傅红兴
（1）掌握固体药物粉碎、过筛、混合的操作 方法; （2）掌握湿法制粒压片的制备工艺； （3）掌握片剂的质量检测方法； （4）熟悉散剂和颗粒剂的制备方法。
（1）散剂：系指一种或数种药物均匀混合而 制成的粉末状制剂;其主要制备过程是：粉碎、 过筛、混合；并受许多因素的影响，其包装 与贮存的重点是防潮。
通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%-50%， 内加崩解剂量占崩解剂总量的50%-75%（崩 解剂总量一般为片重的5%-20%）。
润滑剂包括：助流剂、抗粘剂、润滑剂。
助流剂：降低颗粒之间摩擦力，从而改善粉末流动性 的物质；
抗粘剂：防止原辅料黏着于冲头表面的物质；
润滑剂：降低药片与冲模孔壁间摩擦力的物质，是狭 义的润滑剂。
煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在 夹层容器中不断搅拌（不宜直火加热，以 免焦化），下干燥1 h，称为 淀粉的活化，得到干淀粉，可作为崩解剂。
内加法：将活化后的淀粉加至制颗粒前，可 使片剂的崩解发生在颗粒内部。
外加法：将活化后的淀粉加至干颗粒，混匀 后压片，可使片剂在颗粒间发生崩解。
（五）溶出度或释放度
（六）含量均匀度
冲头 冲模
注意点：小心手，不要被压到。
片剂硬度仪
脆碎度测定仪
溶出度仪
三、实验操作
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
20 g 2g 适量（用酒石酸代替） 适量 1 g左右
0.35 g/片
制备工艺：
①黏合剂10%淀粉浆的制备：将0.2 g柠檬酸溶于20ml蒸馏水中，再加入淀粉 约2g，玻璃棒搅匀，在加热套种加热糊化，即得。 ②片剂的制备：将乙酰水杨酸粉碎过筛，称取20 g+淀粉混和均匀，加10%淀 粉浆（注意要一点一点加，以免一次加过量）制软材，过20目筛网，40-60℃ 干燥20min左右，过20目筛整粒，称取5%颗粒重量的滑石粉，混匀后压片（压 片机在405）；
（三）硬度和脆碎度：脆碎度仪的使用：每次试验取供试品若干片使精密称 定其总重量约为6.5 g；放入脆碎度仪中，开启电源，转速：25 rpm，4 min 共100 转后，取出后供试片不得出现断裂、龟裂或粉碎现象；再次精密称重 去处粉末后的片剂，计算片剂的减失重量不得超过1%。
（四）崩解度：普通压制片<15min崩解，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片<60min。
不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料，有时影响药物的 溶出和生物利用度； ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。
片剂
口服片剂 口腔用片剂 外用片
其他片
普通压制片 口含片
阴道用片
微囊片
包衣片
舌下片
外用溶液片 植入片
咀嚼片
口腔崩解片
皮下注射片
泡腾片
口腔贴片
分散片
多层片
长效片
5
（3）制备方法
禁忌：
1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。 2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。 3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
（1）片剂的外观、平均片重、片重差异评价； （2）片剂的脆碎度结果。
本实验三人一组，大家先做淀粉浆，把颗粒烘干， 加好润滑剂后，我们再去405实验室示范压片机、脆碎 度测定仪的操作。
不良反应：
1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。 2. 较少见或罕见的有（1）胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐 血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者。（2）支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸困 难或哮喘。（3）皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。（4）血尿、眩晕和 肝脏损害。
滑石粉：主要作用是助流剂，能够将颗粒表面的凹陷 填满、补平，降低颗粒表面的粗糙性，从而降低颗粒 之间的摩擦力，改善流动性。
（一）外观性状
（二）片重差异：称取20片药片的重量，然后分别将每片称重，进行片重差 异检查：片重<0.3 g的，差异限度<±7.5%；片重>0.3 g的，差异限度<±5%； 其中超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度的1倍。
优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好，因 为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时 通过包衣加以保护；③携带、运输、贮存及应用都比较方便；④片剂生产 的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价都较低；⑤可以制成不 同类型的各种片剂，如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、 咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，满足临 床医疗或预防的需要。
③片剂的质量检验：外观性状、片重差异、脆碎度。
淀粉浆
软材
挤压过筛制粒
湿颗粒的烘干
适应症：用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节 痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
作用类别：本品为解热镇痛类非处方药药品。
规格： 0.5克
用法用量：口服。6～12岁儿童，一次0.5片；12岁以上儿童及成人，一次1片；若持续发 热或疼痛，可间隔4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
（1）？ （2）？ （3）。
六、参考结果：
[处方] 阿司匹林 淀粉 枸橼酸 淀粉浆（10％） 滑石粉
湿法制粒压片
药物
粉碎 过筛 混合 造粒 压片
片剂
散剂 颗粒剂
胶囊剂
湿法制粒压片法 制粒压片法 干法制粒压片法
粉末（结晶）直接压片法 直接压片法
半干式颗粒（空白颗粒）压片法
二、湿法制粒压片工艺流程图
制备注意细节一：软材的制备
×
×
窝窝头
制软材
面团
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手握成团，轻压即散 挤压过筛制粒
冲浆法：将淀粉混悬于少量水中，然后根 据浓度冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化 而成；
（2）颗粒剂：系指将药物与适宜的辅料配合 而制成的颗粒状制剂。其主要特征是可以直 接吞服，也可以冲入水中饮用，应用和携带 方便，溶出和吸收速度较快。
（1）定义： 是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制 剂。其外观有圆形的，也有异形的（如：椭圆形、三角形等）， 它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。