儿茶素药理作用研究（综述）摘要：本文对茶叶中的一种植物化学物——儿茶素的来源、化学成分、理化性质与药理作用进行较为综合详细的描述。

陈述了茶多酚具有明显的清除体内自由基、抗癌、抗炎、抑菌、抗突变、抗衰老及改善肝功能等生物活性。

最近人们也意识到了儿茶素对于人体健康的巨大作用，带动着中国古老的茶饮料也风靡起来，而儿茶素的研究也有了可观的成果。

本文将对以上内容进行一个综述，总结发现茶儿茶素是一类有开发利用价值的药物。

关键词：儿茶素、抗氧化、茶多酚、抗肿瘤、清除自由基喝茶在我国已有数千年历史,而茶叶的药理作用也早在几千年前就被中国人所发现研究并利用了。

早在明朝李时珍就在《本草纲目》中记载说:“茶苦而寒,最能降火,火为百病之因,火降则百病清也”。

茶由古代的药到后来的饮料,现在又回归到药,是现代生物技术和现代医学科技的成果。

现代科学研究发现, 茶叶中的生理活性物质主要为茶多酚。

茶多酚又叫茶单宁, 茶鞣质, 是茶叶中酚类及其衍生物的总称, 是从绿茶中提取出来的最主要、最精华、对人体最有益的成分，约占茶叶干物质总质量的25%, 茶多酚主要由儿茶素类、黄酮类、花青素和酚酸四类物质组成, 而儿茶素类的含量占茶多酚的60%~80%左右，占绿茶干物质的12%~24%，可以说儿茶素是茶多酚中的主要活性成分。

儿茶素中的主要成分有由表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）、没食子儿茶素（GC）、儿茶素（C）、表没食子儿茶素（EGC）和表儿茶素（EC），其中EGCG、ECG为酯型儿茶素，EGC、GC、EC 和C 为非酯型儿茶素。

在药理作用上，儿茶素具有优异的抗氧化性能和显著的清除自由基能力以及抗肿瘤、抗基因突变、抗菌消炎、抗动脉粥样硬化等多种生物学功能。

目前儿茶素已经开拓到了化妆品、医药、精细化学品、保健品等各个领域。

尤其是作为主要存在于茶叶中的EGCG, 现已被列为一种潜在的抗癌药物在中美等国被研究。

而本文将对儿茶素的来源、理化性质、萃取方法和药理作用进行综述。

一、儿茶素的来源及含量儿茶素(catechin)最初由儿茶得名，是茶叶多酚类物质的主要成分, 约占茶多酚的80%,是一种黄烷醇型黄酮化合物。

由于加工炮制方法不同, 绿茶的化学组成成分与鲜茶相近似,而红茶、乌龙茶等的茶儿茶素含量有所下降。

儿茶素类化合物在植物中广泛分布,其中以豆科(如儿茶、鸭皂树)、茜草科(如儿茶钩藤)、蔷薇科(如委陵菜、山樱桃、鹅绒委陵菜、单子山楂)、蓼科( 如大黄、拳参、蓄) 、山茶科(如山茶)、七叶树科(如红七叶树、加洲七叶树)为多，此外在其他科属中也有分布, 如银杏科的银杏、夹竹桃科的罗布麻、胡颓子科的沙枣、麻黄科的麻黄、棕榈科的槟榔、翅子藤科的五层龙、杜鹃花科的越橘、楝科的日本苦楝、樟科的红楠、金丝桃科的贯叶金丝桃、金缕梅科的美洲金缕梅、罗汉松科的竹柏,以及榆科的美洲榆、牛儿科的老鹳草、景天科血红茶子等。

另外,绿茶中也含有丰富的儿茶素类化合物且具有多种药理活性。

儿茶素类化合物虽存在广泛,但含量却分布不均,而且随着品种、产地及药用部位的不同而存在着显著的差异。

如在以儿茶素、表儿茶素、儿茶鞣酸(catechu-tannic acid)为主要成分的儿茶中,2个常用药用品种：豆科儿茶和茜草科儿茶钩藤相比较,前者心材中儿茶鞣酸的含量最高可达50%, 而在后者的叶和根茎中儿茶鞣酸最高只有24%,前者不同产地的6个样品中儿茶素的均量为16.05%,表儿茶素的均量为10. 80%；而后者另6个样品中儿茶素的均量可达25.03%,表儿茶素的均量却仅为2.47%。

