可的松
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
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可的松与氢化可的松的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
可的松 无（转化）
氢化可的松 有
96% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
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药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
1、强的松与强的松龙
与糖皮质激素受体亲和作用
盐皮质激素作用没有增强 略有下降
抗炎作用 生物半衰期
水钠潴留
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
(3) 应激性:手术、外伤、感染、发烧、急性心肌梗死及脑 血管意外等任何应激刺激均可激发其分泌,甚至抽血时疼 痛、精神紧张也可促进分泌。
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糖皮质激素血浆和生物半衰期
激素名称
短效 中效 长效
可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
是体内重要应激激素和神经-内分泌-免疫网络系统 的重要调节因子
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化学结构
糖皮质激素是21个碳原子的甾体，为环戊 烷多氢菲的衍生物。
可可的的松松
O= CH3
CH22OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
OH CH3Βιβλιοθήκη CH2OHCH3 C
O OH
O
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皮质醇的分泌特性
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的
药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加
抗炎作用增强
代谢降低 血浆半衰期延长
作用时间延长
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强的松与强的松龙的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
强的松 无（转化）
强的松龙 有
100% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
肝功能障碍者 应选择强的松龙
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2、甲强龙（甲泼尼龙）
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期
水钠潴留
化 学
甲泼尼龙
结
（甲强龙）
构 变
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
脂溶性增加
化
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
药代动力学特征改变
分布体积更大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
更好
延长
作用时间延长
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二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
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药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
3、地塞米松
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用
组织分布 生物半衰期 水钠潴留
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
半衰期（h）
血浆
生物
0.5
8-12
1.6
8-12
2.6-3
18-36
2-4
18-36
2-3
18-36
3-6
36-54
3-6
36-54
HPA轴抑制天数
1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 2.75 3.75
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二、分类及常用药物
一、内源性
肝功能障碍者 急性或应急状态 选择氢化可的松
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二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
糖皮质激素临床应用指导原则
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内容 糖 定义 皮 分类及临床常用药物 质 生理作用及药理作用
激 副作用及处理 素 卫生部有关应用原则
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一、定义
糖皮质激素（glucocorticoids,GC）:
主要是皮质醇(氢化可的松)
由肾上腺皮质束状带分泌的一种类固醇激素
主要促进蛋白质、脂肪分解和糖异生,使肝糖原合成 增加和血糖升高
(1) 昼夜周期分泌:无论ACTH或皮质醇,每天6 :00～9 :00 分泌最高,以后逐渐下降,到午夜时最低。这种节律性受下 丘脑CRH 和大脑神经控制。每天生理分泌量15-25mg。
(2) 脉冲性分泌:脉冲分泌峰以6 :00～9 :00 最高、密集, 以后渐变稀、变小,到午夜时达谷底。皮质醇的分泌峰稍 落后于ACTH。
C1,2位双键
地塞米松
脂溶性 增加
抗炎活性 增加
受体亲和力 增加
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
分布体积变大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
加强
延长
作用时间延长
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二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
泼泼尼尼松松（（强强的的松松））
CH2OH