学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，
准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作
用。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
1977年第一代含巯基的卡托普利问世 1980年含羧基的依那普利（第二代） 以后又有含磷基的福辛普利（第三代）
适应症 高血压合并糖尿病
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓ 开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓
心输出量↓
1
多沙唑嗪 1~8
1
曲马唑嗪 100~300 2
首剂0.5
首剂晕厥反应 睡前服，
体位性低血压 应根据立
头痛、眩晕
位血压调
嗜睡，疲乏 整剂量，
老人慎用
小复方制剂
我国特有，应用很多。 含有2－3种降压药，剂量很小。有些还有维
生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻嗪。 优点：降压作用缓和，不良反应少。 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用会
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退
安体舒通 25~100 3~6 氨苯喋啶 50~150 3~6
高钾血症，性 肾衰或与
功能障碍
ACEI合用
时，血钾↑
利尿剂几点注意
呋塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 吲哒帕胺：磺胺药过敏者不用。 氨苯喋啶：多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人
并发心功能不全 合并肾脏损害，有蛋白尿
禁用
妊娠 肾动脉狭窄 肾衰（肌酐＞265mol/L或3mg/dL）
ACEI作用机制示意图
AngI (无活性10 肽)
AngII↓ (有强血管收缩的 8 肽，使血管收 缩、细胞增生减
轻)
ACE
缓激肽↑ (血管扩张；抑 制细胞增生； 干咳；血管神
经性水肿
灭活
优点
常见慢性病的药物治疗
彭雯
目录
1
高血压用药
2
糖尿病用药
3
血脂异常用药
4
呼吸系统用药
降压治疗的主要目的
预防和消退高血压 降低心血管并发症
心 脑的损害 肾 健康 、长寿。
降压治疗的意义
根据我国4项临床试验的综合分析
SBP每↓9mmHg DBP每↓4mmHg
脑卒中↓36% 冠心病↓3% 主要心血管事件↓34%
说明抗血压治疗对心血管危险的绝对效益
六类常用降压药
1.利尿剂 2.β-受体阻滞剂 3.钙离子拮抗剂 4.血管紧张素转换酶抑制剂 5.血管紧张素II受体拮抗剂 6.α-受体阻滞剂 经过了许多大规模临床试验，证明能够降低Leabharlann 压和减少并发症。一、 利尿剂
1948年开始使用（肌肉注射） 1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。
药名
卡托普利 依那普利 苯那普利 福辛普利 培哚普利
常用ACEI
剂量范围 (mg/d)
应用次数 (次/d)
作用时间
含 SH
12.5~150 2~3
短
+
2.5~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
4~18 1~2
长
_
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
最新一类降压药。
●磺脲类：适用于II型糖尿病，消瘦的患者 ●双胍类：适用于II型、肥胖的患者 ●苯甲酸衍生物 （非磺脲类胰岛素促泌剂）：适应于基础血糖 正常的患者
●α－糖苷酶抑制剂：适用于饭后血糖高 ●噻唑烷二酮类 （格列酮类）：适合肥胖患者
各类药物的常用药
一、磺脲类
1.Ｄ８６０（甲糖宁，甲苯磺丁脲） 2. 格列本（苯）脲 (优降糖) 3.消渴丸 4. 格列吡嗪 (美吡哒、优哒灵美 、迪沙、依必达、瑞易宁等) 5. 格列齐特 (达美康) 6. 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 7.格列喹酮 (糖适平 ) 8. 格列美脲（迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利）
β -B降压机制
阻滞中枢神经的β -受体 兴奋性神经元活性↓ 外周交感神经张力↓
阻滞突触前膜β -受体 外周交感神经末梢释放 去甲肾上腺素及肾上腺素↓
抑制肾脏释放肾素 肾素↓ 心率减慢↓
抑制心脏β -受体 心肌收缩力↓ 心输出量↓
血压
β -B降压副作用
疲劳、乏力、肢体寒冷 对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功能 突然停药可发生“反跳”现象（血压高、
有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类 CCB（恬尔心、异搏定）
常用的钙拮抗剂
药名
剂量范围 应用次数 （mg/d） （次/d）
心痛定(硝苯吡啶) 30~60 3~4
拜新同 (硝苯地平控释片)
30~60
1
波依定(非洛地平) 2.5~10 1
络活喜(氨氯地平) 2.5~10 1
尼群地平
5~20
2
尼卡地平
30~90 3
二、双胍类
１．降糖灵（苯乙双胍） ２．降糖片 ３．盐酸二甲双胍片
三、苯甲酸衍生物 （非磺脲类胰 岛素促泌剂）
1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
四、α－糖苷酶抑制剂
1. 拜糖平(阿卡波糖，卡搏平、倍欣） 2. 伏格列波糖
五、噻唑烷二酮类 （格 列酮类）
1.罗格列酮 （文迪雅） 2. 吡格列酮 （曲格列酮）（艾汀）
注意事项
双克 12.5~50 12~18
吲哒帕胺 1.25~5 18~24 (寿比山)
低钾、低镁血 肾衰时可 症，高尿酸血 能无效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 对肾衰病 血症，性功能 人仍有效 减退
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
副作用
注意事项
髓襻利尿剂
速尿 20~80 3~6 利尿酸 25~100 3~6 保钾利尿剂
ACE
↓ AngII↓ 血管紧张素II 受体
ARB
适应症 禁忌症
与ACEI相同
副作用
轻微头痛、头晕（4%） 偶有高血钾
ARB常用制剂
科素亚（氯沙坦）：50-100mg，qd 代文（缬沙坦）：80-160mg，qd 代文 非前体药，以原型作用受体，所以起
效快，服药后2小时血浆浓度达高峰， 半衰期9小时。 双通道排泄 30%以原型从尿排出
目的：提高降压效果、减少副作用
表11 几种较常用的联合用药
CCB 利尿剂 利尿剂 CCB α-阻滞剂
+
β-阻滞剂
+
ACEI（或ARB）
+
β-阻滞剂
+
ACEI
+
β-阻滞剂
复合制剂
2种常用的降压药合在一起。 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨氯
吡咪等。 国外品种很多。 优点：服用方便，价格降低。 缺点：不能增加或减少其中的一种药。
心跳快、心律失常）
禁用
心脏传导阻滞 哮喘 慢阻肺 周围血管病患者
慎用
胰岛素依赖型糖尿病
常用β受体阻滞剂
药名
剂量
应用次数 β 选择性 脂溶性
倍他乐克
（美托洛尔 ） 25~150 1~2
+
+++
氨酰心安 （阿替洛尔）
25~100
1~2
+
0
康可 （比索洛尔）
5~30
1
++
―
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
二氢吡啶类
名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会引
起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非洛
地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。
副作用
头痛
常见是因血管扩张引起：脸面潮红
心悸
踝部水肿
禁用
不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类 CCB（如心痛定）
尼莫通(尼莫地平) 90~180 3
持续时间 （h）
6
36
24 24 12 8 4
血管选择性 外周 冠脉 脑
√√
√√
√√ √√ √√ √ √√
√
四、血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEIs)
80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原
因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理
第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。
新品种不断出现。
ARB作用机制
近来研究发现，ACEI不能完全阻断AngⅡ的产 生，从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。
ARB作用机制示意图
AngI
ACEI
组织蛋白酶 胃促胰酶等
血 压↑
拮 网释放Ca++ ↑
抗
缩
CCB
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
哪一种降压药最好？
可以这么说，只要把血压降下来，就能够 减少并发症。