中药药物代谢动力学是应用动力学原理，研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADME/Tox）的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系，并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。
开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制，设计及优选中药给药方案，促进中药新药研发、剂型改进及质量控制，均具有重要意义。
1研究现状目前中药药动学研究方法归纳起来可分为两大类，一类是针对成分(有效成分或指标成分)明确的中药及复方，即血药浓度法；另一类是化学基础研究薄弱成分尚不明确的中药及复方，该类主要以生物效应法为研究手段，包括药理效应法、药物累积法、效量半衰期法、微生物法等。
1.1生物效应法：用生物效应法研究中药复方的药物代谢动力学，能体现复方配伍的整体性，符合中医药基本理论，能反映复方中多成分的综合疗效与协同效应，能更真实地反映复方制剂的体内动态。
所测得的各项参数虽不能反映某一成分的体内特征，但能反映该方的综合疗效与协同效应，能更真实反映其体内动态过程；但其理论体系及方法均不成熟，虽可测得一系列表观参数，但重现性、可比性不尽如人意，且无法解答脏器分布、代谢途径两大关键问题。
多年来，学者们一直在方法学上进行着不懈的探索，试图找到一种能更准确、完整、科学地揭示中药复方药动学特征的研究方法，如：卢贺起等［1］以血小板聚集抑制率作为药理效应指标，研究了四物汤的药物动力学参数，认为应同时考察效量、药效、表观3种半衰期，在研究设计时应重视体现药动学和药效的双重性；生物利用度是评价药物吸收利用的重要指标；王晖［2］以痛阈提升率作为指标，观察了柴胡50%的煎剂口服和腹腔注射后的痛阈提升率，以量-效回归方程求算相应的体存剂量，得出口服生物利用度为94.8%，对柴胡的临床合理应用提供有力的证据。
1.2血药浓度测定法：大多数药物的血清药物浓度与药理作用强弱之间呈平行关系，而且相同的血药浓度在不同种属动物中得出的药理反应极为相似。
经典药动学就是通过研究血药浓度的变化规律，来认知药理作用强度的变化规律，同时还进一步探讨药物的脏器分布、滞留时间、生物利用度、代谢方式、排泄途径等药动学研究的关键问题。
近年来这方面的报道很多，王国干等［3］研究单次静脉注射盐酸关附甲素人体内药代动力学，以三室模型解释为宜，并计算了药代动力学参数；苏涛等［4］研究口服马兜铃酸I（AA-I）在大鼠体内的药物代谢动力学特点，结果表明AA-I体内的分布具有器官特异性，可能在肝脏进行部分代谢，肾脏组织分布多，清除缓慢，其药代动力学特征可能与其长期肾毒性有关。
李大鹏等［5］研究薏苡仁油制剂在正常大鼠及小鼠体内的药代动力学及其生物利用度，利用氚标记法，动态观察两种薏苡仁油制剂，分别经灌胃和尾静脉注射给药在动物体内的吸收、分布和代谢过程。
两种薏苡仁油制剂的体内过程均为两室开放模型，其组织分布支持临床观察对肝癌、肺癌有显著疗效的结果，口服制剂生物利用度较高有临床实用价值。
陈燕军等［6］比较了普通片和分散片的药动学参数，结果表明，分散片与普通片比较，达峰时间显著缩短，达峰浓度显著升高，以普通片为对照，家犬给予黄芩清肺分散片相对生物利用度为162.8%，表明黄芩清肺分散片在家犬体内具有速释作用，并能提高生物利用度。
中药复方制剂中不同成分的药动学特征有差异，复方制剂中某一成分的代谢情况无法反映整个制剂的水平，只是对某一成分或某一药效进行研究是不够的。
即使是结构极为相似的两种成分之间，也可能存在药动学的差异，当评价中药复方制剂的药动学时，其中的某一成分的代谢情况无法代表整个复方。
贺福元等［7］对大鼠血浆中补阳还五汤中黄芪甲苷的含量进行了测定，并进行了药动学研究，发现补阳还五汤总方及总苷中的黄芪甲苷大鼠体内药动学参数不尽相同，可能是由于总方的成分组合与总苷部位的成分组合不同，各有效成分相互作用而产生不同结果。
家兔以8ml/kg静脉注射清开灵注射液［8］，测定清开灵注射液中胆酸和猪去氧胆酸两种成分不同时间的血药浓度，经药代动力学计算程序计算，两成分的体内代谢均属一室模型。
魏立平和吴玫涵［9］采用气相色谱的方法研究了β-细辛醚及石菖蒲挥发油中β-细辛醚在家兔体内的药代动力学。
结果显示二者体内药代动力学参数有显著差异有统计学意义，灌胃β-细辛醚后β-细辛醚在体内吸收、分布和消除比灌胃石菖蒲挥发油更为迅速。
