糖皮质激素在体内的分布，以肝中最多，血浆次之，脑
脊液、胸水、腹水再次之，肾和脾中分布少。 可的松和泼尼松需在肝内分别转化成氢化可的松和氢化
泼尼松才有生物活性。
四、分类与常用药物
• （一）按作用时间分类：可分为短效、中效与长效三类。 短效药物如氢化可的松和可的松，作用时间多在812小 时；中效药物如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙，作用时间 多在1236小时；长效药物如地塞米松、倍他米松，作用 时间多在3654小时。 • （二）按给药途径分类：可分为口服、注射、局部外用或 吸入。
五、临床应用原则
• • （1）冲击治疗：疗程多小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染 、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症大 疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。冲击治疗须配合其他有效治疗措施 ，可迅速停药，若无效大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。 （2）短程治疗：疗程小于1个月，包括应激性治疗。适用于感染或变态反应 类疾病，如结核性脑膜炎及胸膜炎、剥脱性皮炎或器官移植急性排斥反应等 。短程治疗须配合其他有效治疗措施，停药时需逐渐减量至停药。 （3）中程治疗：疗程3个月以内。适用于病程较长且多器官受累性疾病,如风 湿热等。生效后减至维持剂量，停药时需要逐渐递减。 （4）长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗 及反复发作、多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼疮、溶血性贫血 、系统性血管炎、结节病、大疱性皮肤病等。维持治疗可采用每日或隔日给 药，停药前亦应逐步过渡到隔日疗法后逐渐停药。 （5）终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并 于各种应激情况下适当增加剂量。
（三） 抗毒素作用
糖皮质激素可提高机体对细菌内毒素的耐受力，减少应激 刺激所引起的缓激肽、前列腺素等的产生量，还能减轻内 毒素对机体的损害。
（四）抗休克作用
较大剂量能抑制肾上腺素、去甲肾上腺素、加压素、血管
紧张素、5-羟色胺和钙离子的收缩血管作用，改善微循环。
还能稳定溶酶体膜，使心肌抑制因子形成减少 抑制炎症反应，降低血管通透性，减少渗出。 尤其是感染性休克（肾上腺皮质功能相对不全，糖皮质激 素抵抗：稳定血流动力学，缩短休克逆转时间，提高器官 灌注）和过敏性休克。
疗某些疾病也十分普遍。因其不良反应严重,与这
类药物有关的并发症应予以高度重视。
二、糖皮质激素的生理生化作用
糖代谢：促进糖原异生；增加肝糖原和肌糖原 含量；抑制肌肉和脂肪组织对糖的摄取和利用 脂肪代谢 ：促进其脂肪分解，抑制脂肪合成。 蛋白质代谢：促进组织（除肝脏）蛋白质分解、 抑制蛋白质合成，升高血中氨基酸水平，导致 负氮平衡
糖皮质激素的合理使用
连云港市第一人民医院
• 糖皮质激素在 1948年被 Hench用于急性 风湿病的治疗并收到神奇疗效后,其治疗的 范围迅速扩展到许多种疾病 ,震动了当时 的医学界。1950 年Hench也因此获得了当 年的诺贝尔生物医学奖。至今 ,糖皮质激 素已有60多年的应用历史。 • 据处方调查 ,目前临床上使用频率最高的 药物就是抗菌药物、激素和维生素三大类。
五、临床应用原则
• （二）妊娠期妇女糖皮质激素的应用。 大剂量使用糖皮质激素者不宜怀孕。孕妇慎用糖皮质激素 。特殊情况下临床医师可根据情况决定糖皮质激素的使用 ，例如慢性肾上腺皮质功能减退症及先天性肾上腺皮质增 生症患者妊娠期应坚持糖皮质激素的替代治疗，严重的妊 娠疱疹、妊娠性类天疱疮也可考虑使用糖皮质激素。 • （三）哺乳期妇女糖皮质激素的应用。 哺乳期妇女应用生理剂量或维持剂量的糖皮质激素对婴儿 一般无明显不良影响。但若哺乳期妇女接受中等剂量、中 程治疗方案的糖皮质激素时不应哺乳，以避免经乳汁分泌 的糖皮质激素对婴儿造成不良影响。
表1 常用糖皮质激素类药物比较
对糖皮
类别 药物 质激素 受体的 亲和力 氢化可的 短效 松 可的松 泼尼松 1.00 0.01 0.05 水盐 代谢 (比值) 糖代谢 （比值） 抗 炎 作 用 衰 期 续时间 量（ mg ） （比值） （ min ） （ h） 等效剂 血浆半 作用持
1.0 0.8 0.8 0.8 0.5 0 0
糖皮质激素对免疫过程的许多环节都有抑制作用，包括防 止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应。 减少T淋巴细胞、单核嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋 白与细胞表面受体的结合能力。
并抑制白介素的合成和释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴
母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。 小剂量主要抑制细胞免疫；大剂量可抑制B细胞转化成浆 细胞的过程，减少抗体生成，抑制体液免疫。 可用于治疗许多与免疫反应异常有关的疾病。
20.0
30.0 20.0 30.0
～
30.0
100 ～
300 100 ～ 300
长效
倍他米松 5.40 0
～ 25.0 35.0
0.60
36～54
注：表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1计；等效剂量 以氢化可的松为标准计
