2003沈阳药科大学年《药物化学》试题
沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题
一、写出下列药物的化学结构（10分）
1. 盐酸氯胺酮
2. 苯巴比妥
3. 贝诺酯（扑炎痛）
4.吲哚美辛
5. 布洛芬
6. 盐酸普鲁卡因
7. 维生素A
8.雌二醇
9. 醋酸氢化泼尼松 10. 黄体酮
二、根据药物的化学结构判断下列药物作用靶点（10分）
例：
OH O
O CH 3
O 答：环氧化酶抑制剂
1. 2. 3.
N
H ONa
Cl Cl
O
N
O
CH 3
OH
O
H 3
4. 5. 6.
NH
N
N N
N
N
C
H 3Cl
OH
N
H CH 3
C
H 3CO 2CH 3NO 2
H 3CO 2C
7. 8. 9.
N H O CH 3
C
H 3O O O
NO 2
O CH 3
C
H 3CH 3
CH 3
N
H CH 3 N
H CH 3O
H O
H OH
CH 3CH 3
10.
11. 12.
N
H NH Cl Cl
N
O
N
N
N
N
MeO
MeO
H 2C l
3
N
CH 3
13. 14. 15.
O
3
N
H N
H 2OH
CH 3O
H N H
N
CH 3
CH 3
N
H 2O
16. 17.
CH 3
MeO MeO
O
S
N
H N
H CH 3
N C
H 3C
H 3
NO 2
18. 19. 20.
O
N
CH 3
CH 3
N
N
O
OH
O
Cl
N
N
21. 22. 23.
N
H
N
S
CH 3CH 3
O
OMe
MeO
3
H 2
OMe
N
N
H N
O
COOH F CH 3
24. 25. 26.
O
N CH 3
S N H
O O N
H 2N
N MeO MeO
NH 2
NH 2
N
N N H O
O
O CH 2CH 3
H
N
S O
N H O
CH 3CH 3COOH
2O
27. 28.
29.
2OH
N
O
CH 3
O
CH 3
l
S
N N Cl
CH 3CH 3
30.
N
N
N H N H O
O
O NH 2
OH
N H O C H 3CH 3
C
H 3
三、填空（20分）
1．将吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用------，而作用-------。

2．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为-------和-------。

3．维生素B 2在体内需转化为-----或------才有生物活性。

4．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与-------酶的亲和力，而使活性增大。

7位引入-------基，使其动力学得以改善。

5．当药物的P 值（疏水参数）增大时，表示药物的水溶性-------。

6．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受-------和------的影响。

7．耐酸青霉素的发现在于发现-------。

8．链霉素从结构上属于-------抗生素。

9．氟尿嘧啶在体内时替代-------参与胸腺嘧啶的合成。

10． 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------酶。

11． 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入-----基。

12． 新伐他汀为---------------------------------------------------类降血脂药物。

13． 立体异构对药效的影响主要有-------、------和------。

14． 米诺环素是对---------抗菌素结构改造中得到的。

15． 将土霉素6位羟基除去，则得到---------。

16． 克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为---------得到的。

17． 四环素在pH2-6条件下，可发生---------变化。

18． 卡那霉素属于---------类抗生素。

19． 天然维生素B 6以吡多醇，吡多胺和---------三者共存。

20． 盐酸乙胺丁醇在临床上使用---------旋光体。

四、根据要求完成反应式（30分） 1．
异丙醇铝、异丙醇
2．
3.
4. 5.
6. 体内代谢
7.
8.
NO 2
CHO 323
NH 4OH
NH
S,I 2CO CCOOC 2H 5
CH 3
CN H 2SO 42N N
O CH 3
Cl ÌåÄÚ´úлH
[H]
O
H 3C
H 3C N N N N
O CH 2(CHOH)3CH 2OH O 2N COCHNHCOCH 3CH 2OH
Òì±û´¼ Òì±û´¼ÂÁNaHSO 3
NH 2H 3C
N
N N S
CH 3CH 2CH 2H
H 3C H 3C N N N N
O
CH 2(CHOH)3CH 2OH NaOH
9. 10.
五、简单回答下列问题（30分）
1．何谓活性维生素D ？（说明转化过程，并写出活性维生素D 的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系 3．简述对肾上腺糖皮质激素的结构改造
O 2N
COCH 2NHCOCH 3HCHO
CH 3COCH 3 CHCl 3
OH
Cl。