第五章抗病毒药分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类第一节核苷类核苷由碱基和糖两部分组成。
由五种天然碱基（尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤）中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷两类：一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类抗病毒药物（无糖环）一、非开环核苷类抗病毒药物此考点的学习方法：1、共4个代表药2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是“夫定”3、重点掌握齐多夫定的结构、稳定型、作用机制，其它3个比对学习（一）齐多夫定第一个可抑制艾滋病病毒的核苷类13位叠氮基2、性质：对光热敏感，低温避光保管3、机制：抗逆转录酶（抑制剂）4、代谢：进入感染细胞内，由宿主细胞内的激酶（胸苷激酶、胸苷酸激酶及核苷二磷酸激酶）磷酸化，生成5′-三磷酸化齐多夫定而发挥作用。
（核苷类的共性）（二）司他夫定①2’,3’双键，对酸稳定②骨髓抑制毒性低③生成三磷酸酯产生活性（三）拉米夫定①3’-S，双脱氧硫代胞嘧啶②b-D-（+）和b-L-（-）两种异构体③抗HIV、抗乙肝病毒（四）扎西他滨①2’,3’双脱氧②耐受性好③生成三磷酸酯产生活性二、开环核苷类无糖环此考点的学习方法：1、共6个代表药2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是“昔洛韦”3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定性、作用机制，其它比对学习（一）阿昔洛韦（第一个）1、结构：鸟嘌呤的开环核苷2、性质：1位N的H弱酸性，可溶NaOH成Na盐，溶于水3、独特的作用机制：只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化为三磷酸形式，才产生干扰病毒DNA合成的作用4、作用：广谱，抗疱疹首选（二）盐酸伐昔洛韦考点：1、结构是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物；2、在体内很快转化为阿昔洛韦，作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。
（三）更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强，毒性比较大（四）喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，（氧被亚甲基取代），抗病毒谱相同，生物利用度低。
补充药化基本原理：生物电子等排体（非考点）药物设计常用的方法生物电子等排体：指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相同或相反的生物活性常见的生物电子等排体有：一价等排置换：－H、－F、－OH、－NH2、－CH3二价：－O－、－S－、－CH2－………三价：－CH＝、－N＝、－P＝……芳环与芳杂环之间也可生物电子等排置换如：更昔洛韦的O被次甲基取代，得到喷昔洛韦，具相同的抗病毒活性（五）泛昔洛韦喷昔洛韦1、结构特点：是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯2、是喷昔洛韦的前药，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦（六）阿德福韦酯新特戊酰氧基甲醇酯1、结构：是阿德福韦的前体，是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。
2、在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用第二节非核苷类抗病毒药物第二节均为治疗艾滋病（人免疫缺陷病毒HIV）的药物，治疗艾滋病的药物分两类逆转录酶抑制剂（第二节）蛋白酶抑制剂（第三节）非核苷类共同特点：1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同，不需要磷酸化活化，直接与病毒逆转录酶结合2、易产生耐药性，不单独使用，和核苷类药物一起使用（一）奈韦拉平非核苷类抗病毒药物1、结构特点：二氮并吡啶（：含N七元环）2、作用特点：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性（二）依发韦仑（正确依法韦仑）1、结构特点：含炔和环丙基2、使用特点：可非竞争性地抑制HIV-1的逆转录酶，而对HIV-2逆转录酶没有抑制作用。
活性强，对耐药病毒也有效。
常与其他抗病毒药联合应用，（用于人免疫缺陷病毒HIV-1感染的艾滋病成人、青少年和儿童的抗病毒联合治疗）第三节蛋白酶抑制剂此考点的学习方法：1、共3个代表药2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病3、词干是“那韦”4、结构特点：多肽衍生物或拟肽类，考结构式的可能性极小，故本节略去了药物的结构式，直接讲考点（一）沙奎那韦蛋白酶抑制剂考点：第一个用于治疗HIV感染，结构是多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。
（二）茚地那韦考点：1、同沙奎那韦，多肽类，蛋白酶抑制2、药物相互作用：不能和特非那定、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用与酶诱导剂利福平不能合用（三）奈非那韦考点：1、非肽类蛋白酶抑制剂2、药物相互作用，与茚地那韦相同（不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利）第四节其他抗病毒药（一）利巴韦林1、结构特点：呋喃核糖和三氮唑的苷（非天然碱基）2、作用特点：广谱，包括艾滋病前期，在体内磷酸化活化3、毒性：有较强的致畸作用，故禁用于孕妇和预期要怀孕的妇女（在体内消除很慢）（二）金刚烷胺结构：对称三环胺氨基取代预防和治疗A型流感病毒（三）金刚乙胺结构：对称三环胺乙氨基取代比金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低（四）奥司他韦1、结构特点：乙酯型前药2、机制：神经氨酸酶抑制剂3、对禽流感有效，治疗流感最有效（五）膦甲酸钠1、结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物2、机制：不需要被磷酸化激活3、作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒第五章抗病毒药一、A1、化学结构如下的药物主要的临床用途为