------------------------------------------精品文档-------------------------------------：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生）1.药物（drug活质量，保持身体健康的特殊化学品。

：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的药物化学（medicinal chemistry）2.之间相互作用规合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

，3.国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance）申请，由世界卫生组织批INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO任何该产品的准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护，教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

生产者都可使用，也是文献、在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前，INN名称已被世界各国采用。

的原则，中INN）：依据4.中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN，制定了药品的通）（CADN华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》主要有以下的一些规则：。

CADNINN用名。

通用名是中国药品命名的依据，是中文的对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化中文名使用的词干与英文INN 合物可用其化学名称。

二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静55巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有，5.取代基的不同，有数十个各具药效5催眠药。

20世纪初问市的一类药物，主要由于5，学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。

烯醇式互变异构，内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮--6.内酰胺酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的酰胺存在酰胺-这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。

可成钠盐。

如下图：OOH OH NHNN 1、7.锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。

是一套复杂的神经环路。

锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。

8.非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

9.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H和α肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺11再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11.内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。

包括?-内啡肽（?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基）及?-和?-内啡肽（分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。

12.血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。

通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。

拟胆碱药（）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作、1cholinergic drugs用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

乙酰胆碱酯酶抑制剂（）：又称为抗胆碱酯酶药、2inhibitorsAChE（），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的anticholinesterase drug作用。

不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。

抗胆碱药（）：即胆碱受体拮抗剂（、3cholinoceptor drugsanticholinergic，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

）antagonists非去极化型神经肌肉阻断剂（、4blocking nondepolarizing neuromuscular：又称非去极化型肌松药，属于胆碱受体拮抗剂。

此类药物和）AChNagents2竞争，与运动终板膜上的胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但N2是又阻断了与受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞NACh2争性肌松药。

去极化型神经肌肉阻断剂（）：又称、5depolarizing neuromuscular blocking agents去极化型肌松药，属于胆碱受体拮抗剂。

此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传N2递，导致骨骼肌松弛。

由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。

拟肾上腺素药（）：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药、6drugsadrenergic物，亦称为拟交感神经药（）于化学结构属于胺类，且部分sympathomimetics药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺（sympathomimetic）和儿茶酚胺（）之称。

aminescatacholamines肾上腺素受体激动剂（）：直接与肾上腺素受体结合，激动、7agonistsadrenergic受体而产生型作用和或型作用的药物。

是拟肾上腺素药的一部分。

/ 8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

9、离子通道（ion ion channel）：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，+2++-等）通过膜，而顺其电化学、、CaK、ClNa能有选择性地让某种离子（如梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。

10、钙通道阻滞剂是一类能在通道水平：）calcium channel blocker钙通道阻滞剂（22+＋浓度，经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内上选择性地阻滞CaCa使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。

钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

11、血管紧张素转化酶抑制剂（angiotensin angiotensin converting enzymeinhibitor）：血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（AngⅠ），经血管紧张素转化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管紧张素II（AngII），AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。

血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

12、NO供体药物（NO dornordonor drug）：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。

NO又称血管内皮舒张因子（EDRF），它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。

NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

13、强心甙（cardiaccardiac glycoside）：这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地黄毒糖等）和甾核（称为甙元或配基）的经-OH连接而成的具有强心（正性肌力）作用的甙类化合物。

3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA）还原酶抑制剂（羟甲戊二酰辅酶A（HMG–14、还原酶是内源性胆固醇合羟甲戊二酰辅酶Acoenzyme A reductase inhibitor）：。

若该酶被抑制，还原为甲羟戊酸，A成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是一类有效的调A则内源性胆固醇的合成减少。

羟甲戊二酰辅酶血脂药。

酶，该酶存在于胃壁-ATPproton pump inhibitors）：质子泵即13.质子泵抑制剂（细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β与的交换，亚基。

该酶可通过生成胃酸。

质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。

1、2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神3经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。

近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT受体分成3个亚型。

5-HT受体分布在3中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。

故提出呕吐系由5-HT受体激动引起的理论。

由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体3拮抗剂的镇吐药。

14.促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。

现常用的有多巴胺D受体拮抗剂metoclopramine，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮2（domperidone），通过乙酰胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。

15.基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。

药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。