44. 下列四个药物中，属于雌激素的是（ B ）
A. 炔诺酮
B．炔雌醇
C．地塞米松
D．甲基睾酮
45. 下列不正确的说法是（ C ）
A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
A. Cl
O
O O
O
Cl
B.
H N
N
HCl
NH Cl
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HO
O
O O
H
C.
O
HH
SS
D. HO
OH
13. 关于奥美拉唑，正确的是（ ACD ）
A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与 H+/K+－ATP 酶
结合，产生作用
B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是 S（－）异构体，称作埃索美拉
E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。
9. 环磷酰胺的作用位点是 （ C ）
A. 干扰 DNA 的合成
B．作用于 DNA 拓扑异构酶
C. 直接作用于 DNA
D．均不是
10. 那一个药物是前药（ B ）
A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利
多卡因
11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ）
4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ）
A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑
D. 抗病毒
E. 消炎镇
痛
5. 氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ）
A.乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚
类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ）
A．巯基
因 E．盐酸布他卡因
35. 从结构类型看，洛伐他汀属于（ D ）
A．烟酸类
B．二氢吡啶类
C．苯氧乙酸类
D．羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂
36. 非选择性 α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
11. 地西泮的代谢产物有（ AB ）
A. 奥沙西泮
B. 替马西泮
C. 劳拉西泮
D. 氯氮卓
12. 下列药物中具有降血脂作用的为（ AC ）
A．1R,2S(+)
B．1S,2S(+)
C．1S,2R(－)
D． 1R,2R(－)
42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ C ）
A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹
诺酮
43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成（ C ）
A. 差向异构体
B．内酯物
C．脱水物
D．水解产物
B．S(-)
C．R(+)
D．R(-)
E．外消旋体
39. 羟布宗的主要临床作用是（ E ）
A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂
D. 止吐
E. 抗炎
40. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ D ）
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯
嘌呤
41. 氯霉素的 4 个光学异构体中，仅（ D ）构型有效
E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物
二、多项选择题
1. 下列药物中，具有光学活性的是（ BDE ）
A. 雷尼替丁 B. 麻黄素 C. 哌替啶 D. 奥美拉唑 E. 萘普生 2. 普鲁卡因具有如下性质（ ABCD ）
A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
A. 2 个
B．4 个
（ B ）
A. β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类
28. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ C ）
A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降
C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长
A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性
D．容易引起聚合反应 E．不能口服
12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ）
A．抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶
C．抑制细菌蛋白质的合成
D．抑制二氢叶酸还原酶
E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
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C．该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活
D．该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E．该药物为注射剂，避免了首过效应。
15. 药物的代谢过程包括（ A ）
A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
A．盐酸吗啡
B．盐酸美沙酮
C．芬太尼
D．喷他佐
辛
19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ E ）
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构
B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构
D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（ C ）
17. 下列叙述正确的是（ BCDE ）
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子
B. “me-too”药物可能成为优秀的药物
D．一般不经结构转化可直接排出体外
16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是（ D ）
A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸
美西律
17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ A ）
A. 奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿
苯达唑
18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（ B ）
Cl
O
Cl N
O
N
OH
A.
分
B.
N
OH
O
N
OH
分
OH
O
Cl
O
Cl
O
N
OH
N
OH
C.
分
D.
分
OH
N
OH
O
O
O
N
OH
E.
分
N
OH
Cl
O
34. 化学名为 N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是（
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C）
A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡
E. 具有成瘾性
15. 半合成青霉素的一般合成方法有（ ABD ）
A. 用酰氯上侧链
B. 用酸酐上侧链
C. 与酯交换法上侧链
D. 用脱水剂如 DCC 缩合上侧链
E. 用酯-酰胺交换上侧链
16. 下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类（ BE ）
A. 甲睾酮 B. 可的松 C. 睾酮
D. 雌二醇 E. 黄体酮
24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ C ）
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A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂
25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B ）
A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米
卡星
26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（ B ）
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
37. 下列药物中，属于 H2－受体拮抗剂的是（ C ）
A. 兰索拉唑
B．特非那定
C．法莫替丁
D．阿司咪唑
38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体（ A ）
A．S(+)
A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 1 个碳原子
B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 2 个碳原子
C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 3 个碳原子
D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔 4 个碳原子
32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（ B ）
A. 水解
B．氧化
C．重排
D．降解
33. 马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ A ）
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
21. 能够选择性阻断 β1 受体的药物是（ C ） A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁
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C. 可发生重氮化－偶联反应，用于鉴别 D. 具氧化性 E. 弱酸性
3. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明（ ABCD ）
A. 1,4 二氢吡啶环是必需的
B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直
C. 3,5 位的酯基取代是必需的