（三） 非催化型单个跨膜受体-细胞因子受体
• 1. 非催化型单一跨膜受体 • 2. 细胞因子受体的结构
细胞因子的来源
• 正常细胞：
– 未活化时，产生很少； – 活化后，产量可提高成百上千倍；如活化的淋巴细胞、
活化的单核/巨噬细胞、NK细胞、成纤维细胞、上皮 细胞、内皮细胞等。
IL-1、IL-6、IL-12、IL-18 和 TNF—主要由巨噬细胞产生的 细胞因子
与配体结合
Extracellular
-NH2
e2
e3
e1 -S-S-
TM1
TM2
TM3
TM4
TM5
TM6
TM7
i1
Cytoplasmic
D R Y
i2
G蛋白作用部位
i3
COOH-
（二） 配体结合结构域： 1.生物胺类配体结合位点：肾上腺素，儿茶酚胺 2. 多肽类激素：胰高血糖素；神经肽类激素
(三） 胞内结构域
作用机理
三、 单个跨膜受体ɑ螺旋受体
（一）蛋白酪氨酸激酶受体
• 蛋白酪氨酸激酶（protein tyrosine kinase,PTK）是一类催化ATP 上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白 质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。
（一）蛋白酪氨酸激酶受体
共同点：①通常为单次跨膜蛋白； ②接受配体后发生二聚化而激活.
1) 胞外结构域 2）跨膜区域 3）近膜结构域 4）蛋白酪氨酸激酶结构域 5）激酶插入序列 6）羧基末端尾巴
（一）蛋白酪氨酸激酶受体
1.非受体型 以src基因产物为代表
2.膜受体型 根据它们的结构不同，受体型酪氨酸激酶可以分为9种类型， 其中较常见的有4种类型
2.IFN受体家族(II类细胞因子受体家族)
• 结构特征：两条肽链组成，胞外区Fn3样结构域由200个氨基酸 残基组成，也称D200，并含有4个不连续的半胱氨酸，包括IFN 和IL-10受体
（3）PDGF/MCSF/SCF受体家族：（PDGF-αR）、PDGF-βR、巨噬细 胞集落刺激因子受体（M-CSFR）以及干细胞生长因子受体（SCFR
（4）成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族：FGFR家族成员有FGFR1、 FGFR2、FGFR3以及FGF4
（二）蛋白丝氨酸和苏氨酸激酶受体 receptor serine/threonine kinases
一、离子通道型受体
• 概念：既为受体，又为离子通道，其跨膜信号转导无 需中间步骤。
• 作用机理：
乙酰胆碱受体结构模型
二、G-蛋白偶联型受体
（G Protein-Coupled Receptors， GPCRs）
概念：七次跨膜蛋白， 胞外结构域识别信号分 子（配体），胞内结构 域与G蛋白耦联
（一） 受体结构特征：1.N末端；2跨膜区域；3.C末端
细胞因子受体为跨膜糖蛋白： 膜外区（细胞因子结合区） 跨膜区（富含疏水性氨基酸区） 胞质区（信号转导区）
细胞因子受体
细胞因子发挥广泛多样的生物学功 能是通过与靶细胞膜表面的受体相 结合并将信号传递到细胞内部。因 此，了解细胞因子受体的结构和功 能对于深入研究细胞因子的生物学 功能是必不可少的。
从细胞因子结合其受体开始，到 某些基因转录的启动，要经历复杂 的细胞内分子间的相互作用，这样 的作用过程称为细胞因子的信号转 导；
（1）表皮生长因子受体（EGFR）家族：EGF-R家族成员包括EGF-R （分子量为170kDa，广泛表达于多种组织细胞中）、erbB2/neu 及 erbB-3基因表达产物
（2）胰岛素受体家族：insulin receptor,IR insulin-like growth factor-1 receptor,IGF-1R和insulin related receptor,IRR
细胞因子受体都是跨膜蛋白，由胞 膜外区、跨膜区和胞浆区组成。
1.I型细胞因子受体家族：（造血因子受体家族） 2.Ⅱ型细胞因子受体家族：（干扰素受体家族） 3.Ⅲ型细胞因子受体家族：（肿瘤坏死因子受体家族） 4.趋化性细胞因子受体（CKR）家族：
I类细胞 因子受体
II类细胞 因子受体
C C C C
如：激素、药物、神经递质、毒素等。
脂溶性配体 水溶性配体
3. 受体分类
膜受体的特性
➢特异性 ➢可饱和性 ➢高亲和性 ➢可逆性 ➢组织特异性
膜受体的分布
同一个细胞上有不同的受体 不同的细胞上有相同和不同的受体
膜受体的功能
信号跨膜传递 细胞识别
第二节 膜受体的种类 及其作用方式
膜受体的分子结构
TNF-R
C1 C3 C2 C1 C3 C2 C1 C3 C2 C1 C3 C2
趋化因 子受体
G 蛋白
1.造血细胞因子受体超家族（I类）
• 结构特征：是细胞因子受体中最大的一个家族，多数成员属于多亚单位受 体，其中一种或两种亚单位多肽负责结合细胞因子
• 膜外区序列结构相似于EpoR,即膜外N端含4个高度保守Cys,近膜侧含1个 Trp-Ser-Xaa-Trp-Ser(WSXWS)的基序
关于细胞表面受体 与信号转导
第一节 受体概述
1.受体概念：细胞膜或细胞内的蛋白质，特异性识别并 结合胞外信号分子，进而激活胞内一系列生化反应， 使细胞对外界刺激产生相应的效应。
受体(receptor)
多为糖蛋白 配体结合区域
结构 产生效应的区域
膜受体 分类
胞内受体
配体(ligand)
2.概念：是受体接受的细胞外的信号分子，
在胞内区具有丝氨酸/苏氨 酸蛋白激酶活性，该受体以 异二聚体行使功能。主要使 下游信号蛋白中的丝氨酸或 苏氨酸磷酸化。
1) 胞外结构域 2）跨膜区域 3）近膜结构域 4）蛋白酪氨酸激酶结构域 5）激酶插入序列 6）羧基末端尾巴
配体：转化生长因子-βs （transforming growth factor-βs，TGF-βs。） 家族成员，包括TGF-β1~TGF-β5，
➢ 调节单位 ➢ 催化单位 ➢ 转换单位
单体型受体：一个蛋白分子 复合型受体：两个或多个蛋hannel linked receptor) G-蛋白偶联受体(G-protein linked receptor) 受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase)