1.纳美芬 诱导前25min,0.25μg/kg 静 注有效预防芬太尼 类引起的呛咳；术
与μ 1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮 高μ受体亲和力
受体纳美 芬
1
0 1的2亲3 4纳5 美芬与 高效价强度2
和力 μ受体的 CSA
纳美芬的 中华医学会麻醉学
效价
1·min-1
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药 尚无有效的拮抗 剂 ➢抗胆碱酯酶药 和钾通道阻滞剂
呼吸兴奋剂
新型肌松药拮抗剂Sugammadex能 高度选择性地迅速拮抗罗库溴铵肌松 效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库 溴铵后当PTC=1~2时给予 Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不 到5 min TOFR恢复到0.9。
防止中枢呼吸抑制等不 良反应1,2
分布迅速，给药后Βιβλιοθήκη 迅速拮抗 与外 使用纳美芬前
中枢
周阿片受体
, 内可阻断 2min起效 5min
使用纳美芬后
87-100%的
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 17261731
(/IC5 分会 强度亲比和纳力洛是 2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不 良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
✓目前非去极化神经肌肉阻断剂中起 效最快
✓Duration of action: 20-35 minutes
✓主要肝消除，其次肾消除 ✓肝衰延长、肾衰不变
✓临床应用
✓ED95：0.3mg·kg-1 ✓2~3倍ED95麻醉诱导 ✓iv 0.6mg·kg-1，90s插管，维持
45min ✓1mg mg·kg-1，60s插管 ✓心血管无明显副作用，无组胺释放
Sugammadex用于临床使快节奏麻 醉成为现实，麻醉技术改善为手术治
疗学发展提供保障，为临床麻醉安全 性提供保证
呼吸兴奋剂
多沙普仑 小剂量时 通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸 中枢，大量时直接兴 奋延髓呼吸中枢，使
局麻药中毒症状及抢救
症状： 轻者仅有兴奋、 多语、面红或表 情淡漠、面色苍 白、肌肉小抽搐
THANKS
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
纯受体拮抗 剂1
纯阿片受体拮
高安全剂量范 围1,2
抗剂,健，康无阿片 治疗指数(TI)高达5000 激动活性，无 1.盐酸纳美芬注射液中文说明书(2011版)
2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239
诱导前25min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起
瘙痒,尿潴留,便秘,眩晕等
苏醒延迟 (Delayed recovery) 增加了拔管风险，降低了手术周
转率 呼吸抑制(Respiratory depression) 最严重的不良反应， 最危险，致
死原因
阿片类药物拮抗剂 阿片受体拮抗剂本身对阿片受体并无激动效应, 但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体、δ受体和 σ受体也有一定的亲和力，可移除与这些受体结 合的阿片类镇痛药物，从而产生拮抗效应。
麻醉科常用拮抗药汇总
胡立
目录
阿片类
01 02 03 04
受抗苯唑抗肌物呼局体剂二类剂松拮吸麻拮氮拮药抗兴药
05 剂奋中剂毒拮
抗剂
与阿片类药物有关围手术期的
恶心呕吐(PONV )
发生率约30%,常见, 危害性
芬太尼类诱发的呛咳(Fentanyl-induced cough)
不同剂量与给药途径发生率在 28~72%
去极化肌松药与非去极化肌松药 比较
N2受体
肌颤
强直后增 强
T4:T1 抗胆碱酯
酶药 脱敏感阻
去极化肌松 非去极化肌松
药
药
激动药
阻断药
有
无
无
有
>0.9 协同
<0.7 拮抗
罗库溴胺
（rocuronium）
✓中效甾类非去极化肌松药
✓药理作用
✓作用强度≈维库溴胺1/7，时效2/3
✓Time to onset: 1-2 minutes
术毕,0.25μg/kg 起始 PCIA中加入0.1mg
拮抗苏醒延迟
防止术后迟发不良反应
复苏快速平稳
(呼吸抑制.瘙痒,PONV)
的呛咳
*对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为
0.1μg/kg
苯二氮唑类拮抗剂
氟马西尼 本品为有 选择性的苯二氮卓类 拮抗药。其化学结构 与苯二氮卓类近似， 作用于中枢的苯二氮
作用
✓临床应用剂量无心率和血压变化， 剂量超过0.9mg/kg会使心率增快
顺式阿曲库铵
（cis-atracurium）
➢ 季铵类中效非去极化肌松药 ➢ 药理作用
➢ 阿曲库铵的光学异构体 ➢ 肌松作用阿曲的4倍 ➢ 自主神经系统作用弱 ➢ 无组胺释放及心血管不良反应
➢ ED95为0.05 mg·kg-1 ➢插管剂量0.15~0.2 mg·kg-1，3~5min ➢临床时效45min，维持1-2ug·kg-