【药物名称】盐酸肾上腺素注射液Epinephrine Hydrochloride [国家基本药物]
(副肾素,副肾碱,Eplnephrine,Suprarenaline)
由家畜(牛、羊)的肾上腺髓质中提出或用人工方法合成。
【性状】肾上腺素是白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。
与空气或日光接触,易氧化变质;在中性或碱性水溶液中不稳定,饱和水溶液呈弱碱性反应。
常用其盐酸盐和酒石酸盐,都易溶于水。
遇氧化物、碱类、日光及热,都会分解变色;其水溶液露置空气与光中时即分解变红色。
在贮藏时应特别注意避光及避免与空气接触。
因易被消化液分解,不宜口服。
【药物类别】抗休克药
【药物别名】副肾素Adrenaline, Suprarenine
【制剂规格】注射液:0.5ml:0.5mg、1ml:1mg。
【药理毒理】本品直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1-受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。
同时作用于骨骼肌β2-受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。
兴奋β2-受体可松驰支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对α-受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。
【药动学】皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收,肌内注射吸收快而完全。
皮下注射作用可维持1~2h,肌内注射可维持80min。
【适应证】α、β受体激动剂。
心脏复苏,过敏性休克、支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿等严重变态反应,也用于低排血量综合征、低血糖症、局部止血、与局麻药配伍延缓局麻药的吸收。
临床用于:
(1)抢救过敏性休克:常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。
由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用0.1~0.5mg缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml)。
如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液500~1000ml)。
(2)抢救心脏骤停:可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。
对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电去颤器或利多卡因等进行抢救。
(3)治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。
皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。
必要时可重复注射1次。
(4)与局麻药合用:加少量(约1:200000~500000)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。
(5)制止鼻粘膜和齿龈出血:将浸有(1:20000~1:1000)溶液的纱布填塞出血处。
(6)治尊麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射一次。
【不良反应】有心悸、面色苍白、头痛、震颤等。
皮肤局部应用可有致坏死和蜂窝织炎。
剂量过大或皮下注射误入血管内或静脉注射过快,可使血压骤升。
【相互作用】在氟烷及其他卤化物全身麻醉时,应用本品易致室性心律失常。
三环类抗抑郁药如米帕明等可增强本品作用。
(受体阻滞药可减弱本品作用。
与非选择性β阻滞药如普萘洛尔等同用易致高血压与心动过缓。
⑴α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。
⑵与全麻药合用,易产生心律失常,直至室颤。
用于指、趾部局麻时,药液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而坏死。
⑶与洋地黄、三环类抗抑郁药合用,可致心律失常。
⑷与麦角制剂合用,可致严重高血压和组织缺血。
⑸与利血平、胍乙啶合用,可致高血压和心动过速。
⑹与β受体阻滞剂合用,两者的β受体效应互相抵消,可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。
⑺与其他拟交感胺类药物合用,心血管作用加剧,易出现副作用。
⑻与硝酸酯类合用,本品的升压作用被抵消,硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。
【用法用量】皮下或肌内注射,抗过敏,0.2mg~0.5mg,必要时隔10~15min重复;过敏性休克,皮下或肌内注射0.5mg,随后静脉注射0.025mg~0.05mg,必要时隔5~15min重复。
心跳骤停,心内注射或静脉注射,成人0.1mg~1mg/次,必要时隔5min重复;小儿0.005mg~0.01mg/kg。
抗支气管痉挛,皮下注射,成人,0.2mg~0.5mg,必要时隔20min~4h重复,用量可渐增至1mg/次;小儿,0.01mg/kg,最大0.5mg/次,必要时隔15min重复给药一次,以后1次/4h。
低血糖,皮下或肌内注射,成人0.3mg,小儿0.01mg/kg。
【注意事项】妊娠C类,孕妇慎用。
外伤及出血性休克、心源性哮喘、器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者禁用。
老年人和糖尿病、青光眼患者慎用。
静脉注射前必须稀释,不推荐动脉内注射,注射部位轮换,反复使用会发生耐药现象。
【禁忌症】
⑵下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。
⑶用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
⑷每次局麻使用剂量不可超过300ug,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
⑸与其他拟交感药有交叉过敏反应。
⑹可透过胎盘。
⑻抗过敏休克时,须补充血容量。
【制剂】
注射液:为盐酸肾上腺素或酒石酸肾上腺素的无菌溶液,每ml中含肾上腺素1mg、氯化钠8mg、焦亚硫酸钠1mg,供皮下注射或肌注用(必要时亦可供静注)。
溶液:为肾上腺素的盐酸性水溶液,由肾上腺素1g,三氯叔丁醇5g,氯化钠9g,焦亚硫酸钠0.5g,稀盐酸3ml及蒸馏水适量配成,使其中肾上腺素含量为0.1%。
本品用于注射以外的其他用途(如滴鼻等)。
油注射液:为肾上腺素的无菌油混悬液,药效较水溶液持久,但作用较弱。
用于肌注,1次量0.5~1mg。
【贮法】置这光的容器内,密闭保存,如其溶液已变色,即不得使用。