一、基本作用
1.解热作用：
（1）特点：
①降低发热者的体温，对正常体温几无影响；
②促进散热，对产热无影响；
③不需物理降温配合。
（2）发热机制：外热原 → 中性粒细胞 → 释放内热原（白介素Ⅰ）→ 进入中枢 →下丘脑合成释放PG→ 体温调节点上升 → 产热↑，散热↓ → 发热。
（3）解热机制：抑制中枢PG合成酶，减少PG合成和释放。使体温调节点恢复到正常水平，皮肤血管扩张，出汗增多，增加散热，降低体温。
4.水杨酸反应：用量过大（＞5g/d），致头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退，高热、酸碱平衡失调、精神错乱，甚至危及生命，称水杨酸反应。
防治：用Na2CO3,碱化尿液，促进排泄。
5.瑞夷(reye)综合征：青少年毒感染发热→服用阿司匹林→严重肝功能不全合并脑病→致死。
防治：青少年（尤其10岁以下）毒感染者，禁用阿司匹林。
3.主要在肝代谢；
4.消除：
①非线性消除：高浓度恒量（＞1g）t1/215-30h ,低浓度恒比t1/22-3h 。
②尿液酸碱度影响排泄，阿司匹林中毒，碱化尿液，可加速药物排出。
【作用和临床应用】
1.解热镇痛：解热镇痛作用较强。
用于：感冒、发热及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等慢性钝痛。
2.抗炎、抗风湿：较大剂量有明显的抗炎抗风湿作用，疗效迅速可靠。
（二）苯胺类
对乙酰氨基酚
1．解热强、久，与阿司匹林相似；镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2.用于：①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛；
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
3．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
（三）吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2．用于：①风湿性及类风湿性关节炎；
②强直性脊椎炎、骨关节炎；
③恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热。
3．不良反应：发生率高。
①胃肠反应：恶心、腹痛、腹泻，诱发或加重溃疡，引起穿孔、出血。
②中枢神经系统反应：头痛、眩晕、偶有精神失常。
③造血系统反应：粒细胞减少、血小板减少，偶有再生障碍性贫血。
④过敏反应：皮疹，哮喘。与阿司匹林有交叉过敏反应。
用于：风湿热、急性风湿性及类风湿性关节炎。对急性风湿热，用药24～48小时，可迅速退热，减轻关节红肿、疼痛，血沉下降。对类风湿性关节炎可使炎症消退，关节损伤减轻。
3.抑制血栓形成：
①血栓素A2(TXA2)→血小板释放ADP→血小板聚集→血栓形成。
②小剂量（40～80mg/d）阿司匹林→抑制血小板环氧酶→TXA2生成↓→抑制血小板聚集→防止血栓形成。
用于：预防心肌梗死，脑血栓形成及术后血栓形成。
③大剂量阿司匹林→抑制血管壁PG合成酶→PGI2合成↓→促血栓形成。
【不良反应】
1.胃肠反应最为常见。
①恶心、。
预防：服用肠溶片,可减轻胃肠反应。
2.凝血障碍:
①抑制血小板聚集，延长出血时间；
难点：1.解热镇痛抗炎药的共同作用及原理
2.乙酰水杨酸对血小板的作用
方法
与手段
讲授，CAI
使用教材
及参考书
王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。
王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
第十七章解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，抗炎、抗风湿作用的药物。
3.抗炎、抗风湿作用：
除对乙酰氨基酚外，均有较强的抗炎、抗风湿作用。
抗炎机制：
①抑制PG合成与释放；
②抑制致炎物质（缓激肽）合成与释放；
③稳定肥大细胞膜。
二、常用药物①水杨酸类；②苯胺类；③吡唑酮类；④其它有机酸类。
（一）水杨酸类
阿司匹林（aspirin）
【体内过程】
1. 口服后大部分在小肠吸收；
2.分布到全身组织，可进入关节腔及脑脊液；
商洛职业技术学院教案
课程名称
药理学
专业班级
08级三年临床、药学
授课教师
王生杰
授课类型
讲授
学 时
1
章节题目
第十七章解热镇痛抗炎药
目的
与
要求
1.掌握解热镇痛抗炎抗风湿药的基本作用
2.掌握阿司匹林的作用、用途、不良反应和防治
3.了解其他解热镇痛抗炎药的特点
重点
与
难点
重点：1.解热、镇痛、抗炎等共同作用。
2.阿司匹林作用、用途、不良反应及预防措施
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：＜吲哚美辛，而＞阿司匹林。
特点为：作用较持久，不良反应少。
2．用于：①各种慢性关节炎，如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛；
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
1．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林26～50倍。
2．主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。
②大剂量或长期服用：抑制凝血酶原形成，引起低凝血酶原血症，出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用；术前一周停用。
3.过敏反应：
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用，诱发支气管哮喘，称 “阿司匹林哮喘”。
防治：用糖皮质激素治疗；哮喘、慢性荨麻疹禁用。
2.镇痛作用：
(1)特点：
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效，对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸；
③毒性小，应用广泛；
④镇痛作用部位在外周。
（2）镇痛机制：
疼痛机制：损伤或炎症→ 释放致痛物质、PG→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放；
②抑制炎症局部PG合成。消除痛觉增敏效应。
主要用于：风湿性和类风湿关节炎、强直性脊椎炎。
2．大剂量可减少肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄。
用于：急性痛风。
3. 不良反应较多，已少用。
（四）、其它有机酸类
吲哚美辛
1．作用：
①为最强的前列腺素合成酶抑制药之一。
②解热、镇痛、抗炎抗风湿作用显著，抗炎作用＞阿司匹林20～40倍，对炎性疼痛有良好的镇痛效果。
3．不良反应少，偶见白细胞减少、肝功能异常。
布洛芬
1．解热、镇痛及抗炎作用：较强，疗效与阿司匹林相似。
其特点是：胃肠反应较轻，患者易于耐受。
2．主要用于：①风湿性及类风湿性关节炎、强直性关节炎等；
②用于不能耐受阿司匹林者。
3．偶见头痛、头晕和视力模糊，出现视力障碍时应立即停药。
吡罗昔康（炎痛喜康）