2018年执业西药师考试药学专业知识一考点汇总1. 商品名:①成分相同的药品,不同国家、不同厂家生产,商品名不同。
②商品名由制药企业自己选择,可以注册和申请专利保护。
③不能暗示药物的疗效和用途,且应简易顺口。
2. 通用名:①有活性的物质,而不是最终的药品,是药学和医务人员使用的共同名称。
②不受专利和行政保护,一个药物只有一个通用名。
③是药典中使用的名称。
3. 化学名:①参考国际纯化学和应用化学会(IUPAC)公布的有机化合物命名原则及中国化学会公布的“有机化学物质系统命名原则(1980年)”进行命名。
②美国化学文献(CA)为药品化学命名的基本依据之一。
4. 剂型的分类:形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间5. 按给药途径分类:①经胃肠道给药剂型:口服给药;②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等。
6. 药物剂型的重要性:①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效7. 药物辅料的作用:①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性8. 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。
9. 水解反应:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)。
如盐酸普鲁卡因在酯键水解断开,分解成二乙氨基乙醇与对氨基苯甲酸,对氨基苯甲酸可继续氧化,生成有色物质。
10. 氧化反应:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。
11. 异构化反应:左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A —几何异构化。
12. 聚合反应:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
13. 脱羧反应:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
14. 影响药物制剂稳定性的处方因素:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。
15. 影响药物制剂稳定性的外界因素:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料。
16. 药物稳定性试验方法:影响因素试验、加速试验、长期试验(留样观察法)15. 物理学的配伍变化:①溶解度改变:氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀;②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂);③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)。
17. 化学的配伍变化:①浑浊或沉淀:pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液。
②变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。
③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。
④发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用。
6. 小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1):底物有二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦)和三肽类(头孢氨苄)。
7. 药物与受体的结合类型:①不可逆性结合:共价键;②可逆性结合:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。
8. 药物的手性特征对作用的影响:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼;②对映异构体之间药理活性相同,但强弱不同:如氯苯那敏、萘普生;③对映异构体中一个有活性,一个没有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸④对映异构体之间产生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素⑤对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁、奎尼丁。
⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
9. 药物结构与第I相生物转化的规律:①含芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解10. 第II相生物转化:①与葡萄糖醛酸的结合(最普遍)②与硫酸的结合③与氨基酸的结合④与谷胱甘肽的结合⑤乙酰化结合⑥甲基化结合。
1. 散剂的特点:①粒径小、比表面积大、易分散、起效快;②外用时其覆盖面大,且兼具保护、收敛等作用;③制备工艺简单,剂量易于控制,便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;④包装、贮存、运输及携带较方便。
但是,由于散剂的分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
2. 散剂的质量要求:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。
①粒度:通过七号筛的粉末重量不得少于95%(最细粉)②单剂量包装:含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。
③干燥减重:不得过2.0%④含水量:一般不得过9.0%⑤用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求3. 与散剂相比,颗粒剂还具有以下特点:①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;②服用方便,并可加入添加剂如着色剂和矫味剂,提高病人服药的顺应性;③通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣,可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等;④通过制成颗粒剂,可有效防止复方散剂各组分由于粒度或密度差异而产生离析。
4. 颗粒剂的质量检查项目:粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。
①颗粒剂粒径:不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。
②化学药品和生物制品颗粒剂失重:减失重量不得超过2.0%。
③含水量:不得过8.0%。
5. 片剂的特点:①片剂的优点有:(1)以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便。
(2)受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更稳定。
(3)生产机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,售价较低。
(4)种类较多,可满足不同临床医疗需要,如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等,应用广泛。
(5)运输、使用、携带方便。
②片剂的缺点:(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。
(2)制备工序较其他固体制剂多,技术难度更高。
(3)某些含挥发性成分的片剂,贮存期内含量会下降。
④小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求。
⑤崩解度:普通片剂 15min分散片、可溶片为3min舌下片、泡腾片为5min薄膜衣片、含片为30min肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。
7. 片剂的稀释剂(填充剂):①淀粉②蔗糖③糊精(常和淀粉、蔗糖合用) ④乳糖⑤预胶化淀粉(可压性淀粉)⑥微晶纤维素(MCC)⑦无机盐类⑧甘露醇(常用于咀嚼片、有矫味作用)8. 片剂的粘合剂:①淀粉浆②甲基纤维素(MC) ③羟丙基纤维素(HPC) ④羟丙基甲纤维素(HPMC) ⑤羟甲基纤维素钠(CMC-Na) ⑥乙基纤维素(EC) ⑦聚维酮(PVP) ⑧明胶(可用于口含片)⑨聚乙二醇(PEG)9. 片剂的崩解剂:①干淀粉②羧甲淀粉钠(CMS-Na) ③低取代羟丙基纤维素(L-HPC) ④交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na) ⑤交联聚维酮(PVPP) ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物,也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)10. 不需加崩解剂的片剂:①缓、控释片②口含片③咀嚼片④舌下片11. 片剂的润滑剂:①硬脂酸镁(MS) ②微粉硅胶③滑石粉④氢化植物油⑤聚乙二醇类⑥十二烷基硫酸钠12. 薄膜包衣材料的胃溶型高分子包衣材料:①羟丙基甲基纤维素(HPMC) ②羟丙基纤维素(HPC) ③丙烯酸树脂IV号④聚乙烯吡咯烷酮(PVP) ⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)13. 薄膜包衣材料的肠溶型高分子包衣材料:①虫胶②醋酸纤维素酞酸酯(CAP) ③丙烯酸树脂I、II、III号④羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)14. 薄膜包衣材料的水溶型高分子包衣材料:乙基纤维素(MC)、醋酸纤维素15. 增塑剂:水溶性增塑剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇;非水溶性增塑剂:甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯16. 释放剂(致孔剂):蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG17. 遮光剂:二氧化钛18. 胶囊剂的分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊19. 胶囊剂的特点:①胶囊剂的优点:(1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性(2)起效快、生物利用度高(3)帮助液态药物固体剂型化(4)药物缓释、控释和定位释放②胶囊剂的局限性:(1)胶囊壳多以明胶为原料制备,受温度和湿度影响较大。
(2)生产成本相对较高。
(3)婴幼儿和老人等特殊群体,口服此剂型的制剂有一定困难。
20. 不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。
21. 胶囊剂的质量要求(1)胶囊剂应外观整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,且不能有异臭。
(2)除另有规定外,中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。
(3)胶囊剂需要进行装量差异的检査,根据胶囊剂装量差异检查法,求出每粒内容物的装量与平均装量。
每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂,每粒装量应与标示装量比较),超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍,装量差异限(4)胶囊剂需要进行崩解时限的检查。
硬胶囊的崩解时限为30min,软胶囊的崩解时限为1小时。
凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。
23. 液体制剂的特点(1)液体制剂的优点:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散程度高,吸收快,作用较迅速;②给药途径广泛,可以内服、外用;③易于分剂量,使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者;④药物分散于溶剂中,能减少某些药物的刺激性,通过调节液体制剂的浓度,避免固体药物(溴化物、碘化物等)口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。
(2)液体制剂的缺点:①药物分散度较大,易引起药物的化学降解,从而导致失效;②液体制剂体积较大,携带运输不方便;③非均相液体制剂的药物分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列物理稳定性问题;④水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂。
24. 液体制剂的溶剂:①极性溶剂:水、甘油、二甲基亚砜②半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇③非极性溶剂:脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯26. 表面活性剂毒性毒性顺序:阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温8027. 表面活性剂的应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂28. 低分子溶液剂的分类:①芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。