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心脑血管药物介绍上篇

心脑血管药物介绍
心脑血管药物的分类
抗心律失常药 抗心绞痛药 抗高血压药 强心药
抗心律失常药
根据浦肯野纤维离体实验所得的药物生理效应及作用机制,将 抗心律失常药分为四类。
钠通道阻滞药 β肾上腺素受体阻断药 选择性延长复极过程药 钙拮抗药
A类 适度阻滞钠通道 B类 轻度阻滞钠通道 C类 明显阻滞钠通道
I 钠通道阻滞药
阻滞快钠通道,降低 0相上升速率(Vmax) ,减慢心肌 相上升速率( 传导,有效地终止钠通道依赖的折返。此类药物根据药物与 通道作用动力学和阻滞强度的不同分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰ 通道作用动力学和阻滞强度的不同分为Ⅰa、Ⅰb和Ⅰc类。
类别
Ⅰa Ⅰb Ⅰc
作用通道 和受体
阻滞ⅠNa + + 阻滞ⅠNa 阻滞ⅠNa + + +
硝酸酯类及亚硝酸酯类
硝酸酯类药物有:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸 异山梨酯,其中硝酸甘油最常用,戊四硝酯及吸入用的亚 硝酸异戊酯已少用。 均为硝酸多元酯结构,具有高脂溶性,它们结构中的 O-NO2是发挥疗效的关键部分。 NO2是发挥疗效的关键部分。
肾上腺素β ,硝酸甘油用量减 少,并增加运动耐量,改善缺血性心电图的变化。
其他抗心绞痛药物
吗多明(molsidomine)与硝酸甘油的作用相似,主 吗多明(molsidomine)与硝酸甘油的作用相似,主 要能降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力,因而降 低心肌耗氧量,也能舒张冠状动脉,改善心内膜下心肌 的供血。 临床用于各型心绞痛,作用时间较硝酸甘油久,一次 口服或舌下含化2mg,可维持疗效6 口服或舌下含化2mg,可维持疗效6~8小时,且不易产 生耐受性,与硝酸甘油交替应用可克服耐受性的产生。
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APD或 QT间期
延长 + 缩短 + 不变
常用代表药物
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺 利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼 氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪
IIβ肾上腺素受体阻断药 IIβ
阻滞 β 肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻由 β 受体 介导的心律失常。对病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特 别明显。长期口服对病态心肌细胞的复极时间可能有所缩短,能 降低缺血心肌的复极离散度,并能提高致颤阈值,由此降低冠心 病的猝死率。
IV 钙拮抗药
钙通道阻滞剂 ,主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。ⅠCa-L 主要阻滞心肌细胞ⅠCa-L。ⅠCa介导的兴奋收缩偶联 ,减慢窦房结和房室结的传导 ,对早后除 极和晚后除极电位及ⅠCa极和晚后除极电位及ⅠCa-L参与的心律失常有治疗作用。
类别
作用通道 和受体
阻滞ⅠCa
APD或 QT间期
不变
常用代表药物
作用通道 和受体
阻滞 β1 II 阻滞 β1、 β2
类别
APD或 QT间期
不变 不变
常用代表药物
阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 纳多洛尔、普萘洛尔、索他洛尔
III 选择性延长复极过程药
钾通道阻滞剂,延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间, 延长有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。
类别 作用通道和受体
β受体阻断药如普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔及选 择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等 择性β1受体阻断药如阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等 均可用于心绞痛 。
钙拮抗药
钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛 是为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛 ,但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定 的局限性,因其有能引起心率加快而增加心肌 缺血的危险。 抗心绞痛常用的钙拮抗药有硝苯地平,维 拉帕米,地尔硫卓,哌克昔林及普尼拉明。
IV
维拉帕米、地尔硫卓
抗心绞痛药
作用机制
硝酸酯类及亚硝酸酯类 肾上腺素β受体阻断药 钙拮抗药 其他抗心绞痛药
扩张容量血管,降低前负荷,重新分配冠状 动脉血流量。
明显降低心肌耗氧量,降低后负荷,缓解心绞痛。 减轻心脏负荷,降低耗氧量,保护心肌细胞 免受缺血的伤害。 降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力, 降低心肌耗氧量,舒张冠状动脉,改善心内膜 下心肌的供血。
阻滞ⅠKr 阻滞ⅠKr、Ⅰt o
III
APD或 QT间期
延长 + + + 延长 + + + 延长 + + + 延长 + + + 延长 + + +
常用代表药物
多非利特、索他洛尔、司美利特、 阿莫兰特 替地沙米、氨巴利特 伊布利特 胺碘酮、azimilide 溴苄胺、去甲肾上腺素
阻滞ⅠKr,激活 ⅠNaS 阻滞ⅠKr、ⅠK s 阻滞ⅠK,交感末 梢
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