地佐辛
临床应用
纳布啡适应症
适应症：盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。 国外说明书中纳布啡的适应症：
盐酸纳布啡用于缓解中至重度的疼痛。也可作为复合 麻醉时辅助用药，用于术前、术后镇痛和生产、分娩过程 中的产科镇痛。
受体激动剂引发的μ型受体介导的瘙痒症。如：纳 布啡还能减少体外冲击波碎石术联用硬膜外芬太尼 与利多卡因（皮下注射10mg）之后瘙痒症状的出现， 且不减弱镇痛效果2。 ❖ 纳布啡不会引发恶心呕吐症状，它只会减少作用于 μ型受体的镇痛剂引发的恶心呕吐症状2。
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疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
纳布啡在胃肠镜麻 醉中的临床观察 (ppt)
（优选）纳布啡在胃肠镜麻醉中的临床观察
疼痛
阿片类镇痛药分类
激动剂
作用于阿片受体后可产生 完全的阿片作用（吗啡、 芬太尼、舒芬太尼、瑞芬 太尼、氢吗啡酮）；
阿片类 镇痛药
Druds 1991 Mar;41(3):326-44.
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产品基本信息
呼吸抑制发生率低且有封顶效应
Opioids in Medicine ，160-161
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产品基本信息
无心血管副作用
❖ Carol 将纳布啡应用于冠心病和瓣膜病变患者，纳布啡剂量逐渐 增加，最大剂量达2-3mg/Kg，患者心脏射血指数、平均动脉压、 肺动脉舒张压、中心静脉压和术前比均无明显变化。纳布啡几 乎无血流动力学效应
产品基本信息
起效时间：2~3分钟
T1/2：5小时（作用持续 时间3~6小时） 单支规格：2ml：20mg
起效时间：15~30分钟 T1/2：2.4小时（作用 持续时间1.2~7.4小时） 单支规格：5mg/ml
纳布啡
Eur J Clin Pharmacol,1986: 30(1): 121-123
22
❖ 而喷他左辛pentazocine和丁丙诺啡buprenorphine在冠状动脉不全 和左右心室功能不全的病人可增加肺和全身动脉阻力，减低心 排量。
Anesthesiology 1982,57:498-503
19
产品基本信息
与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果， 又可有效降低副作用的发生率
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产品基本信息
依赖性低
表1 常用阿片类药物依赖性的区别
芬太尼 吗啡
哌替啶
由表1可以看出： 纳布啡的依赖性潜力最低。
因为激动κ受体可在治疗 剂量时产生“去欣快作 用 ”，所以药物滥用的 可能性小。
强
弱
强
弱
Opioids in Medicine，172
16
纳布啡
产品基本信息
副反应少
❖ 纳布啡极少引起精神副作用，如激动、幻觉等1。 ❖ 纳布啡不会引发瘙痒症状，此外，还可以治疗纯μ
通用名：盐酸纳布啡注射液 商品名：瑞静 英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection 化学名：(-)-17-(环丁烷甲基)-4， 5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基 盐酸盐倍半水合物 本品的辅料：枸橼酸，枸橼酸钠， 氯化钠
纳布啡作用机制
产品基本信息
对κ受体完全激动， 镇痛效果强，镇痛起 效快、镇痛时间久。 对μ受体具有部分拮 抗作用，使呼吸抑制 和依赖的发生率低。 对δ阿片受体活性极 弱，不产生烦躁焦虑 感。
药物特点
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产品基本信息
激动κ受体，对内脏痛更有效
结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂
14
安全性高
产品基本信息
表2 不同阿片类药物的安全范围
药物 喷他佐辛
治疗安全范围(LD50/ED50） 4
氯胺酮
11
依托咪酯
32
布托啡诺
45
吗啡
71
芬太尼
277
纳布啡
1034
阿芬太尼
1080
Opioids in Medicine，192
纳布啡在国内由宜昌 人福研发独家上市
历
管
新
史
类
控
型
研
药
发
1965年美国杜邦公司 合成，1979年在美国 上市，1988年在其他 西方国家上市。
9
是同类药物中唯一没 有被国际麻联体列为 控制药物的阿片类药 物
公司研发的盐酸纳 布啡属于化学药品 国家三类新药
化学结构
纳布啡C21H27NO4
10
产品基本信息
κ
脊髓水平镇痛、镇静、去欣快作用
δ
脊髓镇痛、调控受体活性σLeabharlann 烦躁不安等精神副作用，血压升高
6
产品包装
产品基本信息
纳布啡研发背景
产品基本信息
镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强5~9倍
GO
副作用轻微、耐受性好，药物依赖性低
GO
美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入
控制药物法规
GO
8
产品基本信息
纳布啡简介
是人工合成的阿片 类激动拮抗剂
20
产品基本信息
纳布啡产品特点
1、激动κ受体，对内脏痛更有效 2、安全性高、依懒性低、副作用少 3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应 4、无心血管副作用 5、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效
降低副作用的发生率 6、快速持久 7、白处方、处方更便捷（二类精神药品）
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纳布啡VS地佐辛
➢ Margrude 等 的 研 究 发 现 ， 在 复 合 麻 醉 后 ， 静 脉 注 射
纳布啡可在na维lbu持ph甚ine至0.1增m强g/kmgu，型可阿拮片抗类术药后物的产呼生吸抑的制镇，而不改变镇痛 痛作用的同作时用，，呼减吸少性mu酸型中阿毒片也类得药到物很快带纠来正的。副作用。
➢ 大剂量芬太尼麻醉的病人，用nalbuphine0.1-0.3mg/kg，能够 拮抗芬太尼引起的呼吸抑制。病人自主呼吸能很快恢复，同 时保留着镇痛作用。
5
拮抗剂
和阿片受体结合但不 激动受体，从而阻止 阿片激动剂和受体结 合（ 纳洛酮和纳曲 酮 ）；
激动拮 抗剂
对某一亚型的阿片受体 起激动作用，而对另一 亚型的阿片受体则起拮 抗作用。（纳布啡、地
佐辛、布托啡诺）；
疼痛
阿片受体的类型与作用
阿片受体
作用
µ1
脊髓以上镇痛、镇静
µ2
呼吸抑制，欣快感，瘙痒，缩瞳 、抑制肠蠕动，恶心呕 吐，依赖性
纳布啡的镇 痛效果与吗 啡基本相当 （以质量单 位计）。
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药代动力学
产品基本信息
给药 方式
起效 时间
T1/2
代谢 清除
是唯一代
静脉注射或滴注、 皮下注射、肌肉 注射
静注2-3分钟， 肌肉或皮下注射 不到15分钟起效
5小时(作用持续 时间：3-6小时)
谢场所； 主要经
清除
小部分经
清除
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产品基本信息