A、治疗艾滋病B、治疗上呼吸道病毒感染C、治疗疱疹病毒性感染D、治疗肺炎病毒感染E、治疗流感病毒感染2、阿昔洛韦的化学结构是A、B、C、D、E、3、阿昔洛韦在临床上主要用作A、广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药B、抗深部真菌感染药C、抗革兰阴性菌感染药D、厌氧菌感染E、泌尿系统感染4、下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A、是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B、1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用C、为广谱抗病毒药D、其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中E、用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等5、抗病毒药齐多夫定的结构是A、B、C、D、E、6、属于开环核苷类抗病毒药的是A、阿昔洛韦B、齐多夫定C、阿糖胞苷D、利巴韦林E、金刚烷胺7、利巴韦林的结构为A、B、C、D、E、8、下列没有治疗流感病毒的临床应用的药物是A、奥司他韦B、盐酸金刚乙胺C、利巴韦林D、盐酸金刚烷胺E、沙奎那韦9、下述内容中与茚地那韦不符的是A、是特异性蛋白酶抑制剂B、与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者C、适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者D、分子中含有哌嗪和吡啶杂环E、与三唑仑、阿斯咪唑等合用可提高疗效二、B1、A.依法韦仑B.奈韦拉平C.齐多夫定D.奥司他韦E.伐昔洛韦<1> 、含有叠氮基的是A、B、C、D、E、<2> 、含有鸟嘌呤基的是A、B、C、D、E、<3> 、结构中含有1，4-二氮杂(艹卓)的是A、B、C、D、E、<4> 、含有炔基的是A、B、C、D、E、2、A.拉米夫定B.更昔洛韦C.依法韦仑D.茚地那韦E.奥司他韦<1> 、属于非开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<2> 、属于开环核苷类抗病毒药A、B、C、D、<3> 、属于非核苷类抗病毒药A、B、C、D、E、<4> 、属于蛋白酶抑制A、B、C、D、E、3、A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦<1> 、属于阿昔洛韦的前体药物的是A、B、C、D、E、<2> 、属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是A、B、C、D、E、<3> 、属于第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是A、B、C、D、E、4、A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.茚地那韦D.利巴韦林E.克霉唑<1> 、1位氮上氢有酸性，可制成钠盐供注射用B、C、D、E、<2> 、治疗A型流感病毒的药A、B、C、D、E、<3> 、对称的三环胺结构A、B、C、D、E、<4> 、抗真菌药A、B、C、D、E、三、X1、属于核苷类的抗病毒药物是A、司他夫定B、茚地那韦C、奈韦拉平D、阿昔洛韦E、扎西他滨2、属于非开环的核苷类抗病毒药有A、齐多夫定B、阿昔洛韦C、拉米夫定D、阿德福韦酯E、扎西他滨3、下列哪些药物可用于抗病毒A、克霉唑B、齐多夫定C、利巴韦林D、阿昔洛韦E、酮康唑4、抗病毒药物分为A、核苷类B、抗生素类C、其他抗病毒药D、蛋白酶抑制剂E、非核苷类5、以下哪些性质与阿昔洛韦相符A、分子中有核糖的核苷B、作用机理与其代谢拮抗有关C、为广谱抗病毒药D、具有三氮唑核苷的结构E、化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤6、以下哪些药物是抗病毒药并与治疗艾滋病有关A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、齐多夫定D、奈韦拉平E、酮康唑7、具有抗病毒作用的药物有A、阿昔洛韦B、氟胞嘧啶C、金刚乙烷D、氟尿嘧啶E、扎西他滨8、以下哪些与利巴韦林相符A、分子中有三氮唑B、广谱的抗病毒药物C、属于核苷类抗病毒药D、分子中含有鸟嘌呤结构E、对艾滋病有特强疗效答案部分一、A1、【正确答案】A【答案解析】此结构为齐多夫定的结构，主要用于艾滋病的治疗；【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100270493】2、【正确答案】B【答案解析】A为利巴韦林C.奈韦拉平D.齐多夫定E.金刚烷胺【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物”知识点进行考核】【答疑编号100022182】3、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。
阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,阿昔洛韦”知识点进行考核】【答疑编号100022159】4、【正确答案】A【答案解析】阿昔洛韦是鸟嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100021942】5、【正确答案】E【答案解析】注意杂环及三氮结构【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,齐多夫定”知识点进行考核】【答疑编号100019810】6、【正确答案】A【答案解析】开环核苷类抗病毒药物典型的有阿昔洛韦。
除此还有更昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦等。
【该题针对“核苷类抗病毒药物；非核苷类抗病毒药物,抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100019705】7、【正确答案】B【答案解析】考查利巴韦林的化学结构。
其余为错误结构。
【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270504】8、【正确答案】E【答案解析】沙奎那韦主要用于HIV病毒感染的治疗；【该题针对“蛋白酶抑制剂；其他抗病毒药”知识点进行考核】【答疑编号100270495】9、【正确答案】E【答案解析】本品不得与特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等药物合用，此外CYP3A4强诱导剂利福平由于可降低本品血药浓度也不可与本品合用。