此外大黄的3种来源药材:唐古特大黄、掌叶大黄、药用大黄中儿茶素的含量分别为0.21%, 0.07%, 0.79%;还有不同绿茶品种中表儿茶素的含量:白叶单丛茶为0.2669%,国宾茶为0.2130%,而大叶奇兰茶为0.6933%;绿茶中缩合鞣质含量达10%~24%, 而红茶却只有6%,以上数据清晰的表示了不同品种、产地的药材药效会有较大的差异。

另外药材放置一段时间后,儿茶素类化合物的含量也会明显降低,药效自然也有较大变化。

所以并不是说药材放的越久效果就越好，好的保存方法才是关键。

二、儿茶素的理化性质儿茶素，又称儿茶精，茶单宁。

为黄烷醇的衍生物，分子式C15H14O6。

儿茶素最初在20世纪初由儿茶中提取出，为无色结晶形固体，无特殊气味；能溶于水；其水溶液受热或在无机酸存在下，容易聚合成无定形鞣质，所以儿茶素是茶汤中最主要的成分。

儿茶素熔点为93-96℃（含水）、175-177℃（不含水），微溶于冷水、乙醚，可溶于热水、乙醇、冰醋酸和丙酮，不溶于苯、氯仿和石油醚。

儿茶素因为属于多元酚类中的一种，所以有略微的苦涩味，我们所品尝的茶汤的滋味就是由这个决定的。

儿茶素基本结构是A-苯基苯并吡喃,其中又分为酯型和非酯型,结构的主要区别在于羟基取代的数量和位置不同。

主要有没食子酸没食子酰表儿茶素(EGCG)、没食子酰表儿茶素( EGC)、没食子酸表儿茶素(ECG)、表儿茶素( EC)、没食子酰儿茶素(GC)等。

其中以EGCG 为最重要成分, 含量占黄烷醇的50%。

茶儿茶素结构中含有多个酚羟基,易溶于水，容易被氧化成醌类而提供H+，有显著的抗氧化作用，抗氧化能力EGCG> ECG> EC。

但是，由于是多酚羟基结构，儿茶素的深度开发利用障碍重重，以儿茶素类中含量最高的表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）为例，EGCG在A环、B环、D环上共连接8个酚羟基的分子结构（如图1）使其存在脂溶性差、生物利用度低、生理环境下不稳定和体内吸收缓慢等各项制约其应用的瓶颈问题。

但是由于儿茶素被陆续发现的更多的价值，研究应用儿茶素依旧是个热门的课题。

此外，还有研究发现，儿茶素能与体内的自由基结合，对抗自由基引发的脂质过氧化作用，清除活性氧在体内与细胞色素P450系（图1、EGCG化学结构式）统形成的羟自由基, 尤其是抑制细胞色素P450系统参与亲电子代谢物的形成。

自由基我们都知道，是机体氧化反应中产生的有害化合物，具有强氧化性，可损害机体的组织和细胞，进而引起慢性疾病及衰老效应。

而儿茶素因为其能清除自由基，自然是对人体有很大益处，保准人们保持健康的好东西了。

三、儿茶素的药理作用1、清除自由基、抗氧化儿茶素具有很强的清除自由基和抗氧化的作用，有研究表明: 从厚叶岩白菜中首次分离的新儿茶素化合物(+)-catechin3,5-di-O-gallate能强烈抑制人胰脂肪酶(IC50 = 0.42μg/mL)，并显示出显著的自由基清除能力(SC50=1.04μg/mL)。

有研究表明，1mol儿茶素可清除高达2mol的自由基。

此外，儿茶素还能有效阻止杂环胺引起的DNA 氧化损伤，它对红细胞溶血和血清自氧化均具有很好的保护作用，并能有效抑制肝匀浆自发性和Fe2 + 诱导性脂质过氧化。

清除自由基和抗氧化这两种作用也是儿茶素其他药理作用的重要基础，同样，这两种作用可以让人延缓衰老，延长寿命，还有利于皮肤，对人体的好处不言而喻。

2、抗肿瘤有研究表明，儿茶素可以抑制癌细胞增殖，诱导其凋亡。

儿茶素中ECG和CG抗胰腺导管癌细胞增殖作用明显。

而且，儿茶素还可以通过干预活性氧介导的ERK信号途径活化减少乳腺癌形成危险。

有研究发现EGCG，ECG和EC的某些手性分子在功能和结构上与分子伴侣相似，所以儿茶素可以通过分子伴侣样特性产生抗癌活性。

在研究儿茶素对人肺癌细胞株PC-9的作用时还发现其能增强抗肿瘤药的作用,而且混合的茶儿茶素作用大于各单体。

此外，儿茶素还能引起依赖性的肿瘤细胞坏死状凋亡。

儿茶素中的EGCG是凋亡基因p53的强烈诱导剂，而且它还可以直接结合肿瘤的actin类蛋白并破坏细胞骨架，从而诱导肿瘤细胞凋亡；研究发现EGCG对不同器官的肿瘤均有抑制作用，机制涉及多个细胞信号途径，还可以抑制端粒酶活性。

