两种剂型pmdi 定量气雾剂dpi 干粉剂干粉剂的肺内沉积优于pmdi,在口咽内部的残留明显少于pmdi。
pmdi给药的肺内的沉积约为10%,而吸入普米克干粉剂的肺内沉积却可达22%。
同样是干粉剂的联合制剂舒利迭(丙酸氟替卡松+沙美特罗)由于其颗粒较大(5um左右),在肺内的沉降率略低于普米克干粉剂。
二丙酸倍氯米松为地塞米松的衍生物,商品名必可酮(becotide)。
有定量气雾剂一种剂型,规格为250ug×60喷。
成人的常规维持剂量为每日吸1~2次,每次1~2 喷。
病情严重者,起始剂量为每日500~1000 ug,最大量每日不超过l mg,起效后逐渐减少到最小维持剂量。
舒利迭通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂为复方制剂,其组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松,为白色或类白色的微粉,密封在铝箔条内。
二丙酸倍氯米松(bdp)商品名:必可酮beclomethasone becotide aldecin beclazone 1. 系强效外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛。
对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。
局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。
亲脂性较强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效。
2. 2.对体温和排尿也无明显影响。
因此,局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质功能紊乱所引起的不良反应。
3. 3.外用可治疗各种炎症皮肤病,如湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、接触性皮炎、牛皮癣、瘙痒等。
气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘、过敏性鼻炎等。
[注意事项]1.气雾剂只用于慢性哮喘,急性发作时宜应用较大剂量水溶性皮质激素,或用支气管扩张剂和抗组胺类药,待症状控制后再改用本品气雾剂治疗。
2.使用本品后,应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素,一般在本气雾剂治疗4~5日后才慢慢减量停用。
3.气雾剂对个别病人有刺激感,咽喉部出现白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗真菌药控制感染。
布地奈德(bud)budesonide 布地奈德气雾剂(普米克)[不良反应] 可能发生轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶;口咽部念珠菌感染;速发或迟发的变态反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛;精神症状,如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。
丙酸氟替卡松(fp)fluticasone propionate 沙美特罗 salmeterol普米克令舒说明书【中文名称】吸入用布地奈德混悬液【产品英文名称】budesonide suspension for inhalation 【生产企业】astrazeneca pty ltd.【功效主治】治疗支气管哮喘。
可替代或减少口服类固醇治疗。
建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。
【化学成分】主要成分:布地奈德化学名称:16α,17α-22r,s-丙基亚甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羟基-3,20-二酮。
【药理作用】动物与人体研究表明,在一很大的剂量范围内其局部抗炎作用与全身糖皮质激素作用之间有一优越的比例,这是因为布地奈德经全身吸收后,首次通过肝脏约85~90%被降解,旦形成的代谢物的生物活性较低。
检测局部甾体激素在人体中抗炎作用的皮肤漂白试验中,布地奈德的强度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。
通过测定清晨血浆中皮质醇的下降和对白细胞的分类计数和影响,发现布地奈德具有比二丙酸倍氯米松较少的全身作用。
布地奈德的局部抗炎活性与全身作用的比例的提高是由于其较高的糖皮质激素受体亲和力以及较强的首过何许和较短的半衰期【药物相互作用】酮康唑每天一次200毫克使同时口服的布地奈德(单剂量3mg)的血药浓度平均升高6倍。
当酮康唑在布地奈德给药12小时后使用,浓度平均增高3倍。
关于布地奈德吸入制剂和酮康唑的相互作用尚缺乏资料,但推测其血药浓度会明显提高。
因为缺少相关资料,应避免两者合并使用。
如果必须同时使用这两种药,两者的间隔时间应尽量延长,并且应该考虑减少布地奈德的剂量。
其它强效cyp3a4抑制剂,如伊曲康唑,也使布地奈德血浆水平明显增加。
【不良反应】【禁忌症】对布地奈德或任何其它成分过敏者。
【产品规格】1mg/2ml/支【用法用量】吸入用布地奈德混悬液如果发生哮喘恶化,布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。
吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。
根据不同的雾化器,病人实际吸入的剂量为标示量的40~60%。
雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。
对大多数雾化器,适当的药液容量为2~4毫升。
吸入用布地奈德混悬液在贮存中会发生一些沉积。
如果在摇荡后,不能形成完全稳定的悬浮,则应丢弃。
起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量成人:一次1~2mg,一天二次。
【贮藏方法】8-30℃温度下保存,不可冷藏。
有效期24个月。
【注意事项】1 布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。
因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘持续状态或其它哮喘急性发作,后者需加强治疗措施。
