第三十一章作用于消化系统的药物一．教材精要掌握抗消化性溃疡药中和胃酸、抑制胃酸分泌药及粘膜保护药的作用特点、作用机制及临床用途；助消化药、各类止吐药、各类泻药、止泻药和利胆药的作用机制及适应证。
消化系统药包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药等。
(一)抗消化性溃疡药消化性溃疡一般认为是攻击性因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染)与防御或细胞保护性因子(粘液分泌，重碳酸盐分泌，前列腺素的产生)失衡所致，临床常用中和胃酸及抑制胃酸分泌药和粘膜保护药两大类药物进行治疗。
1．抗酸药及抑制胃酸分泌药(1)抗酸药是一类弱碱性物质，口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二脂肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶的活性。
临床常用的药物有氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁等。
(2)抑制胃酸分泌药包括：H2受体阻断药，如西咪替丁、法莫替丁，临床应用广泛。
H+-K+-ATP酶抑制药：如奥美拉唑。
由于H+泵是胃酸形成的最后环节，本类药物可发挥明显的治疗作用。
奥美拉唑口服后，在体内转变为有活性的次磺酸和亚磺酰胺，后者与酶的巯基不可逆性结合，对各种因素引起的胃酸分泌都具有强大的阻断作用，不影响胃蛋白酶和内因子的分泌。
临床用于胃、十二指肠溃疡，卓一艾综合征等疾病的治疗，治疗效果明显优于其他各种药物。
M胆碱受体阻断药；如哌仑西平。
哌仑西平对M1胆碱受体亲和力高，抑制胃酸分泌，不良反应轻微。
胃泌素受体阻断药：如丙谷胺。
可竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌，疗效稍差，临床应用少。
2. 增强胃粘膜屏障功能的药物前列腺素衍生物：如米索前列醇，口服后刺激胃粘液、碳酸氢盐的分泌和抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，预防化学刺激引起的胃粘膜出血、糜烂与坏死。
对预防阿司匹林等非甾体消炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效。
硫糖铝；在pH<4时聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；与胃酶和胆汁酸结合，减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损伤，促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌。
硫糖铝在酸性环境下有效，所以不能和抗酸药、抑酸药合用，久用可引起便泌。
胶体次枸椽酸铋；在酸性环境下形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护屏蔽障，与胃蛋白酵结合降低其活性，还能促进粘液分泌。
本品有抑制幽门螺杆菌作用，与抗菌药合用具有协同作用。
牛奶、抗酸药干扰其作用。
3．抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌是消化性溃疡的危险因素，临床常用如阿莫西林、四环素、甲硝唑等抗菌药物联合枸椽酸铋钾或奥美拉唑进行根治。
(二)消化功能调节药1．助消化药；多为消化液中成分和促进消化液分泌的药物，如盐酸，胃蛋白酶，胰酶，乳酶生等，用于消化功能减弱，消化不良等的治疗。
2．止吐药与胃肠促动药：(1)H1受体阻断药苯海拉明等有中枢性镇静作用和止吐作用。
(2)东莨菪碱通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防恶心、呕吐的作用。
(3)多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺(胃复安)阻断CTZ的D2受体，发挥止吐作用，用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐；阻断胃肠多巴胺受体，引起从食道至近段小肠平滑肌运动，发挥胃肠促动药作用，用于慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍如恶心、呕吐等。
多潘立酮(吗丁林)阻断多巴胺受体而止吐，并加强胃肠蠕动，用于偏头痛、颅外伤、放射治疗引起的恶心、呕吐及胃肠运动障碍性疾病。
西沙必利为全胃肠动力药，用于治疗胃肠运动障碍性疾病。
