激素眼表制剂与眼压的关系
激素类别、年龄-眼压：
Yi Qin,et al:A rabbit model of age-dependant ocular hypertensive response to topical corticosteroids
激素眼表制剂与眼压的关系
激素高反应者 开角型青光眼、糖尿病患者、高度近视眼、高 眼压、房水低流畅系数、饮水实验阳性、青少 年青光眼、青光眼家族史等患者。
➢ 若以0.1%地塞米松溶液点眼，每日3次，一周 后眼压升高5mmHg以上者，是激素性青光眼的 危险信号。
➢ 以常用浓度的强效制剂点眼，一般疗程不超 过2周。
➢ 使用强效性激素后眼压升高者可改用渗透性 低的激素眼表制剂。
激素眼表制剂与白内障
➢ 激素眼表制剂引起白内障的发生率较低。 ➢ 应用激素眼表制剂时采用最低有效治疗量和
36 - 54
25
0.75
糖皮质激素概要
糖皮质激素的生理作用：
糖代谢
• 促进糖原异生； • 增加肝糖原和肌糖原含量； • 抑制肌肉和脂肪组织对糖的摄取和利用
肪代谢
• 促进其脂肪分解，抑制脂肪合成
蛋白质代谢
• 促进组织（除肝脏）蛋白质分解、抑制蛋白质 合成，升高血中氨基酸水平，导致负氮平衡
水和电解质代谢
10.神经系统损伤或病变
5.严重感染或炎性反应 11.慢性运动系统损伤
6.风湿性疾病和自 12.预防治疗某些炎性反
身免疫病
应后遗症
糖皮质激素概要
糖皮质激素的全身不良反应：
➢ 类肾上腺皮质功能亢进综合征 ➢ 诱发或加重感染 ➢ 诱发或加重溃疡病 ➢ 神经精神并发症 ➢ 心血管系统并发症 ➢ 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 ➢ 肾上腺皮质萎缩或功能不全
激素眼表制剂与眼压的关系
浓度-眼压
YOSHIAKI Kl TAZAWA, M . D :ncreased intraocular pressure induced by corticosteroids
激素眼表制剂与眼压的关系
点眼次数-眼压：
Dorothy S. P.et al:A Prospective Study on OcularHypertensive and AntiinflammatoryResponse to Different Dosages ofFluorometholone in Children
药物浓度/%
地塞米松对异种角膜移植排斥反应的剂量-反应关系（地塞 米松溶液点眼 5次/天，联系20天）
/%
激素眼用制剂的生物特性
激素剂量-反应关系：
地塞米松对实验性葡萄膜炎的剂量-反应关系
药物浓度
葡萄膜炎（房水细胞和闪辉）程度
对照
3.5±0.77
0.1
0.1±0.22
0.05 0.01 0.005
激素眼表制剂
激素眼用制剂的生物特性
不同激素角膜通透性：
氢化可 的松、 曲安曲 可的松 龙、氟 米龙
地塞米松
泼尼松、 泼尼松龙
甲泼尼 龙
激素眼用制剂的生物特性
不同激素角膜、房水药物浓度：
激素制剂
0.1%地塞米松 混悬液
1%醋酸泼尼 松龙混悬液 0.1%氟米龙滴
眼液
最高角膜浓度 (μg/g)
13.0
尽可能缩短疗程，激素性白内障的发生是可 以避免的。
诱发和加重感染
➢ 在感染性眼表疾病的治疗中，必须权衡收益与 风险，谨慎使用。
延缓角膜上皮修复
➢ 停用高浓度激素眼用制剂，可改用低浓度糖皮 质激素制剂或免疫抑制剂，如0.02%氟米龙滴 眼液或0.05%环孢素 A 眼液等。轻度炎性反应 者可局部应用非甾体抗炎药。
• 较弱的盐皮质激素样潴钠排钾的作用--低血钾； • 弱的促进尿钙排泄的作用—低血钙
糖皮质激素概要
糖皮质激素的药理作用： 抗炎
抗休
药理
免疫
克
作用
抑制
抗毒 素
糖皮质激素概要
糖皮质激素的适应症：
1.内分泌系统疾病 7.器官移植
3.血液系统疾病
9.过敏性疾病
4.肾脏系统疾病
时间 (min)
7.5
最高房水浓度 (μg/g)
0.969
7.66
1.99
5
0.16
单剂量点眼1次后最高浓度
时间 (min) 30-40
30
45
激素眼用制剂的生物特性
激素剂量-反应关系：
产 70
生 排
60
斥 50
反 应
40
的 30
百
分 20
百 10
0
0.03 0.01 0.003 0.001 0.0003 0.0001 0.0003
糖皮质激素概要
按生物活性分类：
类别 短效 中效 长效
激素名称 生物半衰期(h) 抗炎作用(比值) 等效剂量(mg)
可的松
8 - 12
0.8
25
氢化可的松
8 - 12
1.0
20
泼尼松
18 - 36
4.0
5
泼尼松龙
18 - 36
4.0
5
甲泼尼龙
18 - 36
5.0
4
地塞米松
36 - 54
25
0.75
倍他米松
（优选）糖皮质激素眼用制剂 在角膜和眼表疾病治疗中应用
糖皮质激素概要
糖皮质激素概要
按来源分类 ➢ 机体产生
可的松(cortisone,考的松,皮质素) 氢化可的松（Hydrocoritsone,皮质醇,可的索） ➢ 人工合成并改变结构 泼尼松(prednisone,强的松) 泼尼松龙(prednisolone, 强的松龙) 甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙) 曲安西龙(triamcinolone,去炎松) 曲安奈德(triamcinolone acetonide, 曲安缩松) 地塞米松(dexamethasone, 氟美松) 倍他米松(betamethasone) 等
0.9±0.92 1.2±0.49 2.7±0.89
➢ 结膜、角膜的炎症建议采用渗透性较低的氢化 可的松、可的松、氟米龙和甲羟松眼药。
➢ 虹膜、睫状体等炎症，采用角膜穿透性较大的 泼尼松、地塞米松等眼药点眼。
陈祖基 主编 眼科临床药理学
激素眼用制剂的不良反应
➢ 激素性青光眼 ➢ 激素性白内障 ➢ 诱发和（或）加重感染 ➢ 延缓角膜上皮修复，诱发角膜基质融解等
激素眼用制剂的使用禁忌症
➢ 感染性角膜溃疡： ➢ 眼部热烧伤和化学烧伤致角膜自融期:
➢ 相对禁忌证：细菌性角膜溃疡。
激素眼用制剂的使用原则
慎用或不用
• 角膜感染病因不明者 • 中央角膜溃疡者 • 周边免疫相关性角膜炎伴浅溃疡者可试用
可用
• 初始可使用足量高浓度制剂，有效后逐渐减量 • 首选单纯激素眼用制剂