庞志功等［10］用乙酸（β-二羧基-α-甲基）乙烯酯（MAA）荧光法对苦参碱、氧化苦参碱在单味药、单体药和复方药中药物代谢动力学进行了对比研究，实验结果提示苦参碱、氧化苦参碱在复方药中的吸收代谢较单体化合物直接给药较好，说明方中其他成分二者的体内过程有显著影响。
在复方药代研究方法学探讨方面：杜力军等［11］在对脑血管药CBN注射剂的药代动力学研究中，得出一系列具有积极意义的结论；文献［12］利用未知成分的峰面积消长变化，求得相对药动学参数，有助于更全面地反映中药复方（有效部中药药物代谢动力学研究现状及问题分析易成文朱培霞作者单位：464000河南省信阳市中心医院药剂科（易成文）；河南省信阳市中医院药剂科（朱培霞）位）的药物代谢规律；同时研究显示作为葛根黄酮的主要有效成分的葛根素的药动学参数可以基本反映葛根黄酮的药动学参数；文献［13］从葛根素和人参皂苷两个代表成分的药物动力学入手，探讨了脑血管药CBN注射剂药代动力学。
通过对方中葛根素及人参皂苷Rg1的体内动力学过程的研究，基本了解了全方的药代动力学特点和大体规律。
同时还比较了葛根素正常和缺血-再灌注模型大鼠体内的药动学过程，结果显示在2种条件下药动学参数差异有统计学意义，提示更应该注重病理状态下的药物动力学研究。
2问题分析2.1药效物质基础不明确，难以选择观测成分：中药药效物质基础不明确，为中药药代的研究带来了无尽的困难，首先物质基础不明确，说不清何为药效作用的物质，也说不清这样的物质在体内发生何种变化，其变化与药效的关系又如何。
从已有的研究资料分析表明，许多中药中已知的化学成分在体内运转过程中发生较大变化，并不是该成分本身产生药效作用，也不能在生物体内测定到该成分的存在；被认为是指纹成分的化合物的作用和运转过程中也如此。
不论是单味中药还是中药复方，均为含有大量化学物质的巨大复方，而且每一成分含量极微。
这些客观存在的问题构成其药效学和药代动力学研究的难点。
随着科学技术的进步，现代分析技术和仪器的发展，为认识中药体内过程的信息提供了有力武器。
但是由于中药化学成分的复杂性和多样性，中药处方的多变性和机体状态的不可预测性，这些对中药作用物质基础的研究带来许多问题。
2.2缺少多成分的药代参数综合评价方法：中药及复方的复杂性导致药动学测定指标选择的困难，到底选择哪种或哪些指标能代表该味药或全方的药效是一个尚未定论的问题。
目前主流的研究方法是：通过测定复方中一个或几个已知活性成分、代表性成分或主要化学成分在体内的动力学，来反应该复方在体内的作用规律。
这种方法主要有两个问题：①所测化学成分的药代动力学能否完全代表该复方中其他成分的药代动力学；②如果检测出该复方在体内有两个甚至多个药动学特征，并且这些药动学特征彼此间差异较大时，究竟以哪一个药动学特征来指导用药。
2.3多种成分间的相互作用规律以及复方配伍作用的规律的探讨：多成分、多药味间的相互作用规律，值得深入研究。
中药成分之间、有效组分群之间、复方配伍的相互作用，以及其对中药成分的吸收、分布、代谢、排泄和毒性的相互影响值得深入系统研究，以便阐明中药这一复杂系统的体内过程。
2.4如何利用中药药代学研究的结论来指导临床合理用药：中药药代学研究的终结目的是指导临床的合理用药。
中药复方汤药的传统用药方法为1天1剂，加水煎煮分2次服用，然而越来越多的研究表明，不同方剂的半衰期相差较大，如文献［14］根据半衰期拟定的给药方案疗效明显优于传统的给药方案。
然而中药别于化学药之处在于：中药方剂多为大复方且组方灵活多变。
中药药动学如何适应这些变化，来指导临床合理有效用药，提高其临床疗效，是值得深入探讨的问题。
3小结中药的体内过程和生物转化是中药现代化的重要内容之一，也是阐述中药药效物质基础及其作用机制的有力突破口。
运用分析技术、生物技术和计算机技术积极开展适合中药自身特点的药物动力学研究，对中药药效物质基础的发现、揭示中药复方配伍原理、揭示中药复方的作用机制、毒性机制、创新药物的研制、指导临床合理用药都是有着重要意义的。
中药复方大多药效温和、需长时间用药才能表现出整体的调节作用，同时许多中药所表现的药效不是单一的，也给药理指标的选择带来困难，更难以做到PK-PD相结合。
如何将中药成分的体内微观行为与其表现的整体多方面的调节作用联系起来，建立适合中药自身作用特点的中药药物代谢动力学研究方法是一项长期、系统而艰巨的任务。
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