五、临床应用原则
• 一、糖皮质激素治疗性应用的基本原则 糖皮质激素在临床广泛使用，主要用于抗炎、抗毒、抗休 克和免疫抑制，其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激 素要非常谨慎。正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效 、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以 下两方面：一是治疗适应证掌握是否准确；二是品种及给 药方案选用是否正确、合理。
述作用增强外，还表现为：“四抗”，即药理作用。
三、药理作用
糖皮质激素的药理作用主要可归纳为“四 抗”，即抗炎、抗免疫、抗毒素和抗休克等 作用。 此外，糖皮质激素对血液与造血系统（如升 高白细胞，促进骨髓造血等） 、中枢神经系 统等也有广泛的影响。
（一） 抗炎作用
糖皮质激素本身并无抗菌作用，但对各种化学物质、机械、
二、糖皮质激素的生理生化作用
水和电解质代谢：较弱的盐皮质激素样潴钠排钾的
作用—低血钾；弱的促进尿钙排泄的作用—低血钙。 允许作用：机体内的一些激素或生物活性物质发挥 其作用需有适当的糖皮质激素存在，此即糖皮质激 素的“允许作用”，主要为肾上腺素类和胰高糖素。
当糖皮质激素超过生理剂量即为药理剂量时，除上
（五）其他-解热作用
GCs可直接抑制体温调节中枢，降低其对致热原的敏感性， 又能稳定溶酶体膜而减少内热原的释放，而对严重感染， 如败血症、脑膜炎等具有良好退热和改善症状作用。不作
为常规退热剂。
四、分类与常用药物
它们的磷酸钠盐及琥珀酰钠盐为水溶性制剂，可用于静 脉注射或肌内注射剂。混悬剂吸收缓慢，关节腔内注射 可维持约1周。
五、临床应用原则
• （二）合理制订糖皮质激素治疗方案。 糖皮质激素治疗方案应综合患者病情及药物特点制订，治 疗方案包括选用品种、剂量、疗程和给药途径等。 • 1.品种选择：各种糖皮质激素的药效学和人体药代动力学 (吸收、分布、代谢和排出过程)特点不同，因此各有不同 的临床适应证，应根据不同疾病和各种糖皮质激素的特点 正确选用糖皮质激素品种。 • 2.给药剂量：生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同 的作用，应按不同治疗目的选择剂量。 • 3.给药途径：包括口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注 等全身用药，以及吸入、局部注射、点滴和涂抹等局部用 药。 • 4.疗程：不同的疾病糖皮质激素疗程不同,一般可分为以下 几种情况：
五、临床应用原则
• 二、糖皮质激素在儿童、妊娠、哺乳期妇女中应用的基本 原则 （一）儿童糖皮质激素的应用。 儿童长期应用糖皮质激素更应严格掌握适应证和妥当选用 治疗方法。应根据年龄、体重（体表面积更佳）、疾病严 重程度和患儿对治疗的反应确定糖皮质激素治疗方案。更 应注意密切观察不良反应，以避免或降低糖皮质激素对患 儿生长和发育的影响。
五、临床应用原则
• （五）注意停药反应和反跳现象。 • 糖皮质激素减量应在严密观察病情与糖皮质激素反应的前 提下个体化处理，要注意可能出现的以下现象： 1.停药反应：长期中或大剂量使用糖皮质激素时，减量过 快或突然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状，轻者表 现为精神萎靡、乏力、食欲减退、关节和肌肉疼痛，重者 可出现发热、恶心、呕吐、低血压等，危重者甚至发生肾 上腺皮质危象，需及时抢救。 2.反跳现象：在长期使用糖皮质激素时，减量过快或突然 停用可使原发病复发或加重，应恢复糖皮质激素治疗并常 需加大剂量，稳定后再慢慢减量。
化学合成的糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
一、糖皮质激素概述
生理量的糖皮质激素为维持生命所必需,对糖、脂 肪、蛋白质、水电解代谢及多种组织器官的功能 有重要影响。 超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制 免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。 临床过度或不合理或不正确地使用糖皮质激素治
五、临床应用原则
• （一）严格掌握糖皮质激素治疗的适应证。 • 糖皮质激素是一类临床适应证尤其是相对适应证较广的药 物，但是，临床应用的随意性较大，未严格按照适应证给 药的情况较为普遍，如单纯以退热和止痛为目的使用糖皮 质激素，特别是在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用 。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理作用，但并不适用于 所有自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺炎（桥 本病）、1型糖尿病、寻常型银屑病等。
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五、临床应用原则
• （三）重视疾病的综合治疗。 在许多情况下，糖皮质激素治疗仅是疾病综合治疗的一部 分，应结合病人实际情况，联合应用其他治疗手段，如严 重感染病人，在积极有效的抗感染治疗和各种支持治疗的 前提下，为缓解症状，确实需要的可使用糖皮质激素。 • （四）监测糖皮质激素的不良反应。 糖皮质激素的不良反应与用药品种、剂量、疗程、剂型及 用法等明显相关，在使用中应密切监测不良反应，如感染 、代谢紊乱（水电解质、血糖、血脂）、体重增加、出血 倾向、血压异常、骨质疏松、股骨头坏死等，小儿应监测 生长和发育情况。