Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ Ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅｓ；Ｏｒｉｇｉｎ；Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ；Ｍ ｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ａｃｔｉｏｎ；Ｃｌｉｎｉｃａｌ ｒｅｓｅａｒｃｈ
天 然 产 物 一 直 是 新 药 开 发 的主 要 来 源 ，临 床 上 许 多 药物 都 直 接 或 间接 的来 自于 天 然 产 物 ，其 中包 含 有 氨 基和 羧基 的缩酚 酸肽类 化合 物 。在 过去 的几 十 年 中 ，许 多缩酚 酸肽 类化 合物 已被成 功分 离 出来 ，它 们潜 在 的药用 价值也得 到 了广 泛地研 究和开 发 。
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缩酚酸肽类化合物的研究进展 高芳霞等
１．１ 来源于土壤微 生物的缩酚酸肽化合物
海 洋 生 物 的多 样 性和 海 洋 环 境 的 复杂 性造 就 了
土 壤 微 生物 是 自然 界 分 布 最 广 、个 体 数 量 最 多 海洋 活 性 化 合 物 的 新颖 性 、生 物 活性 多样 性 以及 作
缩 酚 酸 肽（ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ）是 一 类 结 构 中包 括 酯 键 的 多肽 ，化 学 结 构 不 同于 多 肽 和 缩 酚 酸 ， 多肽 是 多 个 氨 基 酸 通 过 酰 胺 键 连 接 聚 合 而 成 ， 缩酚 酸 是 多个 羟 基 酸 通 过 酯 键 连 接 聚 合 而 成 ， 而缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 则 是 由若 干 个 羟 基 酸 和 氨基 酸 以酯键 和 酰 胺 键 连 接 而 成 的 一 类 寡 聚 物 ， 结 构 中 既有 酰 胺 键 ，又 有 酯 键 。在 缩 酚 酸 肽 家族 中 ， 可 以细 分 为 由酯 键 与 酰 胺 键 不 规 则 排 列 或 由酯 键 和 酰 胺 键 交 替 规 则 排 列 结
Ｃｈｅｎｇｄｕ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｅｎｇｄｕ ６１００５２）
Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｔｈｅ ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ ｎａｔｕｒａｌ ｐｒｏｄｕｃｔｓ ａｒｅ ｐｅｐｔｉｄｅｓ ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ ｏｎｅ ｏｒ ｍ ｏｒｅ ｅｓｔｅｒ ｂｏｎｄｓ，ａｎｄ ｈａｖｅ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ，ａｎｔｉ－ｔｕｍ ｏｒ，ａｎｔｉｖｉｒａｌ，ａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌ，ａｎｄ ａｎｔｉｔｈｒｏｍ ｂｏｔｉｃ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ．Ｔｈｉｓ ｒｅｖｉｅｗ ｓｕｍｍ ａｒｉｚｅｓ ｔｈｅｉｒ ｉｓｏｌａｔｉｏｎ，ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ａｎｄ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ａｃｔｉｏｎ，ａｓ ｗｅｌｌ ａｓ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｐｒｏｓｐｅｃｔｓ．
的有 机 体 ，是 大 自然 物 质循 环 的主 要 参 与者 ，其 中 用 机制 的独 特 性 。与 陆生 植 物 相 比，人 们 对 海 洋 活
细 菌及 放 线 菌 是 己报 道 的 缩酚 酸 肽 类 化 合物 来 源 最 性 产 物 的认 识 和 研 究 相 当有 限 ，海 洋 生物 的种 类 及
多 的 微 生 物 资 源 。１９７０年 英 国科 学 家Ｈａｌｌ等 【 】报 道 其 天 然 产物 的发 展 潜 力 要 比人 们 所 了解 的 多得 多 ，
关键 词：缩酚酸肽 ；来源 ；生物活性 ；作用机制 ；临床研 究 中图分类号：Ｒ９７８．１ 文献标志码 ：Ａ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｎ ｔｈｅ ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅｓ
Ｇａｏ Ｆａｎｇ—ｘｉａ ａｎｄ Ｔｉａｎ Ｍ ｉｎ （Ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ Ｒｅ－ｅｖａｌＰｒｏｖｉｎｃｅ，Ｓｉｃｈｕａｎ Ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆＡ ｎ ｔｉｂｉｏｔｉｃｓ，
构 ， 既有 环 状 结 构 ，也 有 非 环 状 结 构 ，但 以具 有 生 物 活性 的环 状 结 构 最 为 常 见 。缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 表 现 出 多样 化 的生 物 学 活 性 ， 包括 抗 菌 、抗 病 毒 、抗 虫 、抗 肿 瘤 、 抗 疟 及 抗血 栓 等 。缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 是 一种 天 然 活 性 物 质 ，来源 非 常广 泛 ， 目前 己在 细 菌 、真 菌 、植 物 、 海 洋生 物 等 中分 离 得 到 ，而 且 仍 不 断 发 现 其 新 的 结 构和 新 的作 用 机 制 。本 文 将对 缩 酚 酸 肽 类 化 合 物 的来 源 、生 物 活 性 、作 用 机 制 、 临 床研 究 以及其 发展 前 景进 行综 述【－－ｚ】。 １ 缩 酚酸 肽 类化 合物 的来 源
中国抗生 素杂志２０１８年７月第４３卷第７期
文章编号 ：１００１—８６８９（２０１８）０７—０７７７．０９
缩 酚酸肽 类化合物 的研究进展
高芳 霞 田敏 （抗生素研 究与再评价 四川省重 点实验室 ，四川抗 菌素工 业研 究所成都 大学，成都 ６１００５２）
摘要 ：缩酚酸肽（ｄｅｐｓｉｐｅｐｔｉｄｅ）是一类天然产物 活性物质 ，包含酯键 的一类 多肽 ，具有抗菌 、抗肿瘤 、抗病 毒、抗疟和抗血 栓等生物活性 。本文综述 了缩酚酸肽类 化合物的来源 、生物活 性、作用机制 以及 临床研 究等信息 ，并展望缩酚酸肽 类药物研究 开 发 的 前 景 。
缩 酚 酸肽 化 合物 的来 源 非 常广 泛 ， 目前 科 学 家 们 已从 微 生 物 、植 物 以及 海 洋 生物 中分 离得 到 具 有 各种 生物 活性 的缩 酚酸 肽化 合物 。
收稿 日期 ：２０１７—０５．２６ 作者简介 ：高芳霞 ，女 ，，￣ ４：－Ｔ－１９９１￣ｇ，在读硕 士研 究生 ，研 究方 向为微 生物药物的研究，Ｅ－ｍａｉｌ：１５６２３５１９６９＠ｑｑ．ｃｏｍ 通讯作者 ，Ｅ—ｍａｉｌ：ｔｍ６５ｔｍ＠ａｌｉｙｕｎ．ｔｏｍ