《胺碘酮的临床应用》
及室速、预防室速及室颤) 伴W-P-W的心律失常 可达龙可用于上述心律失常,尤其当合并器质
性心脏病时 静脉用药仅用于病情严重并要求快速反应或口
服不允许的情况下 12
首选适应症
在下列适应症中首选可达龙 心肌梗塞后心律失常 心律失常伴心功能不全 房颤、房扑的转律和窦性的维持 威胁生命的室速或室颤(猝死存活者)
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(一)胺碘酮在房颤中的应用
房颤分阵发性(paroxysmal )、持续性 (persistent)、永久性(permanent)
房颤的药物治疗策略: 转复并维持窦律 不能复律者,控制室率
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(一)胺碘酮在房颤中的应用
转律前充分评估复律的必要性、成功率、 复发的可能性、可能的危险
胺碘酮转复房颤:病程是能否成功的关 键因素之一
房颤持续超过7天的转复药物
药物分类 给药途径
多非利特 PO
胺碘酮
PO/IV
依布利特 IV
氟卡尼
PO/IV
普罗帕酮 PO/IV
奎尼丁
PO
普鲁卡因胺 IV
推荐类别
Ⅰ Ⅱa Ⅱa Ⅱb Ⅱb Ⅱb Ⅱb
证据水平
A A A B B B C
索他洛尔 PO/IV
地高辛
PO/IV
Ⅲ
A
Ⅲ
C
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(一)胺碘酮在房颤中的应用
胺碘酮用于房颤转律后维持窦律 用药半年-1年,使用胺碘酮者仍有5073%保持窦律,较其它药物高。 国内经验表明,多数只需较小剂量即 可保持窦律,200mg qod 或200mg/d, 每周5天。 用胺碘酮期间,如偶有房颤发作,发 作时频率不快,持续时间不长者,不 应视为失败,可继续原剂量维持。
胺碘酮的临床应用
南方医科大学珠江医院 心血管内科
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常用抗心律失常药物
类别 Ⅰa Ⅰb
Ⅰc Ⅱ
常用代表药物
类
别
奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因 Ⅲ 胺
利多卡因、苯妥英、美西律、 妥卡尼
氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西 Ⅳ 嗪
阿替洛尔、美托洛尔、艾司 其
洛尔
他
纳多洛尔、普苯洛尔、索他 洛尔
常用代表药物
多非利特、索他洛尔、 (司美利特、阿莫兰特) 替地沙米、(氨巴利特) 伊布利特 胺碘酮、azimilide 溴苄胺 维拉帕米、地尔硫卓
▪ 急性作用与慢性作用不同 -急性作用:药物直接对通道的阻滞 降低Vmax、减慢传导、复极影响不大 -慢性作用:药物对多种通道基因表达的干扰,药理作用 和生物学效应综合的结果 延长APD和ERP,影响复极为主
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适应症
广谱高效抗心律失常药物 房性心律失常(房颤、房扑转率或转率后维持
窦性心律) 结性心律失常 室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩
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Cardiac Arrhythmia Suppression trial, CAST
目的:评价MI后无症状或症状轻微的室性心律 失常者,药物治疗能否减少心律失常导致的病 死率。
患者:2309例MI后6d至2年的患者,有室性早 搏,90天内EF≤0.55而90天至2年者EF≤0.40
随访:平均9.7月 药物:英卡胺、氟卡胺、莫雷西嗪 结果:总的死亡率:药物组7.7%,安慰剂组
表明, IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心
梗后室性心律失常作用值得怀疑 重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位 目前临床进展:GESICA, BASIS, PILOT, CAMIAT,
EMIAT, ATMA, CTAF 等临床结果充分肯定了胺碘酮 的地位 胺碘酮在心律失常治疗中的地位越来越高,被认为是 目前最有效和最安全的广谱抗心律失常药
腺苷 阿托品 地高辛
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胺碘酮发展简史
六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用 七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用 八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常,因剂量(负
荷剂量达37.8g,维持量达1.2g/d),出现严重毒副作用 胺碘酮的临床应用进入低潮 1989和1991年心律失常抑制试验(CAST I和II)的结果
3.0%;心律失常导致的死亡率:药物组4.5%, 安慰剂组1.2%。
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抗心律失常药物应用
CAST试验后心律失常治疗观念转变: --强调基础疾病治疗,去除诱因 --降低死亡率 --通过终止心律失常或控制室率改 善血流动力学 --消除由心律失常引起的症状
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抗心律失常药物的应用现状
目前可用的有效的抗心律失常药物非常稀少,新 药的研制开发也远远滞后。
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作用特点
多因素作用 ——钙通道阻滞(轻度)
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极 (DAD) ------- 减少扭转室速 ——非竞争性抑制a、b肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性,抑制急性 期的电不稳定性。利于VT/VF防治,
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药理作用(1)
抗心律失常作用 减慢窦性心律 延长心房肌、心室肌动作电位时程和 有效不应期 延长旁路前向和逆向有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导
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药理作用(2)
抗心肌缺血作用
降低外周阻力并且减慢心率,从而降低心 肌耗氧量
直接作用于冠脉血管平滑肌,增加冠脉流 量
口服负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力,从而维持心输
出量
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不同剂型
▪ 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同 -静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物的 作用,III类药物的作用出现较晚 -较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用
7天是划分阵发性或持续性的界限
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房颤发作≤7天的转复药物
药物分类
给药途径 推荐类别 证据水平
多非利特
PO/IV
Ⅰ
A
氟卡尼
PO
Ⅰ
A
依布利特
IV
Ⅰ
A
普罗帕酮
PO/IV
Ⅰ
A
胺碘酮
PO
Ⅱb
B
普鲁卡因胺 IV
Ⅱb
C
地高辛
PO/IV
Ⅲ
A
萦他洛尔
PO/IV
Ⅲ
A
伴器质性心脏病的患者,胺碘酮为首选药物 16
合理地利用现有的为数不多的抗心律失常药物, 达到最大的效益,极为重要。
胺碘酮是目前应用最广泛的抗心律失常药物,其
优点为:广谱、效果肯定、循证医学证据最多、 心脏副作用很小、无致心律失常作用、无负性肌 力作用。缺点:心外副作用最多。因此,需要规 范胺碘酮的使用。
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作用特点
多因素作用 ——钾通道阻滞(III类药物): 可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾 电流(IKs、IKr)。阻滞超快激活的延迟 整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流 (IK1)。 不同于其它纯Ⅲ类药(选择阻滞 Ikr ),具有一定的使用依赖性,尽管延 长QT,极少产生扭转室速 —— 钠通道阻滞(轻度) 不同于其它Ⅰ类药,促心律失常少, 不增加死亡率,不抑制心功能