构 型 ， 为 目标 化合 物 ２的合 成降低 了一半 成本 ， 这 并
且 简化 了操作 。采用 笔者改 进 的合 成技术 完成 了最
终 化 合 物 １ ５ｇ级 的 制 备 ， 产 率 由 ７ 提 高 到 总 ％ ２ ， 合扩大 制备 ， ２ 适 为化合 物 的进 一步 活性 研究 和
第 ３ 期
徐龙 飞 等 ：Ｅ）２［一 （ 一一２甲氧 基 一一２ ４ ６三 甲氧 基 苯 乙烯 磺 酰 甲基 ）苯 胺 基 乙 酸钠 的简 便 合 成 ５（ ， ，一 ］
４ ３
该条件 下放大 合成 的收率更 低 ， 至得 不到产 物 ， 甚 当 使用碱 性更强 的有机 碱 时对 该反 应也 没有起 到很好 的促进作 用 。经过反复 尝试 ， 最终 发现 ， 当用 醋酸铵
２０ ５ （ ）８－０ ． ０ ８， １ １ ： ６ １ ０
３ 结 论
本文 从 ４硝 基一一 氧 基 苄 溴 出发 ， ６步 以 一 ３甲 经
２ ％收率得 到 具 有 众 多 生物 活 性 的 目标 化 合 物 ２ ２ 一 （一 ２ 甲氧基－－２ ４ ６三 甲氧基 苯 乙烯 磺 酰 甲基 ） 苯 ５（ ， ，－ ）
应 用奠定 了基础 。 参 考文献 ：
［］ Ｒ １ ＡＭＡＮ Ｒ Ｄ Ｙ Ｍ ＭＡＬ Ｉ Ｅ Ｄ Ｇ ＩＭ Ａ Ｅ Ｄ ｖ， Ｌ Ｒ Ｄ Ｉ ＡＲ Ｒ，
Ｃ ０Ｓ ＥＮＺ Ｓ Ｃ， ｔａ ． ｓｇ ｓ ｎ ｈ ｓｓ ａ ｄ ｂｏ ｏ ｉａ Ａ ｅ １ Ｄｅ ｉ ｎ， ｙ ｔ ｅ ｉ ｎ ｉ ｌｇ ｃ ｌ ｅ ａ ｕ ｔ ｎ ｏ （ 一 ｔ ｒ ｌｅ ｚ ｌ ｕｆ ｎ ｓ ａ ｏ ｅ ｎ ｉ ｖ ｌ ａ ｉ ｆ Ｅ） ｓｙ ｙ ｂ ｎ ｙｓ ｌ ｅ ｓ ｎ ｖ ｌ ａ ｔ ｏ ０ —
ห้องสมุดไป่ตู้
生物的合成及生物活性研究” 获得立项资助， 共获资助经费 ３ 万元， 了省教育厅重大项 目在数量和资助 ｏ 实现
经 费上 的新 突破 。
（ 淮海工 学院科技 与产 业处）
乙酸铵 ， 使反应 产率 提高一倍 以上 ， 并且 产物 为单一
（ 责任编 辑 ： 雪峰 ） 鲁
淮 海 工学 院获 两 项 江苏 省 教 育厅 高校 自然 科 学研 究 重大 项 目
近 日， 苏省教 育厅 下达 了 ２ １ 度省属 高校 自然科学 研究 重大项 目， 江 ０ ０年 淮海工 学 院共获 两项 。２ １ ０ ０年 度江苏 省高校共 申报 重大研 究项 目近 ２ ０项 ， ０ 经过现 场专 家答辩 、 审 ， 评 全省共 立项 资助 ６ Ｏ项 ，淮海 工学 院 申报 的两个项 目“ 半滑 舌鳎脂 肪代 谢相关 基 因分 子克 隆及 营养调 控研究 ” “ 于有机硫 化学 的氨基 葡萄糖 衍 、基
