• 2. 严重的肝脏损害。 • 3. 活动性病理性出血，如消化
性溃疡或颅内出血。
用法用量
替格瑞洛
1.口服，饭前饭后均可。
2.本品起始剂量为单次负荷量180 mg （90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日两次。
3.除非有明确禁忌，本品应与阿司匹 林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹 林后，阿司匹林的维持剂量为每日1 次，每次75～100mg。
通过CYP2c19代谢的药物，例如氯吡格雷，质子 泵抑制剂，抗惊厥药等。随患者基因型不同，其疗效 和副作用也明显不同，通过对患者基因型检测，判定 患者的药物代谢速率类型，从而选择合适的药物并合 理调整剂量，提高药物使用有效性，并降低毒副作用。
等位基因 CYP2c19*1 CYP2c19*2 CYP2c19*3
分子结构图
适应症
替格瑞洛
波立维
1.急性冠脉综合征（不稳定性心 绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST 段抬高心肌梗死）患者，包括接 受药物治疗和经皮冠状动脉介入 （PCI）治疗的患者，降低血栓 性心血管事件的发生率。
2.本品可以降低心血管死亡、心 肌梗死或卒中复合终点的发生率。
1.近期心肌梗死患者（从几天到 小于35天），近期缺血性卒中患 者（从7天到小于6个月）或确诊 外周动脉性疾病的患者。
2.·急性冠脉综合征的患者- 非ST 段抬高性急性冠脉综合征（包括 不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗 死），包括经皮冠状动脉介入术 后置入支架的患者，与阿司匹林 合用。
3.用于ST段抬高性急性冠脉综合 征患者，与阿司匹林联合，可合 并在溶栓治疗中使用。
禁忌症
替格瑞洛
• 1.对替格瑞洛或本品任何辅料 成分过敏者。
4.本品的治疗时间可长达12个月，除 非有临床指征需要中止本品治疗。
5.急性冠脉综合征患者过早中止任何 抗血小板药物（包括本品）治疗，可 能会使基础病引起的心血管死亡或心 肌梗死的风险增加，因此，应避免过 早中止治疗。
波立维
1.非ST段抬高性急性冠脉综合征 （不稳定性心绞痛或非Q波心肌 梗死）患者 ，应以单次负荷量氯 吡格雷300mg开始，然后以75 mg，每日1次连续服药（合用阿 司匹林75-325 mg/日） 2. ST段抬高性急性心肌梗死 ： 应以负荷量氯吡格雷开始，然后 以75 mg每日1次，合用阿司匹林， 可合用或不合用溶栓剂。 3.近期心肌梗死患者（从几天到 小于35天），近期缺血性卒中患 者（从7天到小于6个月）或确诊 外周动脉性疾病的患者推荐剂量 为每洛片后24小时内联合使用 其它可能增加出血风险药品（例如：用 NSAIDS、口服抗凝血药和/或纤溶剂）的 患者，慎用本品。对于实施择期手术的患 者，如果抗血小板药物治疗不是必须的， 应在术前7天停止使用替格瑞洛。
2.心动过缓事件风险很大的患者（例如患 有病态窦房结综合征、2度或3度房室传导 阻滞或心动过缓相关晕厥但未装起搏器的 患者）需要谨慎使用替格瑞洛。有哮喘和/ 或COPD病史的患者应慎用替格瑞洛。应 避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时 停用替格瑞洛（如治疗出血或择期外科手 术），则应尽快重新开始给予治疗。停用 替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和 死亡的风险
分子结构图
药理作用
波立维
分子式：C16H16ClNO2SH2SO4
氯吡格雷必须经生物转化才能抑 制血小板的聚集。氯吡格雷还能 阻断其它激动剂通过释放ADP引 起血小板聚集。氯吡格雷对血小 板ADP受体的作用是不可逆的， 因此暴露于氯吡格雷的血小板的 整个生命周期都受到影响，血小 板正常功能的恢复速率同血小板 的更新一致。
替格瑞洛与波立维的护理观察要点
1.有出血的危险
（1）观察患者有无出血倾向，如紫癜/挫伤/血 肿，和鼻出血，其他还有血肿、血尿和眼部出 血（主要是结膜出血）。必要时遵医嘱停止给 药。 （2）禁止局部热敷。 （3）适量活动，避免剧烈活动。
波立维
1.患有急性心肌梗死的病人，在 急性心肌梗死最初几天不推荐进 行氯吡格雷治疗。
2.由于服用华法令也有出血倾向， 所以服用本药时不推荐同时使用 华法令。
3.严重肝病的病人可能有出血倾 向，这类病人使用本药的经验极 有限，应慎用氯吡格雷。
4.氯吡格雷延长出血时间，对于 有伤口（特别是在胃肠道和眼内） 易出血的病人应慎用。
CYP2c19基因检测对药物的个性 化指导
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目录
1 CCYP2c19基因检测的定义 2 PPCI术后基因检测对药物使用的判断依
据
3 替格瑞洛 4 波立维
CYP2c19基因检测
细胞色素P450酶系的重要一员，P450同 功酶也称药酶，是由一系列结构和功能相关 的酶组成的超家族，是体内药物代谢的主要 酶系。P450酶系组成复杂，由基因多样性控 制，称为P450基因超家族。目前已知至少有 12个亚族，许多P450具有遗传多样性，使得 相应的酶活性表现出差异性，对药物的代谢 能力也不同。根据对药物代谢能力的差异将 人群分为：超快代谢（UM)，快代谢（EM), 中等代谢（IM）,慢代谢（PM)等四种类型。
碱基突变
无
681G>A 636G>A
酶活性
正常 无活性 无活性
中国人频率 65% 30% 5%
基因检测对药物使用的判断依据
替格瑞洛与波立维的差异性
1
药理作用
2
适应症
3
禁忌症
4
用量用法
5
注意事项
药理作用
替格瑞洛
分子式：C23H28F2N6O4S
化学分类环戊基三唑嘧啶 （CPTP）的一员， CPTP是一种 选择性二磷酸腺苷（ADP）受体 拮抗剂，作用于P2Y12ADP受体， 以抑制ADP介导的血小板活化和 聚集。替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可 逆性，没有构象改变和信号传递， 并且在停药后血液中的血小板功 能也随之快速恢复。
• 2.活动性病理性出血（如消化 性溃疡或颅内出血）的患者。
• 3.有颅内出血病史者 • 4.中-重度肝脏损害患者 • 5.因联合用药可导致替格瑞洛
的暴露量大幅度增加，禁止替 格瑞洛片与强效CYP3A4抑制 剂（如：酮康唑、克拉霉素、 奈法唑酮、利托那韦和阿扎那 韦）联合用药。
波立维
• 1. 对活性物质或本品任一成份 过敏。