秋水仙碱剂量调整
2、预防痛风性关节炎的急性发作:0.5-1mg/日,分次服用,疗程酌定,出现不良反应时应随时停药。(国外:极量0.5-0.6mg/次,一日2-3次,①急性痛风发作一年少于1次者,0.5-0.6/次,3-4次/周,②急性发作超过1次者,0.5-0.6mg/日,③每年发作数次者,0.5-0.6mg/次,一日可能需要用药2-3次。④预防手术后痛风发作者,0.5-0.6mg/次,一日3次。于手术前3日开始用药,手术后再继续使用3天。)
3、静脉注射:对口服给药胃肠道反应剧烈者,1mg/次,稀释于NaCl 20ml中,缓慢推入(20-30min)。24h剂量不超过2mg。视病情需6-8h后再给药。
4、秋水仙碱在肝内代谢,经胆汁和肾脏(10%-20%)排出,肝病患者的肾脏排泄增加。秋水仙碱停药后药物排线可持续10天。(正常肾功能的排泄10%-20%,平均消除半衰期约为28h)
肾功能不全时剂量:口服给药0.5-0.6mg/次,一日2-3次。
(马尔代丁大药典)
1、秋水仙碱在肝损伤中的用法:在慢性肝损伤中该药的清除率可明显降低,肝硬化患者采用600ug每日2次口服该药长期治疗可很好的耐受。当痛风急性发作,美国注册药品信息认为肝损伤患者不需降低剂量,但建议检测不良反应。有严重肝损伤患者治疗周期的重复不应超过每2周1次和考虑替代治疗。
临床药师用药咨询记录表
药师:***
咨询者:□医生□护士□患者
咨询问题:
秋水仙碱在肾功能不全的痛风患者中的剂量调整
咨询答复:(中国医师药治疗痛风性关节炎的急性发作:常用剂量为每1-2小时服0.5-1mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐。一般约需3-5mg,24h内不超过6mg。痛风症状可于6-12h减轻,24-48h内控制,以后48h不需服用本药,此后可一日0.5-1.5mg,分次服用(如0.5mg/次,2-3次/日),共7日。(国外:一次发作时口服累积量不超过8mg。①初始剂量为1-2mg,以后0.5-0.6mg/h或每2h1-1.2mg,直到症状缓解或胃肠道不良反应(胃痛、恶心或腹泻)出现。②维持剂量0.5-0.6mg/次,每2-3h一次。)
2、秋水仙碱在肾损伤中的用法:痛风急性发作,美国注册药品信息建议对肌酐清除率(CC)为10-50ml/min的患者降低剂量或增加剂量之间的间隔,禁用于有严重肾损伤的患者(CC低于10ml/min),或正在透析的患者。在美国,轻度到中度肾损伤患者(CC30-80ml/min)也不要降低剂量,但是治疗周期重复不能超过每2周1次。对于透析的患者,治疗痛风的推荐总剂量应降低到单剂量口服600ug,重复用药不能超过2周1次。以前建议CC为10-50ml/min的患者静脉注射剂量应当降低50%,CC<10ml/min的患者不适合使用。
3、秋水仙碱的相互作用:
是P糖蛋白和P450同工酶CYP3A4的底物。它们的抑制剂能够增加秋水仙碱的血药浓度和潜在的毒性;当与克拉霉素、红霉素、环孢素和钙通道拮抗剂(地尔硫卓和维拉帕米)一起给药时,有生命危险和致死性的相互作用已经报道。对于肾和肝功能正常的患者,如果治疗需要P糖蛋白抑制剂或强CYP3A4抑制剂,秋水仙碱的剂量需要调整,当与P450同工酶CYP3A4强抑制剂一起给药时,或在秋水仙碱治疗的14天内使用这些药物,美国推荐降低秋水仙碱口服剂量为600ug,随后300ug/h。当使用中等强度的CYP3A4抑制剂时,推荐秋水仙碱单一剂量1.2mg,给予P糖蛋白抑制剂时,推荐秋水仙碱单一剂量600ug。在3天之内不要重复治疗周期。对于肾和肝损伤的患者这样的联合应避免。