(4)5-HT3受体阻断药昂丹司琼选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生强大的止吐作用，既可口服，也可静脉注射，临床用于肿瘤化疗，放疗引起的恶心呕吐，效果优于甲氧氯普胺，也可用于术后呕吐，但对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效。
(三)止泻药及吸附药阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺均直接抑制．胃肠蠕动，发挥强而迅速的止泻作用，用于急、慢性腹泻。
吸附药如鞣酸蛋白、次碳酸铋与肠粘膜表面蛋白质形成沉淀、附着在肠粘膜上，减轻刺激，减少炎性渗出物而止泻，吸附药如药用炭吸附大量气体、毒物，起到保护、止泻、阻止毒物吸收作用。
(四)泻药是能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道，促进排便的药物。
按作用机制分为容积性，接触性、润滑性泻药。
1. 刺激性泻药：如酚酞、比沙可啶、大黄、番泻叶等主要用于急、慢性便秘，腹部X线、内窥镜检查及术前排空肠内容等。
2. 渗透性泻药：硫酸镁导泻作用剧烈，临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带．药一起排出。
其他如乳果糖、食物纤维素导泻作用较轻。
3. 润滑性泻药；如液状石蜡、甘油等适用于老人、痔疮及肛门手术等患者。
(五)利胆药可促进胆汁分泌或胆囊排空，用于治疗胆囊、胆道感染或排除胆结石。
常用药物有：去氢胆酸和熊去氧胆酸。
二．测试题（一）选择题【A型题】1 抗酸作用温和、缓慢而持久的药物是A. 氢氧化铝B. 碳酸钙C. 三硅酸镁D. 氢氧化镁E. 碳酸氢钠2 能引起腹泻的抗酸药物是A. 氢氧化铝B. 碳酸钙C. 三硅酸镁D. 氢氧化镁E. 碳酸氢钠3 对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用的抗酸药物是A. 氢氧化铝B. 碳酸钙C. 三硅酸镁D. 氢氧化镁E. 碳酸氢钠4 西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是A. 阻断H1受体B. 阻断H2受体C. 阻断M胆碱受体D. 中和胃酸E. 保护胃粘膜5 作用强、易吸收且产气的抗酸药物是A. 氢氧化镁B. 氢氧化铝C. 碳酸钙D. 碳酸氢钠E. 三硅酸镁6 氢氧化铝常见不良反应是A. 腹泻B. 便秘C. 产气D. 收敛溃疡表面E. 起效快7 氢氧化铝和三硅酸镁联合用药目的A. 延长作用时间B. 降低神经毒性C. 减少胃肠道反应D. 防止产气E. 防止药物吸收8 奥美拉唑的作用机制A. 阻断H2受体B. 阻断质子泵C. 阻断M受体D. 阻断胃泌素受体E. 阻断多巴胺受体9 能选择性阻断M1胆碱受体抑制胃酸分泌的药物是A. 阿托晶B. 后马托品C. 哌仑西平D. 东莨菪碱E. 异丙基阿托品10 竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌的药物是A. 雷尼替丁B. 丙谷胺C. 甲硝唑D. 米索前列醇E. 奥美拉唑11 临床口服用于治疗消化性溃疡的前列腺素类药物是A. 前列腺素B. 前列环素C. 米索前列醇D. 双嘧达莫E. 奥美拉唑12 有细胞保护作用的抗消化性溃疡药是A. 前列环素B. 恩前列醇C. 奥美拉唑D. 氢氧化镁E. 哌仑西乎13 米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是A. 中和胃酸B. 阻断壁细胞胃泌素受体C. 阻断壁细胞H1 受体D. 阻断壁细胞M1受体E. 保护细胞或粘膜作用14 能促进胃粘液分泌的药物是A. 氢氧化铝B. 哌仑西平C. 硫糖铝D. 奥美拉唑E. 米索前列醇15 保护粘膜达到抗消化性溃疡目的的药物是A. 奥美拉唑B. 哌仑西平C. 乳酶生D. 氨苄青霉素E. 四环素16 哌仑西平抑酸作用机制是A. 阻断M1受体B. 阻断M2受体C. 阻断M3受体D. 阻断M4受体E. 阻断M5受体17 丙谷胺抑酸作用机制是A. 阻断H1受体B. 阻断H2受体C. 阻断胃泌素受体D. 阻断M受体E. 阻断质子泵18 孕妇合并十二指肠溃疡不易选用的药物是A. 奥美拉唑B. 氢氧化铝C. 硫糖铝D. 雷尼替丁E. 米索前列醇19 关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确A. 口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物B. 抑制基础胃酸与最大胃酸分泌C. 其硫原子与H+－K+－ATP酶上的巯基结合，抑制H+泵功能D. 服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％E. 