• 透皮贴剂 系指用于完整皮肤表面，能 将药物输送穿过皮肤进入血液循环系统 的薄片状贴剂，其作用时间由其药物含 量及释药速率所定 。
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• USP27版对缓释、控释制剂的定义
• 缓释(sustained release)、控释(controlled release)、长效（prolonged release）等视 同延释(extended release)，比通速释制剂的 给药次数至少减少1/2或者显著提高病人服药 顺应性或治疗效果的制剂。
• 3、延缓释药的药剂学方法。
2020•/9/23难点：缓、控释制剂的释药原理
• 第一节 概 述 • 第二节 缓释制剂 • 第三节 控 释 制 剂 • 五、 质量评价
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第一节 概 述
• 药物在人体内的作用时间有长有短，但 常规制剂不论口服或注射，常需要一日 几次给药，不仅使用不便而且血液中药 物浓度起伏很大有“峰--谷”现象。“ 峰”时药浓过高可产生副作用甚至中毒 ；“谷”时治疗浓度以下不能呈现疗效 。缓释、控释制剂可克服峰谷现象，提 供平稳、持久的有效血药浓度。
、硫酸吗啡和盐酸吗啡等。 • C.P.05版：增加盐酸曲马多、硫酸沙丁醇胺（片剂、胶
囊），己酮可可碱、酒石酸美托洛尔（片剂），盐酸氨 溴素胶囊，雌二醇贴剂。
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• C.P.10版：增加盐酸二甲双胍肠溶胶囊、硝酸异 山梨酯缓释胶囊、双嘧达莫缓释胶囊。
• C.P.15版：去羟肌苷肠溶胶囊、甲巯咪唑肠溶片 、艾司奥美拉唑镁肠溶片、双氯芬酸钠肠溶胶囊 、阿仑膦酸钠肠溶片、泮托拉唑钠肠溶胶囊、艾 司奥美拉唑镁肠溶片、丙硫氧嘧啶肠溶片、双氯 芬酸钠肠溶胶囊、茶碱缓释胶囊、盐酸安非他酮 缓释片、格列吡嗪缓释胶囊、雷贝拉唑钠肠溶（ 片、胶囊）、奥美拉唑钠肠溶片、奥美拉唑镁肠 溶片、吡罗昔康肠溶片、格列吡嗪缓释胶囊、盐 酸文拉法辛缓释、胰激肽原酶肠溶片等。
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• 二、国内外缓释和控释制剂发展 • 1. 概况 • 国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
国内缓释、控释制剂不断增加, 但规格较少。 • C.P.90版：2种茶碱和硫氮卓酮。 • C.P.95版：氨茶碱、茶碱、硫氮卓酮、布洛芬、碳酸锂
、硫酸亚铁等。 • C.P.00版：增加硫酸庆大霉素、氯化钾、盐酸维拉帕米
• 结肠定位制剂 系指在胃肠道上部基本不释 放，在结肠内大部分释放的制剂，即在规定 的酸性介质与磷酸盐缓冲液（pH6.8）中不 释放或几乎不释放，而在要求的时间内，于 磷酸盐缓冲液（pH7.5-8.0）中大部分或全 部释放的制剂。
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• 脉冲制剂 系指口服后不立即释放药物 ，而在某种条件下（如在体液中经过一 定时间或一定pH值或某些酶作用下） 一次或多次突然释放药物的制剂。
• 调释(modified release)制剂是药物释放时间 或释放部位适合治疗需要或与普通制剂相比较 更方便用药的制剂。调释制剂包括延释制剂或 迟释制剂（delayed release），后者即通常 意义上的肠溶制剂。
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• 恒定的释放速度并非取得胃肠道恒定的吸 收速度以及达到平稳血药浓度的唯一因素 。胃肠道的部位特征及其吸收速率可能对 恒定吸收及稳定血药浓度具重要影响。缓 释及控释制剂的体内行为更多地与药物的 溶解性和渗透性有关。
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• 二者区别： 缓释制剂其中药物释放缓慢，常为一级 吸收过程；控释制剂其中药物释放为零 级或接近零级过程。
05C.P.又有新增项目 • 迟释制剂 系指在给药后不立即释放药
物的制剂，包括肠溶制剂、结肠定位制 剂和脉冲制剂等。
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• 肠溶制剂 系指口服后在规定的酸性介质不 释放或几乎不释放药物，而在要求的时间内 ，于磷酸盐缓冲液（pH6.8）中大部分或全 部释放药物的制剂。
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• 控释制剂 controlled release：系指药物按预 先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的 制剂，一般符合零级动力学过程。且每日用药 次数与相应的普通制剂比较，至少减少一次或 用药的间隔时间有所延长的制剂。
• 控释制剂 系指口服后在规定释放介质中，按要 求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应 的普通制剂比较，给药频率比普通制剂至少减 少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且 能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。 （ C.P.）
• 制剂取得了疾病状态下的上述释药特征 或疾病状态下的药动学与药效学相关性 ；
• 制剂选择了经济学、方便用药和制定剂 量方案等方面最适宜的剂型和技术。
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4. 发展缓控释制剂的限制
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2020/释制剂 sustained release ( 又称为长效制 剂) ：系指药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非 恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比 较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制 剂。
• 缓释制剂 系指口服后在规定释放介质中，按要 求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂 比较，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给 药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者 的顺应性或疗效的制剂。 （C.P.定义）
第十九章 缓释与控释制剂
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• 基本要求：
• 1、缓释、控释、迟释制剂的概念、特点 、释药原理。
• 2、缓释、控释制剂的处方设计和制备方 法，缓控释制剂的常用辅料，口服缓控释 固体制剂的体内外试验方法。
• 重点：
• 1、缓释、控释、迟释制剂的概念、特点 、制备方法；
• 2、控释制剂的组成；
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• 2. 药物制剂的发展过程
靶向制剂 •2000s’
2000s’
1980s’ 控释制剂、速释制剂 1980s’
1960s’
1900s’ •1800s’
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缓释制剂
普通制剂 浸出制剂
1960s’
1900s’ 1800s’
3. 缓释、控释药物制剂发展方向
• 制剂有治疗需要的释药速度、释药时间 及部位或靶位；