此外，EGCG 的抗癌活性还可能与抑制特受体酪氨酸激酶的活化有关；EGCG还能抑制肿瘤血管生成，减弱细胞内某些基质金属蛋白酶的活性，降低其mRNA转录和表达，从而达到抗肿瘤的效果。

大量的体内、外研究显示，茶儿茶素，尤其是含有没食子酰基的EGCG能抑制肿瘤发生的启动、促进等不同阶段，对肿瘤具有明显的预防作用, 但对肿瘤发生部位、肿瘤类型及发生阶段有特异性, 还值得更深入研究。

3、抗肥胖，抗糖尿病儿茶素还可以减少脂肪吸收及促进脂肪分解，从而达到减肥的效果。

有研究显示，儿茶素还能降低高脂饮食肥胖大鼠模型的体重，降低大鼠血脂和血糖，长期服用EGCG可以降低高脂饮食引起的小鼠肥胖。

此外，儿茶素在体外还能抑制α-糖苷酶和组织糖原磷酸化酶，这有益于Ⅱ型糖尿病的防治。

EGCG还可以改善Ⅱ型糖尿病大鼠对胰岛素的自发性抵抗，其作用机制可能与抑制肝脏糖异生作用以及骨骼肌GLUT4的转位水平有关。

儿茶素还具有代偿胰岛素的作用以及促进脂肪细胞分化，增强胰岛素敏感性的作用。

4、抗菌消炎，抗病毒茶儿茶素还能抑制葡萄糖基转移酶，减少葡聚糖的生成量，从而达到抗菌的作用。

有实验表明其能明显影响变形链球菌的生长、产酸和对玻璃棒的粘附，而且随着其浓度的上升，对变形性链球菌的生长抑制越明显。

最佳的抑菌浓度为0.25%～0.5%。

而我们知道变形性链球菌是主要的致龋菌，而后Suchiya研究发现茶儿茶素可以降低龋菌的蚀斑, 对肝细胞有明显保护作用。

同样，致龋菌的抑制也可以保护牙齿，防治蛀牙。

此外儿茶素还有抗炎效应。

有研究表明绿茶儿茶素中的EGCG 能降低紫外线辐射造成的皮肤炎症和白细胞的渗出。

研究发现其抗炎原理是通过阻断转录因子的活性进而降低基因表达的。

而且ECCG还有抵抗HIV病毒的作用，动力学试验表明，ECCG是HIV逆转录酶底物dTTP的非竞争性抑制剂。

而且ECCG的抑制作用比现有的最好的HIV治疗药物还要好，由此可见儿茶素拥有无限的前景。

5、除臭在肉类、粮、油作物及其制品中有时会存在异味，如大豆制品的豆腥味，鱼臭成分的三甲基胺等，加入一定量的茶多酚可有效地去除这些异味。

在口香糖和糖果类食品中添加茶多酚有明显的口臭抑制效果，漱口水中加入茶多酚可消除口臭。

已知口腔中产生口臭的主要化合物是挥发性含硫化合物、含氮化合物, 其中硫化氢、甲硫醇等硫化物气味最重。

Ui等人以测定口臭的特征挥发物甲硫醇为指标，研究了不同浓度的儿茶素对口臭的抑制作用，并以常用的除口臭药物叶绿酸铜钠(SCC)作对照，同时将儿茶素添加到口香糖中令受试者咀嚼，结果表明：儿茶素对口臭的抑制作用比SCC 强；四种儿茶素去口臭的顺序为：EC< ECG< EGC< EGCG；儿茶素对抑制甲硫醇的产生效果比SCC 要显著得多，1mg 可完全抑制甲硫醇的产生, 0. 1mg也可抑制56%；咀嚼含儿茶素的口香糖后，甲硫醇的产生明显减少，添加量小于0. 5% 即可, 甚至只添加0. 01% 就很明显。