拜瑞妥血浆浓度 (µg/L)
300
生物利用度高（10 mg，接近100％） 健康年轻受试者体内半衰期5-9小时, 老年受试者11-13小时 拜瑞妥具有双重清除方式:
– 1/3的药物以原型经肾脏排出 – 2/3的药物经肝脏代谢 – 无主要的或有活性的循环代谢产物
200
100
0
0
1
2
7
8
9
时间 (天)
ACS（急性冠脉综合症）的二级预防
US National Institutes of Health. .Accessed 18 December 2007. Perzborn E, et al. Hämostaseologie. 2007;27:282-289.
拜瑞妥起效迅速，
2-4小时达峰值 一日一次，疗效长达24小时
Kubitza, et al. Clin Pharmacol Ther 2005;78(4):412-21.
拜瑞妥多次用药后无蓄积
健康人群
400 拜瑞妥 5 mg bid (n=7) 拜瑞妥 10 mg bid (n=7) 拜瑞妥 20 mg bid (n=7) 拜瑞妥 30 mg bid (n=8)
2 3 4 5
性别
体重(研究范围37–173 kg)
种族（白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等） 轻至中度的肾功能损害（轻度肾损害:CrCL为50– 80ml/min；中度肾损害:CrCL为30–49 ml/min）
6
轻度肝损害（Child Pugh A类）
Kubitza et al., J Clin Pharmacol 2006; Blood 2006; Halabi et al., Blood 2006; Mueck et al., Clin Pharmacokinet 2008;拜瑞妥产品说明书
拜瑞妥临床特点小结
起效快
（给药2-4小时血药浓度达峰）
无需注射，口服
生物利用度高
（10mg, 80-100%)
无需调整剂量 10mg，一日一次
特点
不受食物影响 无需常规凝血功能监测
预防TKR或THR术后VTE 的疗效优于依诺肝素
安全性高，与依诺肝素相当
拜瑞妥产品说明书
拜瑞妥首个获批的适应症
【适应症】：用于择期髋关节 或膝关节置换手术成年患者，以预 防静脉血栓形成（VTE）。
拜瑞妥资料
拜瑞妥直接抑制Xa因子
高选择性、直接抑制Xa因子，以 抑制凝血酶的生成和血栓形成
拜瑞妥产品说明书
Xa因子：理想的作用靶点
启动
单一、直接抑制Xa因子：
可以更有效抗凝
疗效可预测
治疗窗宽
放大
对正常止血过程无影响 从理论上讲，停药后不引起 反弹
血栓形成
Ann Pharmacotherapy.2002,36:1045-1057. Esmon.ISTH 2005. J Thromb Haemost.2004;2:612-618. Vasc.Biol.2007;27;1238-1247.
Kubitza et al., Eur J Clin Pharmacol 2005; Clin Pharmacol Ther 2005; Blood 2006; Weinz et al., ISSX 2004
可以固定剂量给药,广泛适用于各类患者
1
年龄(研究范围18岁–94岁)
ห้องสมุดไป่ตู้
无 需 调 整 剂 量
利伐沙班片说明书
拜瑞妥(利伐沙班)的临床使用方法
髋关节置换术 剂量
用药时间
膝关节置换术 10 mg，每日一次
术后6－10小时
10 mg，每日一次
术后6－10小时
疗程
5周
2周
拜瑞妥产品说明书
拜瑞妥的未来适应症
全球临床研发计划
内科急症住院患者VTE预防
急性VTE的治疗及其二级预防
AF（房颤患者）脑卒中预防