝肠循环:是指随胆汁排入肠道的药物重新吸进肝脏的循环过程。

41.耐受性:指一药物连续使用的过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的功效,但在停用一段时间后,机体仍可恢复原有的敏感性。

42.耐药性:化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,往往需要加大剂量才有效,或不得不改用其他的药物。

43.调节痉挛:毛果芸香碱作用于睫状体M受体,睫状肌向中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,使远物难以清晰的成像于视网膜上,故看近物清楚,远物模糊,这一作用称为调节痉挛。

44.调节麻痹:睫状肌松弛退向外缘,悬韧带向周围拉紧,晶状体变扁,屈光度降低,不能将近距离物体清晰地成像于视网膜上,故看近物模糊,只适于看远物,这种作用称为调节麻痹。

45.折返激动:冲动经一条传导通路下传后,又经另一条环形通路返回至原处,再次激动原已兴奋过的心肌,并可反复运行的现象。

46.抗菌谱:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

47.升压作用的翻转:在使用前如事先给予α受体阻断药,则其α受体的作用被阻断,β2受体的作用占优势,肾上腺素的升压作用可被翻转,呈明显的降压反应。

48.内在拟交感活性:有些β肾上腺受体阻滞药及β受体结合后除能阻断受体外,还对β受体有部分激动作用,这一些现象称为内在拟交感活性。

49.抗生素:是指对病原体具有抵制或灭杀作用的某些微生物的代谢产物和它们的化学合成,半合成品或结构改造的衍生物。

50.化学治疗:简称化疗,是对病原体所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物治疗,化疗药物包括抗病原微生物药(如抗菌药,抗真菌药,抗病毒药)和抗恶性肿瘤药。

51.化疗指数:动物半数致死量(50)和治疗感染动物的半数有效量之比。

52.抗药性:指细菌及药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。

药物的跨膜转运方式【指药物通过细胞进入细胞的方式】⑴被动转运:是指药物从高浓度像低浓度一侧的扩散渗透。

此种方式不需要载体,能量。

转运的速度及膜的两侧离子浓度差有关,浓度差越高扩散越快,反之越慢。

被动转运又分为脂溶扩散,膜孔扩散和易化扩散,其中易化扩散需载体或通道介导,故存在饱和限速性和竞争抑制性,如葡萄糖。

⑵主动转运:指药物可从低浓度一侧转向高浓度一侧。

此种转运方式要消耗能量需,载体参及,有饱和限速性和竞争抑制,主要在神经元,肾小管及干细胞中进行。

简单扩散和载体转运的特点(1)简单扩散:①膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向低的一侧转运,浓度差越大,转运速度越快。

②药物的脂溶性,脂溶性大的药物容易通过膜转运,弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液和药物解离度()的影响。

(2)载体转运:①选择性,对转运物质需要有结构上的匹配;②饱和性,因药物必须及数量有限的载体结合后才能通过细胞膜;③竞争性,结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体;④载体转运分为主动转运(消耗能量、可以逆浓度差转运)和易化扩散(不消耗能量、顺浓度差转运)两种方式。

传出神经系统药物的基本作用(作用方式)简述毛果芸香碱的作用,临床运用及不良反应。

作用【对眼和腺体的选择性较高】⑴缩瞳,降低眼内压激动虹膜括约肌上的M胆碱受体,使瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流通畅,使眼内压下降调节痉挛作用于睫状肌M受体,使远物难以清晰成像于视网膜上,故看近物清楚,远物模糊⑵促进腺体分泌,尤其增加汗腺和唾液腺的分泌最为明显。

⑶兴奋平滑肌,如肠道,支气管,子宫和胆道等部的平滑肌。

临床运用:主要是治疗青光眼和虹膜炎①青光眼,毛果芸香碱能使前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼内压降低。

②虹膜睫状体炎,及扩瞳药交替使用,使瞳孔时扩时缩,可有效防止虹膜及睫状体粘连。

其它如用于缓解放疗后的口干舌燥,以及用阿托品中毒的解救。

不良反应:吸收过多会引起一系列反应如流涎,出汗,恶心,呕吐等。

简述新斯的明的作用及作用机制,临床运用。

作用:兴奋骨骼肌【最强】和兴奋平滑肌,机制:①可逆性抑制乙酰胆碱酯酶,使间隙中的乙酰胆碱增加。

产生M 样作用和N样作用【间接兴奋N2】②直接激动N2受体【作用最强】③促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

临床运用:①重症肌无力,②手术后腹气胀及尿潴留③阵发性室上性心动过速。

④非去极化型肌松药(筒箭毒碱)过量的解救。

不良反应:治疗量时副作用少,过量时可引起胆碱能危象,产生恶心,呕吐,心动过缓,肌肉震颤和肌无力加重,甚至呼吸衰竭死亡。

简述有机磷酸酯类中毒机制,症状及解救原则。

中毒的机制:有机磷酸酯类多易挥发,脂溶性高,可经消化道、呼吸道、黏膜等途径进入机体。

可及乙酰胆碱酯酶牢固结合,从而抑制乙酰胆碱酯酶活性,使丧失水解乙酰胆碱的能力,造成乙酰胆碱在体内大量堆积引起一系列中毒症状。

急性中毒解救原则:1清除毒物发现中毒时,应立即把患者移出现场,去除污染的衣物,经皮肤吸收中毒者用温水或肥皂水清洗皮肤,经口中毒者用12%碳酸氢钠或6%生理盐水洗胃,再用硫酸镁导泻。

但碳酸氢钠溶液不宜用于敌百虫中毒,因其在碱性环境中能变成毒性更强的敌敌畏,对硫磷中毒时不宜用高锰酸钾洗胃,因其能使之氧化成毒性更强的对氧磷。

眼部中毒时,可用23 溶液或生理盐水冲洗眼睛。

2.对症治疗除一般采用吸氧、人工呼吸、补液等外须及早、足量反复注射阿托品,以缓解中毒症状,直至M样中毒症状缓解并出现轻度阿托品化,达阿托品化后要逐渐减少阿托品用量,以防引起阿托品中毒,但不能突然停药,否则将引起病情反复。

简述阿托品作用机制、药理作用及临床运用作用机制:选择性的阻断节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上的M胆碱受体,产生抗M样作用。

药理作用:①抑制呼吸道腺体分泌(唾液腺、汗腺强,但对胃液分泌影响小)②对眼的作用:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹③解除平滑肌痉挛④对心血管系统的影响⑤中枢作用:不同剂量,兴奋中枢作用不同,严重中毒可由兴奋转入抑制临床运用:①内脏绞痛,能迅速缓解胃肠绞痛②腺体分泌过多:用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体分泌③眼科:虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜④缓慢性心律失常:临床上用于迷走神经所致等缓慢性心律失常⑤中毒性休克及有机磷酸脂类中毒不良反应:因其作用广泛,副作用较多(1)常见的有口干、视力模糊、心悸、便秘、体温升高等,一般停药后逐渐消失,无需特殊处理(2)当剂量过大或误服颠茄果、洋金花等可出现中毒,除副作用症状加重外,还出现烦躁不安、多言、澹妄、幻觉等中枢兴奋症状,严重者可使兴奋转入抑制,而出现昏迷,呼吸麻痹而致死。

肾上腺素的药理作用和临床应用药理作用:①兴奋心脏②收缩血管③升高血压:引起收缩压升高,舒张压不变或降低;大剂量时收缩压和舒张压都升高。

④支气管:舒张支气管平滑肌;抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;收缩支气管粘膜血管,消除支气管粘膜水肿。

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