磺胺嘧啶银(SD-Ag) 磺胺醋酰钠(SA-Na)
中效磺胺
磺胺嘧啶（SD） 仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作 用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊 液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本 品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率 较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为 17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。
磺胺的发展
1932年，德国化学家合成了一种名为“白浪多息”的红色染料，因其中包 含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验 中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对 于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验， 都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在焦急不安中， 决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
磺胺药的基本结构： 对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：
磺胺药基本合成方法
磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化 得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和 盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。 磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都 只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法 不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯 基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应， 即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑： 草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟 胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍 夫曼降解，便得 3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在 缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得 成品。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了 “磺胺嘧啶” ……这样，医生就可以在一个“人丁兴旺”的“磺胺家族”中挑 选适用于治疗各种感染的药了。
性状
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末， 遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在 水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠 盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。
磺胺- 2- 二甲氧嘧啶（SDM） 抗菌作用和临床疗效与SMP 相仿，其乙酰化率较低，但尿中排出的)80%为无抗菌作用 的葡萄糖醛结合物。本品的毒性较SMP为小，但严重的过 敏性反应仍偶有所见。
磺胺-4，2- 二甲氧嘧啶（SDM） 即周效磺胺，其抗菌作用 虽较弱，但本品的半衰期为磺胺药中最长者（150h），因 此可每周或每数日服药1 次。除用以治疗一般感染外，也可 用以治疗疟疾、结核和麻风，其毒性反应及其他副作用较少。
磺胺的合成与应用简介
磺胺类药物简介与合成应用
简介 发展 性状 分类 合成机理 应用方法 价值 合理应用
简介
磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。 由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使 用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、 长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品 在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药 品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌 易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很 多问题。
令人奇怪的是“百浪多息”只有在体内才能杀死链球菌，而在试管内则不 能。巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在 体内变成了对细菌有效的另一种东西。于是他们着手对“百浪多息”的有效成 分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。其实，早在1908年就有人合成过这种化合 物，可惜它的医疗价值当时没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传 播开来。
叶酸
磺胺药
价值
自从1908 年发现苯磺胺后的10年里经合成并研究过的同类物 质超过5400种，但有治疗价值的不足20种。磺胺类药物是人 类发现的作为全身应用以预防和治疗细菌性感染的第一类有 效的抗菌药物。德国科学家首例用于治疗感染葡萄球菌的婴 儿并获得奇效。磺胺类药具有抗菌谱广、疗效确切、生产时 不消耗粮食的特点，对医疗和公共卫生所起的重要作用很快 地就反映出来。磺胺药与磺胺增效药甲氧苄啶（TMP）的联 合应用更扩大了磺胺类药用于治疗特殊微生物感染的途径。 虽然抗生素的出现减少了磺胺类药的应用，但磺胺类在治疗 中仍占有重要位置，且有数个品种为历版《中华人民共和国 药典》收载
磺胺药合成流程图
药物作Байду номын сангаас机理
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利 用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷 氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢 叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成 四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶， 参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸 是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结 构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成 酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和 繁殖受到抑制。
长效磺胺
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磺胺甲氧嗪（SMP） 是国内最常用的长效磺胺，抗菌作用 和临床疗效较好，其半衰期为37h，可每日服药1次。其主 要缺点为毒性和过敏性反应较多，某些且相当严重，儿童尤 易发生，故有被新长效制剂SMD 和DS-36 取代的趋向。
分子式：C6H8O2N2S 分子量： 172.20 密度：1.08g/cm^3
分类
用于全身性感染的磺胺药
短效类 中效类 长效类
：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ：磺胺多辛
用于肠道感染的磺胺药 ：柳氮磺吡啶(SASP)
外用的磺胺药 ：磺胺米隆(SML)