第二章 液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
1. 优点 2. 缺点 3. 质量要求
1、液体制剂的优点
• ① 药物的分散度大，吸收快； • ② 给药途径广泛，可内服，也可外用； • ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与
老年患者； • ④ 能减少某些药物的刺激性； • ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
生物利用度。
2、液体制剂的缺点
（一）极性溶剂
水（ε=80） H2O；18.02
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
H O
H
CH2-OH CH-OH
CH2-OH
二甲基亚砜（ε=45） C2H6OS； 78.13
O CH3-S-CH3
（二）半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
① 乙醇（alcohol）
CH3-CH2-OH
• ① 药物的化学稳定性问题 • ② 液体制剂的物理稳定性问题 • ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方
便； • ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水
溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。
3、液体制剂的质量要求
• 均相液体制剂应是澄明溶液； • 非均相液体制剂的分散相粒子应分散均匀； • 口服的液体制剂外观良好，口感适宜； • 外用的液体制剂应无刺激性； • 所有液体制剂应浓度准确，稳定， • 液体制剂应有一定的防腐能力，贮存和使用过
• 本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3℃；
• 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶 剂任意比例混合；
• 能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙 醇可延缓某些药物的水解；
• 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；
• 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
一、定义
液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)： 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂，可供内服和外用。
液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的分散方法 （溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程 度（包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态）分散 在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
程中不应发生霉变； • 包装容器适宜，方便患者携带和使用。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
• 一、液体制剂常用溶剂 • （一） 极性溶剂 • （二） 半极性溶剂 • （三） 非极性溶剂 • 二、液体制剂常用附加剂
选择溶剂的条件：
对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药效的发挥和含量测定； 毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。
CH3-CH-CH2-OH
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙
OH
二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
③聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
• 通式为H(OCH2CH2)nOH。 • PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、
② 丙二醇（propylene glycol）
药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，
味微甜，有引湿性；
丙二醇（ε=32）
性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较 C3H8O2；76.09
甘油小，是优于甘油的常用溶剂；
能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不
能与脂肪油混溶；
（2）乳剂(以液滴状态分散，>100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 (nm)
特
征
低分子溶 液剂
1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
高分子溶 1100 以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳
液剂
定，经溶胀后再溶解制备
溶胶剂
1100 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂
>100 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
二、液体制剂的分类
• （一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 • （二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