药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
2)抗菌增效剂以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。
抗菌增效剂有的本身并无抗菌作用。
一般不单独使用。
3)抗代谢作用(代谢拮抗)磺按类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,抑制了酶的作用,使细菌不能利用对氨基苯甲酸这一必要的代谢物合成二氢叶酸。
这种抑制正常代谢的作用称做抗代谢作用。
6.问答题1)为什么呋喃呾啶溶于稀胺溶液中,生成铵盐,再加入硝酸银试液可产生黄色银盐沉淀？请用反应式表示。
由于在呋喃呾啶的分子中含有酰亚胺结构,故呈弱酸性，pKa为7.2,溶于稀氨溶液中,可生成铵盐,再加硝酸银试液,产生黄色银盐沉淀：2)对氨基水杨酸水溶液较不稳定,露置日光中或遇热时,色渐变深。
由于发生脱羧反应,变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。
请用反应式表示上述转变。
各步反应为:3)以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶以乙炔为原料,将乙炔和甲醛在加压情况下进行加成反应，生成丙炔醇,再氧化为丙炔醛,并与二乙胺加成得二乙氨基丙烯醛,与碘胺脒环合成磺胺嘧啶,用熟石灰,醋酸精制后得精品。
4)以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。
以草酸二乙酯为原料,在乙醇钠存在下与丙酮缩合得乙酰丙酮酸乙酯(Ⅰ),与盐酸羟胺反应生成5-甲基-3-异恶唑甲酸乙酯(Ⅱ),用氨水进行氨解,得5-甲基-3-异恶唑甲酰胺(Ⅲ),经霍夫曼降解反应,生成5-甲基-3-氨基异恶唑(Ⅳ)。
再与乙酰氨基苯磺酰氯缩合,水解除去乙酰基即得本品。
5)以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。
以没食子酸为原料,用硫酸二甲酯甲基化生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸,以硫酸为催化脱水剂,与甲醇进行酯化反应,生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯,•再用水合肼进行酰肼化生成3,4,5-三甲氧基苯甲酰肼,在氨碱性溶液中,用赤血盐氧化生成3,4,5,-•三甲基苯甲醛。
后者以甲醇钠为缩合剂与甲氧丙腈缩合,生成β-甲氧基-α-(3,4,5-三甲氧基苯亚甲基)-丙腈,最后以甲醇钠为缩合剂与硝酸胍环合得精品,再脱色精制。
6)写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类?磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺的衍生物,所以对氨基苯磺酰胺是它们的母体。
母体结构中有两个氮原子，将磺酰胺基上的氮原子称为N1,•芳环上的伯氨基的氮原子称为N4。
按照结构特征，磺胺类药物大致可分为：N1取代物; N4取代物和N1•、N4双取代物。
目前磺胺类药物的分类常不以其结构划分，而是以其药效分为短效及中效磺胺、长效磺胺、肠道磺胺以及局部应用磺胺。
7)写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-磺胺嘧啶(磺胺嘧啶),拉丁名缩写为SD。
8)磺胺类药物的化学命名原则是什么?磺胺类药物命名时,一般多用杂环作母体,将对氨基苯磺酰胺作为取代基,简称磺胺基,在命名时将“基”字省去。
9)写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-磺胺噻唑(磺胺噻唑),缩写ST。
10)试写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
3-磺胺-6-甲氧基哒嗪(磺胺甲氧嗪),拉丁名简写SMP。
11)根据药物的结构,用化学方法区别药物：SA-Na和SD向二种磺胺药物中小心滴加碱液使其恰好溶解(碱勿过量),•所得的溶液与硫酸铜试液作用,生成蓝绿色沉淀的是SA-Na；生成青绿色沉淀,放置后变为紫色的是SD。
12)试写出下列化合物的中文药名及拉丁名缩写。
2-(4-氨基苯磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶(磺胺二甲基嘧啶),拉丁名简写SM213)根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。
SD微溶于丙酮,SMZ易溶于丙酮,可利用二种药物在丙酮中的溶解度不同加以区别。
另外SMZ与硫酸铜试液反应生成草绿色沉淀, SD与硫酸铜试液作用,生成青绿色沉淀,放置后变为紫色。
故也可用硫酸酮试液区别SMZ和SD。
14)根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。
SMZ结构中含有芳伯氨基,经重氮化、偶合反应生成橙红色的沉淀。
TMP•不能发生重氮化、偶合反应。
另外SMZ不溶于冰醋酸,而TMP易溶于冰醋酸。
利用这二点性质也可以区分SMZ和TMP。
15)配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用途。
常加入硫代硫酸钠作抗氧剂,或者加入乙二胺四乙酸二钠盐以沉淀微量金属离子,防止注射液氧化变质。
16)配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?磺胺嘧啶钠注射液遇光、高温、微量金属离子，都能促使其氧化变质。
吸收CO2•后pH值下降,能析出磺胺嘧啶沉淀。
在配制磺胺嘧啶钠注射液时，应注意：注射用水要预先煮沸，以除去水中溶解的CO,还要放冷之后再进行配制,•避免高温时药品氧2化变质。
第十章激素1.单项选择题1)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具D2)甾体的基本骨架A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环已烷并多氢菲D.环戊烷并多氢菲E.苯并蒽D3)可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.雌二醇C.雌酚酮D.炔雌醇E.炔诺酮D4)未经结构改造直接药用的甾类药物是A.炔雌醇B.甲基睾丸素C.炔诺酮D.黄体酮E.氢化泼尼松D5)下面关于黄体酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮,又名孕酮,助孕素。