对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差20 不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是A. 硫糖铝B. 奥美拉唑C. 西米替丁D. 哌仑西平E. 米索前列醇21 乳酶生属于A. 胃肠解痉药B. 泻药C. 止泻药D. 助消化药E. 利胆药22 具有止吐作用的药物是A. 米索前列醇B. 甲氧氯普胺C. 乳酶生D. 鞣酸蛋白E. 胶体次枸橼酸铋23 抗消化性溃疡药米索前列醇禁用于妊娠妇女是由于A. 胃肠道反应B. 子宫收缩作用C. 反射性盆腔充血D. 致畸胎作用E. 女性胎儿男性化24 妊娠妇女禁用硫酸镁导泻的原因是A. 收缩子宫平滑肌B. 抑制胎儿呼吸C. 反射性盆腔充血和失水D. 升高孕妇血压E. 致畸胎作用25 昂丹司琼的止吐作用机制是A 激动5－HT3受体B 阻断5－HT3受体C 阻断多巴胺受体D 激动多巴胺受体E 激动5－HT4受体26 多潘立酮发挥胃动力作用的机制是A 激动中枢多巴胺受体B 阻断中枢多巴胺受体C 阻断外周多巴胺受体D 激动外周多巴胺受体E 阻断外周M受体27 防治功能性便秘可选用A 酚酞B 甲基纤维素C 硫酸镁D 吡沙可啶E 以上都不是28 大剂量长期服用可产生成瘾性的止泻药是A 地芬诺酯B 阿片酊C 药用炭D 鞣酸蛋白E 次水杨酸铋29 具有收敛作用的止泻药是A 地芬诺酯B 阿片制剂C 次水杨酸铋D 氢氧化铝E 洛哌丁胺30 慢性便秘可选用A 酚酞B 硫酸镁C 乳果糖D 甘油E 液体石蜡31 适用于儿童、老人便秘的泻药是A 硫酸镁B 大黄C 番泻叶D 甘油E 甲基纤维素32 能吸附大量毒物、气体的止泻药是A 阿片制剂B 地芬诺酯C 药用炭D 次碳酸铋E 鞣酸蛋白33 预防功能性便秘的最佳措施是A 口服大黄B 口服乳果糖C 口服液体石蜡D 口服甲基纤维素E 多吃蔬菜、水果，养成定时排便习惯34 严重的非细菌感染性腹泻宜选用A 洛哌丁胺B 复方樟脑酊巳次水杨酸铋C 次水杨酸铋D 鞣酸蛋白35 硫酸镁过量引起的中毒应用哪种药物解救A 鱼精蛋白B 阿托品C 葡萄糖酸钙D 亚甲蓝E 硫代硫酸钠36 关于乳酶生，下列叙述哪项不正确A 是干燥的乳酸杆菌制剂B 主要用于小儿消化不良性腹泻C 抑制腐败菌的繁殖D 与抗生素合用能增强其疗效E 不宜与吸附剂同时服用37 严重胃溃疡病人不宜使用的药物是A 氢氧化铝B 氢氧化镁C 奥美拉唑D 三硅酸镁E 碳酸钙38 硫酸镁不能用于A 排除肠内毒物、虫体B 治疗阻塞性黄疸、慢性胆囊炎C 治疗子痫D 治疗高血压危象E 治疗消化性溃疡A 氢氧化镁B 氢氧化铝C 碳酸钙D 三硅酸镁E 碳酸氢钠39 抗酸作用强、快而短暂，可产气40 抗酸作用较弱而慢，但持久对溃疡面有保护作用A 氢氧化镁 B奥美拉唑 C 胶体次枸橼酸铋 D丙胺太林 E 甲硝唑41 抗酸药42 粘膜保护药43 抗幽门螺杆菌药A 羧甲基纤维素B 硫酸镁C 液体石蜡D 酚酞E 乳果糖44 导泻作用剧烈，可扩张肠道和刺激肠道蠕动45 增加肠腔内容积并保持粪便湿度46 润滑肠壁和软化粪便A 西咪替丁B 药用炭C 次碳酸铋D 氢氧化铝 E甲氧氯普胺47 具有胃肠促动作用48 吸附毒物保护肠粘膜49 具有收敛、止血和致便秘作用50 具有胃粘膜保护作用【X型题】51 常用于消化系统疾病的治疗药物包括A 抗消化性溃疡药C 止吐药D 泻药、止泻药E 利胆药52 常用抗酸药的作用特点包括A 减少胃酸分泌B 降低胃蛋白酶活性C 中和胃酸D 对粘膜及溃疡面无保护作用E 餐后服药可延长药物作用时间53 治疗消化性溃疡可选用A 三硅酸镁B 哌仑西平C 丙胺太林D 阿托品E 硫酸镁54 关于西咪替丁，下列叙述哪些正确A 竞争性拮抗H2受体B 能明显抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌C 长期服用可引起阳痿、性欲消失D 对胃溃疡疗效较十二指肠溃疡发挥快E 能抑制细胞色素P－450肝药酶活性55 奥美拉唑的作用特点有A 抑制H+泵功能B 抑制基础胃酸分泌C 缓解溃疡疼痛D 可降低幽门螺杆菌数量E 是一种高效抗消化性溃疡药56 氢氧化镁具有下列哪些特点A 抗酸作用较强、较快B 有导泻作用C 肾功能不良时可引起血镁过高D 可与氢氧化铝组成复方制剂E 可促进四环素类药物的吸收57 硫酸镁具有下列哪些药理作用A 抗消化性溃疡B 导泻作用C 利胆作用D 中枢抑制作用E 抗惊厥作用58 昂丹司琼的适应证包括A 化疗性呕吐B 放疗性呕吐C 晕动病引起的呕吐D 吗啡引起的呕吐E 术后呕吐59 具有止泻作用的药物是A 吗啡B 哌替啶C 洛哌丁胺D 药用炭E 鞣酸蛋白60 具有利胆作用的药物包括A 硫酸镁B 硫酸钠C 乳果糖D 去氢胆酸E 熊去氧胆酸（二）问答题1．试述奥美拉唑的药理作用及临床应用。