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片剂常用辅料物料特性(堆密度、吸湿性、溶解性等)

0.3-0.5
1.22
几乎不溶于水和常用的有机溶剂
最大吸水量接近60%
无凝胶倾向,颗粒大的交联聚维酮比颗粒小的能发挥更快的崩解作用,首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发,可以获得更快的溶出速率
聚维酮
0.35
0.42
1.18
在乙醇中易溶,在水中溶解受限于溶液粘度
吸湿性强,RH70%以下即可吸湿30%
Rh80%以下吸湿10%,rh高于80%可吸湿至35%
用有机溶剂配置的溶液一般较粘。一般几千到几万mpa.s
在制备羟丙甲纤维素的水溶液时,最好是分散部分量与所需水量的20%-30%中充分水合,该水溶液应剧烈搅拌,加热到80-90℃,然后将余下的羟丙甲纤维素加入,最后用冷水补足量。
如果用与水可以混合的溶剂,如乙醇等,应先将一份羟丙甲纤维素分散到5-6份溶剂中,然后用冷水补足到需要量。
5%k30乙醇溶液:3.4mpa.s
乙基纤维素
0.4
1.12-1.15
不溶于水,部分易溶于乙醇。
不吸湿
3-100mpa.s
石蜡
颗粒用乙基纤维素包衣可以防止氧化,缓释片可用乙基纤维素作为骨架材料,用乙基纤维素值得的片子硬,脆性低,溶出差,
硬脂酸镁
0.159
0.286
1.092
阿司匹林、维生素、生物碱盐
玉米淀粉具有粘附性,流动性差。淀粉在37℃水中迅速溶胀5%-10%,普通淀粉可压性差,片子易碎,高浓度时易于顶裂,在制粒处方中,用作崩解剂的淀粉一半用于制粒,另一半用于干粒混合时加入。
低取代羟丙纤维素
0.3
0.6
1.46
在乙醇中几乎不溶,在氢氧化钠中溶解,在水中不溶但可溶胀。
RH33%,含水8%RH95%含水38%
水分散体对温度非常敏感,在0℃以下发生分层。
30%的水分散体仍需继续根据包衣要求配制。
微粉硅胶
0.03-0.04
0.04-0.12
不溶于水、酸、在水中呈胶态
RH75%以下吸湿10%,RH75%以上到RH90%可吸湿60%
滑石粉
比重2.7
几乎不溶于稀酸和碱,有机溶剂和水。
温度增加粘度降低,温度低了可凝胶化。
羟丙纤维素
0.5
1.224
1/2水
1/2.5乙醇,热水中不溶
有引湿性RH50%含水4%,RH84%含水12%
粘度随取代度不同可达几百到几千mpa.s
2-6%做粘合剂,15-35%做骨架,5%做包衣。
加阴离子表面活性剂可增加粘度,降低释放速度,
交联聚维酮
0.15-0.4
片剂常用辅料性质列表,以真密度(g/cm3)从大到小排列
品名
松密度
轻敲密度
真密度
溶解性
吸湿性
粘性
配伍
作用机制
磷酸氢钙
A-TAB:0.78
FUJICALIN:0.45
ECOMPRESS(二水合物):0.915
A-TAB:0.82
FUJICALIN:0.46
ECOMPRESS(二水合物):1.17
2.89
使用浓度0.25-5%,疏水,阻碍药物溶出,降低破碎强度。
十二烷基硫酸钠
1.07
易溶于水
临界胶束浓度:0.23g/L 20℃,
聚丙烯酸树脂
0.39
0.424
0.8-1.0
溶解度对ph敏感几十到几百 NhomakorabeaPh、温度敏感,某些型号与硬脂酸镁禁忌。
干粉状态的聚合物在低于30℃时稳定,高于此温度粉末易结块,但不影响质量。
微粉硅胶微晶纤维素
交联羧甲基纤维素钠
0.529
0.819
1.543
不溶于水,当与水接触时迅速溶胀至原体积的4-8倍
具有吸湿性,含吸湿性辅料如山梨醇等可造成崩解剂的效率轻微降低。
粘合指数0.0456??
预胶化淀粉
0.586
0.879
1.516
不溶于有机溶剂,部分预胶化淀粉在水中可溶10-20%
易吸湿,RH80%,平衡含水量能到30%
ECOMPRESS(二水合物):2.389
不溶于水,溶于稀酸
不吸湿
1.禁忌四环素
类抗生素
2.Ph敏感
药物禁忌
形变机制为脆性断裂,受制粒条件影响小。
蔗糖
结晶性:0.93
粉状:0.60
结晶性:1.03
粉状:0.82
1.6
24h试验RH75%以下几乎不吸湿RH75%以上吸湿增重约60%
蔗糖粉末为粘性固体
可压性蔗糖做片剂填充剂20-60%
0.6-0.7
1.5
1/50水,1/200丙二醇
含水量大10%以上,
糊精
0.80
0.91
1.5
缓慢溶解于冷水,极易溶解于沸水并形成胶浆状溶液,在水中随温度ph等不同会形成糊或凝胶。
含水量5%
淀粉
0.462
0.658
1.478
在冷乙醇和冷水中不溶
吸湿迅速RH50%即可吸湿10%
2%淀粉液
13mpa.s
微晶纤维素
0.337
0.478
1.6
不溶于水和稀酸
含水量约5%,有吸湿性。
乳糖
0.62
0.94
1.552
水:1:463(20℃)
1:3.14(40℃)
乙醇中几乎不溶
一水合物在空气中稳定室温不受湿气影响,无定型乳糖可变为一水乳糖。
与氨基酸、氨茶碱、苯丙胺和赖诺普利有配伍禁忌
乳糖与微晶纤维素或淀粉混合进行直接压片,乳糖的浓度常占到65%-85%,如果换用预胶化淀粉,乳糖量可用的少一些。
2% 10mpa.s
与淀粉相比,预胶化淀粉增加可压性和流动性。
甘露醇
0.43
0.7
1.514
20%水溶液
不吸湿
作为稀释剂用于片剂处方(10-90%),不吸湿,可与湿敏感成分配伍。含甘露醇的颗粒易干燥,因其溶解吸热,有甜度口感好,适用于咀嚼片。甘露醇的流动性好,需硬脂酸镁为其他辅料的3-6倍,
环糊精
0.5-0.6
不同粒径、不同取代度作用不同。
羧甲基淀粉钠
0.756
0.945
1.443
微溶于乙醇,几乎不溶于水,
抗坏血酸配伍禁忌。
羧甲淀粉钠制得的片剂具有良好的贮藏性质,温湿度变化大可能结块。在水中静置时形成高度的水化层。可达原体积300倍。
羟丙甲纤维素
0.341
0.557
1.326
在冷水中溶解,在乙醇中几乎不溶
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