值，连续服用5～6周达血浆稳态浓度。亲 脂性,组织浓度高于血浆浓度 作用: 对血管收缩物质引起的持续性血管 收缩有持久的扩张作用改善脑循环和脑保 护作用
氟桂利嗪
临床应用：急性脑梗死 外周血管疾病 眩晕 癫痫 偏头痛
不良反应：嗜睡、乏力、头痛、失眠、抑郁、恶心等 长期应用可出现锥体外系症状,应用L－
甲羟戊酸→胆固醇
（－）
他汀类
3羟－3－甲基戊二酰辅酶A 能降低脑卒中发生的危险性，对脑卒中高度危险患者，无论 是否存在胆固醇血症或冠心病，都应考虑他汀类药物治疗。
第二节 脑血栓形成和脑栓塞急性期 的药物治疗
缺血性脑血管病的病因： 脑血栓形成和脑栓塞
治疗: 综合治疗 药物治疗的个体化方案 加强护理 防治并发疾病 康复治疗
脑血栓形成和脑栓塞的药物治疗
血液稀释和扩充血容量 抗凝血药和纤维蛋白溶解药 脑血管扩张药 防治缺血性脑水肿药物
一、血液稀释和扩充血容量
作用：降低血细胞比容↓ 增加脑脊液（CSF）↑ 增多氧气释放↑而改善脑循环
低分子右旋糖酐－40(相对分子质量 40000) (一) 药理作用:（1）稀释血液和扩充血容量
酶）------------第二代溶栓药 链激酶↘ 尿激酶→--------第一代溶栓药 蛇毒酶类 蚓激酶
三、脑血管扩张药
（一）钙通道阻滞药 不仅改善脑缺血而且对神经元存在直接保护作用 作用机制： （1）抑制外Ca内流、内Ca释放→血管平滑肌松
弛→脑血管扩张→脑血流量↑→脑循环及脑代谢 改善 （2）抑制血小板聚集，增强红细胞变形能力，血 粘度↓ （3）对抗Ca超载造成的脑细胞损伤 应用：防止血栓形成和蛛网膜下腔出血引起的脑 血管痉挛
小板聚集
双嘧达莫 dipyridamole
ATP AC
磷酸二酯酶
cAMP
5’-AMP
（－）
dipyridamole
导致cAMP
抗血小板聚集
25～50mg tid ×12m
阿魏酸钠（当归和三七有效成分） 抑制血小板聚集→抗栓
辛伐他汀等他汀类药物（simvastatin）
HMG－CoA还原酶
HMG－CoA
(三)用法用量: 500ml qd *14d
低分子右旋糖酐－40
(四)不良反应： 热原反应 过敏反应 甚至过敏性休克 表现为发热、寒战、荨麻疹、恶心、低血
压、心律失常和呼吸困难等
(五)禁忌症: 脑出血患者，血小板减少以及凝血功能降
低患者
二、抗凝血药和纤维蛋白溶解药
抗凝药:肝素 低分子肝素 类肝素 水蛭素 纤溶药:t-PA(组织型纤溶酶原激活物) （阿替普
59.8% 脑栓塞
出血性 高血压性脑出血 39.3% 蛛网膜下腔出血
脑动脉硬化症
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
血管性痴呆
脑细胞对缺血缺氧最敏感：
血流完全阻断
6秒 神经元代谢即受影响 2分 脑电活动停止 5分 能量代谢和离子平衡即遭破坏 5－10分 神经元发生不可逆损害
不可逆损害发生前，分秒必争地恢复血 流供应是脑缺血治疗的关键。
急性脑血管疾病的药 物治疗
脑血管病定义：各种病因引起的脑血管病变的总称。
三大致死性疾病
心脏病
脑血管病（脑卒中或脑血管意 外）我国脑卒中发生率150万/ 年，死亡100万/年
肿瘤
引起脑血管病的疾病：动脉粥样硬化和高血压
心脏病
肿瘤
血液病
外伤
脑动脉瘤
脑动脉炎
动、静脉畸形
急
脑血管病 性
慢 性
缺血性
短暂性脑缺血发作 脑血栓形成
尼莫地平 Nimodipine
第Ⅱ类钙通道阻滞药，第一个作为细胞保护药治疗 脑卒中进行临床评价的Ca拮抗剂
药代学: 脂溶性高，易吸收，易透过血脑屏障 药理作用：扩血管
神经元直接保护→减少梗死体积→神经功 能改善→减轻缺血性脑损伤→死亡率↓ 作用机制：阻滞Ca通道→显著降低神经细胞内Ca
尼莫地平 Nimodipine
第一节 短暂性脑缺血发作的药物治疗
短暂性脑缺血发作（TIAs）是颈动脉或 椎－基底动脉系统的短暂性血液供应不足 而引起的一过性神经障碍症候群，表现为 突然出现的短暂、反复发作的局灶性神经 功能缺损，常见言语、运动或感觉障碍， 具可逆性，在数秒、数分、数小时，最长 不超过24小时可完全恢复，不留任何后遗 症。
短暂性脑缺血发作的危险因素：
☆ 高血压 ☆ 糖尿病 ☆ 高脂血症 ☆ 吸烟饮酒，高盐摄入 ☆ 长期服用口服避孕药
TIAs治疗药物：
阿司匹林 首剂 300mg,第2天起，每日40～
100mg（平均50mg），连服12～24m
噻氯匹啶 250mg/d×12～24m 与血小板膜上GPⅡb/Ⅲa受体结合→抑制血
罂粟碱 papaverine
临床应用：脑血栓形成 肺栓塞 肢端动脉痉挛 动脉栓塞性疼痛 不完全性脑栓塞和短暂性脑缺血发作
川芎嗪
中药川芎的主要成分（生物碱）
化学结构：四甲基吡嗪
作用：扩张脑血管
改善微循环
抑制磷酸二酯酶→cAMP↑
抑制TXA2生物合成
抗血小板聚集，对已聚的血小板有解聚作 用
PK：易吸收,1-3小时达峰
易通过血脑屏障,脑内分布较多,仅次于肝肾
Dopa治疗无效 还可升高颅内压：颅内高压者慎用或禁用
用法用量: 5mg qd or bid 或 10mg 睡前一次 口服
（二）其他扩血管药
罂粟碱 papaverine 药理作用：① 非特异性平滑肌松弛剂，对血
管、支气管、胃肠道、胆道均有松弛作用 ②扩张冠脉和外周血管,脑血管阻力降低→ 脑血流增加 作用机制：抑制多种组织的磷酸二酯酶，使 cAMP↑
适应症: 脑缺血（尤其中风早期使用） 蛛网膜下腔出血 偏头痛 突发性耳聋 高血压合并脑血管患者可优先选用 预防蛛网膜下腔出血引起血管痉挛所产生
的神经损伤的标准治疗 用法:60mg ,4次/d 可明显降低蛛网膜下腔出
血发作后脑缺血和脑梗死的发生率
氟桂利嗪
双氟哌嗪衍生物，属第Ⅳ类钙离子拮抗剂 特点： 口服易吸收,口服2～4 h达血浆峰
高渗胶体溶液→水分子由血管外移 向血管内
（2）血浆粘度↓→血流速度↑→红细 胞聚集弱↓→改善组织的血液灌流→血液流 变学性质改善
低分子右旋糖酐－40
（3）抑制血栓形成和改善微循环 使红细胞和血小板的负电荷增加→降
低对血管壁的粘附性→保持血管内壁的完 整性 平滑性→使血流通畅→抗血栓作用
(二)临床应用：治疗缺血性脑血管病疗效显著， 降低死亡率