地高辛片0.25mg/片,去乙酰毛花苷注射液0.4mg/2ml/支。
体内过程:中效类地高辛口服生物利用度个体差异大,人群中约10%的人肠道菌群可灭活地高辛,当应用抗生素时可能引起血药浓度的升高,而增加毒性反应。
口服吸收的地高辛分布广泛,能通过血脑屏障;约2/3的地高辛以原形经肾脏排出,t1/233-36h,肾功能不良者应适量减量。
毛花苷丙级毒毛花苷K口服不吸收,需静脉用药,绝大部分以原形经肾脏排出,显效快,作用维持时间短,属短效类。
药理作用:1.对心脏的作用:正性肌力作用,强心苷对心脏具有高度的选择性,强心苷的正性肌力作用的特点:a加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷,因此舒张期相对延长;b加强衰竭心肌收缩力,增加心搏出量的同时,并不增加心肌耗氧量,甚至使心肌耗氧量有所降低。
强心苷正性肌力作用的机制,强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性,导致钠泵失灵,使细胞内Na+量增加,K+离子减少,细胞内Na+量增多后,又通过Na+-Ca+双向交换机制,或使Na+内流减少,Ca+外流减少,或使Na+外流增加,Ca2+内流增加,最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。
减慢心率作用机制,应用强心苷后心搏出量增加,反射性地兴奋迷走神经,抑制窦房结,使心率减慢。
另一个机制是增加心肌对迷走神经的敏感性,故强心苷过量所引起的心动过缓和传导阻滞可用阿托品对抗。