2 对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人,需要特别小心,因为下丘脑-垂体-肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。
在哮喘加重或严重发作期间,病人需要额外口服类固醇。
建议这些病人随身带警示卡(如临床管理:口服皮质类固醇依赖的病人)。
3 以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人,从口服治疗改用布地奈德治疗时,可能再发生早期的过敏症状,例如:鼻炎和湿疹,篇二:关于雾化关于雾化治疗的建议吸入疗法是治疗呼吸系统疾病的常用方法,包括气雾吸入、经储雾罐气雾吸入、干粉吸入以及雾化吸入等,而以雾化吸入疗效最确切,适应证也最广泛。
但是,关于雾化吸入治疗的用药方案以及药物配伍信息却非常有限。
2012美国卫生系统药师协会发表的常用雾化吸入药物混合配伍指南提出了可供雾化吸入的药物及其配伍的各种推荐意见,并采用表格形式便于临床医生理解和掌握。
2013年中华医学会呼吸病分会慢性气道疾病雾化吸入治疗专家组在该指南的基础上,结合中国呼吸道疾病雾化吸入治疗现状,制定了雾化吸入药物治疗共识,同时根据不同的疾病提出雾化治疗推荐方案,以供临床医师参考。
一、雾化方法及装置吸入疗法可分为湿化疗法和雾化疗法: 湿化疗法通过湿化器装置,将水或溶液蒸发成水蒸气或由0.05~50μg小水滴组成的气雾,以提高吸入气体的湿度,湿润气道黏膜,稀释痰液,使黏液纤毛运动保持有效廓清能力。
雾化疗法应用特制的气溶胶发生装置,将水分和药液形成气溶胶的液体微滴或固体微粒,被吸入并沉积于呼吸道和肺泡靶器官,以达到治疗疾病、改善症状的目的,同时雾化吸入也具有一定的湿化气道的作用。
当医师决定采用雾化吸入治疗时,必须同时决定使用哪一种吸入装置。
目前主要的雾化吸入装置有小容量雾化器(svn),如喷射雾化器(jet nebulizers)和超声雾化器(usn)两种,两者之间各有优缺点。
喷射雾化是最常用的雾化方法,可采用氧气作为喷射雾化气源,但须注意所用的压力和流量。
相对而言,通过压缩空气泵产生的气源的压力和流量较为恒定,治疗效果的同质化可比性更好,更适用于比较临床疗效。
超声雾化由于超声的剧烈震荡可使雾化容器内的液体加温,这对某些药物如含蛋白质或肽类的化合物可能不利。
超声雾化对混悬液(如糖皮质激素溶液)的雾化效果也不如喷射雾化。
此外,对于一些易出现co2潴留的患者(如copd伴呼吸衰竭),高流量氧气雾化吸入在迅速提高pao2的同时,也会加重co2潴留。
另一方面,支气管哮喘患者雾化吸入支气管舒张剂,由于v/q比值的改变,可短期导致动脉血氧分压的下降,对这些患者预先充分给氧或应用氧气雾化吸入则可能有益。
雾化吸入治疗时如需连续应用或湿化吸入的气体,可用大容量usn。
二、临床中常用的雾化吸入药物目前医院常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。
1. 糖皮质激素吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。
已有大量研究证实其可有效缓解哮喘症状,提高生活质量,改善肺功能,控制气道炎症,减少急性发作次数以及降低死亡率。
此外,吸入性糖皮质激素规律治疗同样适用于重度伴频繁急性加重的copd患者。
(1)布地奈德:国内有雾化吸入剂型。
制剂:普米克令舒(吸入用布地奈德混悬液,budesonide suspension for inhalation) 雾化溶液: 0.5 mg/2 ml;1 mg/2 ml。
用法和用量:吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。
根据不同的雾化器,病人实际吸入的剂量为标示量的40~60%。
雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。
对大多数雾化器,适当的药液容量为2~4毫升。
吸入用布地奈德混悬液在贮存中会发生一些沉积。
如果在振荡后,不能形成完全稳定的悬浮,则应丢弃。
起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量:成人:一次1~2mg,一天二次。
儿童:一次0.5~1mg,一天二次。
维持剂量维持剂量应个体化,应是使病人保持无症状的最低剂量。
建议剂量;成人:一次0.5~1mg,一天二次。
儿童:一次0.25~0.5mg,一天二次。
不良反应:声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。
如果发现口咽念珠菌病,可用适当的抗真菌药治疗,并继续使用布地奈德。
让患者在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的发生率减至最低。
通常患者对布地奈德的耐受性较好。
大多数不良反应都很轻微,且为局部性。
布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。
每日1.6 mg或更大剂量布地奈德且长期单独使用的患者中,有50%的患者出现类固醇过量的临床表现。
注意:①单独应用布地奈德雾化吸入不能快速缓解气流受限。
因此布地奈德不宜单独用于治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(aecopd),需与支气管舒张剂等药物联合使用。
②布地奈德雾化吸入可能会掩盖一些已有感染的症状,也可能在使用时诱发新的感染。
对患有活动或静止期肺结核病的患者或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者需慎用。
(2)丙酸氟替卡松:雾化吸入剂型尚未在中国上市。
同布地奈德的大致等效剂量见表2。
(3)地塞米松:一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素,进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。
地塞米松结构上无亲脂性基团,水溶性较大,难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。
由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少,导致肺内沉积率低,气道内滞留时间短,难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。
另外,由于其生物半衰期较长,在体内容易蓄积,对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强,因此不推荐使用。
2. 支气管舒张剂支气管舒张剂是哮喘和copd患者预防或缓解症状所必需的药物,而吸入治疗为首选的给药方式。