为碱时 ， 该反应 的 收率 达 到 ６ ， 生成 的脱 羧 产 Ｏ 且
物 经 核 磁 确定 为 单 一 反 式结 构 （ 一 １ ． ） Ｊ ５ ３Ｈｚ 。另 外， 化合 物 ２（ 一 一２ 甲氧基一一２ ４ ６三 甲氧基 苯 乙烯 ５（ ， ，－ 磺 酰 甲基 ） 苯胺 基 乙酸 钠 易 溶 于水 ， 甲醇 和 乙醇 ） 在
Ｓ ＡＮＬ Ｙ Ｃ Ｂ Ｐ Ｔ： Ａ， ０ ０ ５ ０ ９ ６ Ｐ］ Ｔ Ｅ ． Ｃ ＵＳ Ｗ ２ ０ ／８ ２９［ ．
２ ５ ０ｌ ２ ． ００ ． 一 ９
胺 基 乙酸钠 ， 在合成过 程 中探索 优化 了反应条件 ， 关 键 的化 合物 ３的氧化 制备 中产率 提 高 到 了 ８ ， ５ 而 在缩合脱 羧制 备化合 物 ４的过 程 中首次 使用无 机碱
１ ５７ １ ２ ４ — ４６ ．
［］ Ｐ Ｅ ３ Ｒ ＭＫＵＭＡ ＨＯ Ｌ ＮＤ Ｊ Ｒ Ｒ Ｅ， Ｌ Ａ ＡＭＥ ． Ｃ Ｓ Ｆ Ｐ Ｔ： ＵＳ ＷＯ２０ ／ ０ ６ ８ Ａ ） Ｐ ． ０ ６１—５ Ａ， ０ ６ １４ ６ （ ２ ［ ］ ２０ —００ ． ［］ Ｐ Ｅ ４ Ｒ ＭＫＵＭＡ Ｒ Ｒ Ｅ，Ｒ ＡＭＡＮＡ Ｅ Ｄ Ｍ Ｖ， Ｒ Ｄ Ｙ
［］ Ｄ ２ ０ＭＩ ＧＵＥ Ｎ， Ｅ Ｒ ＤＲ Ｇ ＳＪ ｅ １ Ｎ ＺＪ Ｌ ＯＮ Ｃ， Ｏ Ｉ ＵＥ ，ｔａ．
Ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｏ ｈ ｏ ｏ ｉ ｙ ｕ ｆ ｎ ｓ ａ ｔ ｕ ｔ ｒ ｌａ ａ ｏ ｓ ｙ ｔ ｅ ｉ ｆｃ ｌ ｒ ｖ ｎ ｌｓ ｌ ｅ ｓ ｓ ｒ ｃ ｕ ａ ｎ ｌ ｇ ｏ
等醇类溶 剂 中有 一定 的溶解 性 。此 盐型 化合物通 过 酸化 为 ２［一 一２ 甲氧基一一 ２ ４ ６三 甲氧基 苯 乙烯磺 酰 ５（ ， ，一 甲基 ） 苯胺 基 乙酸而确 定 了其 结构 。所 合成 的钠 盐 ］
及 酸正在 进行活性 和量 效关 系等评 价之 中 。
ｃｎｅ ｇｎｓ Ｊ ． ｏ ｒａ ｏ ｄ ｉａ Ｃ ｅ ｓｒ ． ａ ｃｒ ａｅ ｔ ［ ］ Ｊ ｕｎ ｌ ｆ Ｍｅｉｎ ｌ ｈｍｉ ｙ ｃ ｔ
ｏ ｈ ｌ ｎ ｓａｄｔｅ ｎｉｌｓ ｏ ｉｌ ｃｉｉｅ［］ Ｅ — ｆ ａｃ ｅ ｎ ｈｉ ａｔ ａｍ ｄａ ａｔ ｔ ｓＪ ． ｕ ｅ ｏ ｒ ｐ ｖｉ
ｒ ｐ ａ ｏ ｒ ａ ｆ Ｍ ｅ ｉｉ ａ ｅ ｓ ｒ ２ ０ ， ４（ ： ｏ ｅ ｎ Ｊ ｕ ｎ ｌｏ ｄｃｎ ｌ Ｃｈ ｍｉｔｙ， ０ ９ ４ ４）