兴奋α2受体 ——抑制NA的释放
整体：BP↑——迷走N兴奋
心率↓
医学ppt
15
3、血压：升高 α受体兴奋——外周血管收缩——外
周阻力↑↑——舒张压↑↑；
BP↑↑，脉压↓；
β1受体兴奋——收肌收缩力↑——收 缩压↑
医学ppt
16
4、其他：
不显著，大剂量时出现血糖升高；
医学ppt
17
（四）临床用途
强α(α1、 α2) 弱β1 无β2
医学ppt
13
1、血管：除冠状血管外，所有的小A、小 V强烈收缩——BP↑↑
（1）皮肤粘膜血管> 肾血管> 脑、肝、 肠系膜血管 >骨骼肌血管; （2）冠状血管扩张——心肌兴奋，代谢 产物腺苷↑，舒张血管；
医学ppt
14
2、心脏：
兴奋β1受体——心肌收缩力↑、传 导、CO↑、心率↑；
迅速氧化
药用：人工合成
在酸性溶液中较
稳定 盐酸去甲肾上腺素或酒石酸NA
医学ppt
8
二、体内过程（药动学特点）
1、吸收：口服无效
（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；
（2）肠——被碱性肠液破坏；
（3）肝——被代谢；
皮下或肌注——血管收缩，局部
供血不足、坏死——吸收差；
iv——半衰期短——ivgtt；
医学ppt
32
2、对血管和血压的影响：
β1受体兴奋——心力↑——收缩BP↑ β2受体兴奋——骨骼肌、内脏、冠状
血管舒张——舒张压↓——脉压↑
医学ppt
33
3、缓解支气管平滑肌痉挛： β2——支气管平滑肌舒张——抑制过 敏性物质的释放
4、其他：组织耗氧量——脂肪
分解↑，糖元分解↑；
医学ppt
34
（三）临床应用
支气管哮喘 心跳骤停 房室传导阻滞 感染性休克
医学ppt
35
1、支气管哮喘：舌下或喷雾——控制急性 发作；
医学ppt
36
2、房室传导阻滞：舌下或静滴——Ⅱ、Ⅲ 传导阻滞；
医学ppt
37
3、心脏骤停：兴奋窦房结——自身节律慢、 高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭— —+NA、 间羟胺（心三联）心室内注射
1、性质稳定，有直接和间接作用；
2、作用温和、缓慢而持久——不易被 MAO破坏；
3、对肾血管作用弱，不易引起急性肾 功能衰竭；
4、快速耐受性——促进囊泡中NA释 放——囊泡中NA减少；
5、不良反应少，较少引起心悸和少尿， 可作为NA的代用品用于休克早期。
医学ppt
26
二、α1受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine,苯肾上 腺素、新福林）
第十章 肾上腺素受体激动药
目的要求： 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异
丙肾上腺素的作用及用途； 2、熟悉麻黄碱、多巴胺的作用； 3、了解间羟胺、多巴酚丁胺。
医学ppt
1
第一节 化学、构效关系及分类
一、化学：β-苯乙胺
医学ppt
2
二、构效关系：
1、儿茶酚核结构：外周作用较中枢作用 强，且作用时间短暂，
医学ppt
5
三、分类：
α受体激动药：NA； α、β受体激动药：AD β受体激动药：ISP
医学ppt
6
第二节 α受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,norepineph rine,NA、NE）
医学ppt
7
一、来源与化学
生理：NA能神经末梢释放
肾上腺髓质分泌
性质不稳定，
见光失效，在中性或碱性溶液中
儿茶酚核上去掉一个羟基——外周作用↓， 时间↑——间羟胺和去氧肾上腺素；
儿茶酚核上去掉两个羟基——外周作用↓↓， 时间↑↑——麻黄碱、苯丙胺；
医学ppt
3
2、烷胺侧链：侧链上α碳原子上的H 被-CH3取代时，不易被MAO破坏， 稳定性↑，时间↑，如麻黄碱、间羟胺；
医学ppt
4
3、氨基：氨基上的H原子如果被取 代，则药物对α、β的选择性将发生 变化，取代基团从-CH3到叔丁基， 对α受体的作用逐渐减弱，β受体的 作用却逐渐↑。
1、休克（神经源性休克早期和药物氯丙 嗪中毒所致的急性低血压）
2、上消化道出血
医学ppt
18
1、休克：早期神经原性休克或药物
中毒引起的低血压休克——升高血压； 现用得较少
医学ppt
19
2、上消化道出血：
NA1-3mg+500ml NS（冰） 口服——收缩粘膜血管——止血；
Байду номын сангаас
医学ppt
20
（五）不良反应
1、选择性激动α1受体，对β受体作用弱 或无作用；
2、作用比肾上腺素弱，但维持时间久； 3、收缩血管，血压升高——迷走兴奋——
心率下降——阵发性室上性心动过速； 4、兴奋瞳孔扩大肌——扩瞳——眼底检查。
医学ppt
27
三、α2受体激动药
可乐定：抗高血压药
医学ppt
28
第三节 β受体激动药
一、β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline,ISP)，
医学ppt
22
2、急性肾功能衰竭： 收缩肾血管——肾血流减
少——少尿或无尿——计算尿 量——<25ml/h停药；
医学ppt
23
3、停药后血压下降： 停药——静脉扩张——
血压下降——缓慢滴；
医学ppt
24
（六）禁忌症
高血压 动脉硬化 无尿病人 孕妇 器质性心脏病人忌用。
医学ppt
25
间羟胺（metaraminol,阿拉明）
局部组织缺血坏死 急性肾衰 停药后血压下降
医学ppt
21
1、局部组织缺血坏死：ivgtt时间 过 长 、 浓 度 过 高 、 药 液 漏 出 —— 局 部 血 管 收 缩 —— 缺 血 坏 死 —— 局部皮肤苍白、外漏
措施：
（1）更换注射部位；
（2）热敷；
（3）普鲁卡因或酚妥拉明局部浸 润注射扩张血管；
医学ppt
38
4、休克： 血压升高，心输出量增加，
医学ppt
9
2、分布：肾上腺素能神经支配的脏 器和肾上腺髓质；
医学ppt
10
3、摄取： 摄取1： 摄取2：
医学ppt
11
4、代谢：被MAO或COMT灭活， 生成VMA（3-甲氧-4-羟-扁桃
酸），或与硫酸或葡萄糖醛酸结 合；
5、排泄：90%以VMA的形式从 尿液排出。
医学ppt
12
（三）药理作用
医学ppt
29
（一）体内过程：
1、口服无效（在肠粘膜与硫酸结
合失效）——吸入（气
雾）
— —舌下给药（
2、主要在肝脏代谢灭活（COMT）；
医学ppt
30
（二）药理作用：对β受体有很强 的激动作用，对α受体几无作用
医学ppt
31
1、心脏： β1受体兴奋—心力↑、传导↑、心率↑
（窦房结兴奋——正位起搏点——不易 致心律失常）