更稳定
似
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• 应用 • 大肠杆菌病
• 配伍：不与速效抑菌剂（四环素类、大环内
酯类、氯霉素类等）合用。 • 与静止期杀菌剂有良好的配伍性能。
• 剂量： • 混饮，2-5g/100L
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2、氨基甙类
• 抑制细菌蛋白质合成全过程，静止期杀菌剂 • 发展：
• 第一代：链霉素、卡那霉素、新霉素 • 第二代：庆大霉素、妥布霉素、氨普霉素 • 第三代：丁胺卡那霉素
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化学合成药
• （1）磺胺药 • （2）喹诺酮类 • （3）呋喃类 • （4）甲硝唑 • （5）乙酰甲喹（痢菌净）
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2、联合用药
• （1）配伍目的
• a.增强疗效 • b.减少不良反应 • c.延缓/减少耐药性产生 • d.扩大抗菌谱
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(2).联合用药—结果
• 1.协同作用（增强）：1 + 2 3 • 2.相加作用： 1 + 2 = 3 • 3.无关作用： 1 + 2 = 2 • 4.拮抗作用： 1 + 2 2
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
一、基本概念
• 1、抗菌药物的分类 • 抗生素（半合成抗生素） • 化学合成药
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抗生素
• （1）-内酰胺类抗生素 • （2）氨基苷类抗生素 • （3）大环内酯类 • (4) 林可霉素类 • (5) 多肽类抗生素 • （6）四环素类 • (7) 氯霉素类抗生素 • （8）磷霉素 • （9）利福平
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1、 -内酰胺类抗生素
• 化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。 • 临床最为常用的药物:
• 青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸
• 头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。
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（1）青霉素类
• 青霉素、氨苄西林、阿莫西林等
• 抑制细菌细胞壁的合成，使细菌细胞壁缺损 而失去屏障保护作用，引起菌体膨胀、变形、 破裂、溶解死亡。
↑ 磺胺 砜类
(PABA) 对氨水杨酸
四氢叶酸
↑
甲氧苄啶 甲氨蝶啶
一碳单位
乙胺嘧啶 核酸合成
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（2）病毒
• 依赖于宿主细胞蛋白质、核酸合成体系
• 难以找到合适靶点
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二、抗菌药物的分类作用特点
• 结构特点 • 抗菌特点 • 常用药物品种 • 起效剂量 • 配伍特点
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磷霉素
N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗ 消旋酶
↘ 合成酶
-内酰胺类
N-乙酰胞壁酸五肽
万古霉素 二糖复合物
杆菌肽
转肽酶
粘肽
N-乙酰葡萄糖胺
直链十肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
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蛋白质合成基本过程
• RNA 的转 录
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︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
蛋
白
质
合
氨基苷类
成
︱
大环内酯类
氨基苷类 四环素类 氯霉素类
• 口服不易吸收，肠道内浓度高，对肠道感染的 治疗效果较好。
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• 应用：大肠杆菌病 • 配伍禁忌及注意事项：
• 1）半衰期较长，宜大剂量单次给药；严重肾 功能障碍者应避免长期应用；
• 2）多数种类与氯霉素拮抗，不宜联合应用； • 3）硫酸庆大霉素、丁胺卡那霉素 • 剂量： • 新霉素、链霉素、卡那霉素，6-12g/100L • 庆大霉素、阿米卡星，2-4g/100L
抗菌活性 的抗菌活 衰 胺酶 稳定 毒
性
期性
性
第一代头 头孢氨苄 强 孢菌素
差
短 不稳定 有
第二代头 头孢呋辛 与一代相 肠杆菌 短 较稳定 无
孢菌素
似或稍弱 科有效
第三代头 头孢噻肟、较一二代 好 孢菌素 头孢曲松 弱
长 高度稳 无 定
第四代头 头孢吡肟 强，与一 强，与 长 比三代 无
孢菌素
代相似 三代相
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（2）头孢菌素类
• 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，其母 核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），与青霉素类抗生 素化学结构相同之处是均有一个β-内酰胺环，与青 霉素相比，有如下特点：
• • 1.抗菌谱广，ຫໍສະໝຸດ 用强 • 2.对-内酰胺酶稳定ppt课件
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品种
代表药物 对G＋细菌的 对G－细菌 半 对β-内酰 肾
• Ⅰ + Ⅳ：无关或相加 Ⅲ + Ⅳ：相加
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3、病原体的基本繁殖过程及药物作用机理
• （1）细菌
• 无性繁殖：静止期、繁殖期（细胞壁的合成） •
•
蛋白质的合成
•
核酸（DNA）的合成
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细菌细胞壁
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• G+：外毒素 • G-：内毒素
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抑制细胞壁合成的药物
N-乙酰胞壁酸前体
林可霉素类
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核酸（DNA、RNA）合成
• 氟喹诺酮类 • 利福平
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其他
• 生成细胞毒性物质 • 直接改变细胞膜的通透性 粘杆菌肽 • 影响细菌营养代谢 • 氨丙啉
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—— 影响叶酸代谢 ——
谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
+ 对氨苯甲酸
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3、大环内酯类
• 抑制细菌蛋白质合成，速效抑菌剂 • 红霉素、乙酰螺旋霉素、泰乐菌素 • 罗红霉素、阿奇霉素等 • 口服吸收良好，组织渗透性好，尤其对肺炎球菌、
兽医药理学基础
--抗微生物药物 一、抗细菌感染药 二、抗原虫药 三、抗病毒药
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第一讲、抗细菌感染药物
• 一、基本概念 • 二、抗菌药物的分类作用特点
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
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(3) 联合用药的原则
• 按作用特点分类：
• Ⅰ 繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类
• Ⅱ 静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类
• Ⅲ 快效抑菌药： 四环素类、氯霉素类、大环内酯类
• Ⅳ 慢效抑菌药： 磺胺类
•
• Ⅰ + Ⅱ：协同 • Ⅰ + Ⅲ：拮抗
Ⅱ + Ⅲ： 相加或协同 Ⅱ + Ⅳ：无关或相加
• 青霉素 口服吸收差 不耐酸 不耐酶 • 氨苄西林钠 口服可吸收 耐酸 不耐酶 • 阿莫西林 口服易吸收 耐酸 不耐酶
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• 应用：肠道感染 大肠杆菌 • 配伍禁忌及注意事项：
• 不宜与四环素类、大环内酯类、氯霉素类、
庆大霉素、阿米卡星、VC合用；
• 半衰期短。 • 应用剂量： • 口服： 5-10g/100L