异丙肾上腺素
●体内过程
●吸收
●p.o无效,在肠粘膜与硫酸基结合失效
●气雾剂吸入给药,吸收较快
●舌下含药舒张局部血管,吸收迅速
●代谢
●在肝脏及其他组织被COMT代谢,少数被MAO代谢,较少被NE能神经元摄取
●作用维持时间比AD略长
●反复使用,效应减弱,其代谢产物3-甲氧异丙肾上腺素具有β受体阻断作用
异丙肾上腺素
●药理作用:对β1和β2受体有很强的激动作用;对α受体无作用
●1、兴奋心脏(兴奋β 1受体)
●心率 +,作用强于AD
●传导 +,作用强于AD
●收缩力 +
●心输出量 +
●表现为正性肌力和正性频率作用
●对正位起搏点的作用强于异位起搏点,不易引起心律失常
异丙肾上腺素
●2、血管
●小剂量
●激动血管平滑肌β2受体,骨骼肌血管舒张,外周阻力下降,舒张压降低。
因其兴奋心
脏的作用,故收缩压升高。
脉压加大
●冠脉和肾脏及肠系膜血管均扩张
●大剂量
●静脉强烈扩张,有效血容量下降,回心血量减少
●心输出量减少,导致血压降低。
收缩压和舒张压均降低
●血压降低,则冠脉的灌注压下降,冠脉血流量减少
异丙肾上腺素
●3、舒张平滑肌
●对支气管作用强,对其他弱
●激活支气管平滑肌的β2受体,舒张支气管,解除支气管痉挛,强于AD
●抑制组胺等过敏性介质释放
●对黏膜血管无收缩作用,消除黏膜水肿作用弱于AD
●久用可产生耐受性
异丙肾上腺素
●4、促进代谢
●激动β受体,促进糖和脂肪的代谢,增加组织耗氧量。
升高血糖和血中游离脂肪酸●升血糖作用弱于AD
●产热作用与AD相当
异丙肾上腺素
●临床应用
●支气管哮喘
●急性发作,舌下或喷雾,起效快,作用强
●由于兴奋心脏作用非常强,所以仅用于控制急性发作
●房室传导阻滞
●治疗II,III度房室传导阻滞,舌下或静滴
●心脏骤停
●高度传导阻滞或窦性心动过缓引起的心脏骤停
●与NE或间羟胺合用,心室内注射
●感染性休克(目前少用)
●主要扩张骨骼肌血管,对内脏和小血管扩张作用弱
异丙肾上腺素
●不良反应
●心悸、头晕、皮肤潮红
●剂量过大,可致心肌耗氧量增加,引起心绞痛或心律失常,严重者引起室性心动过速
甚至室颤而死亡
●禁忌症
●冠心病
●心肌炎
●甲亢
其他β受体激动药
●多巴酚丁胺
●β1受体激动药
●半衰期为2 min,须持续静脉滴注。
持续用药24-26 h后出现耐受性
●较强的正性肌力作用,收缩增强,传导加快,心输出量增加,但对心率影响较小
●适用于短期治疗心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心衰
●沙丁胺醇
●β2受体激动药
●兴奋心脏作用为异丙肾上腺素的1/10
●支气管平滑肌舒张作用与异丙肾上腺素相当
●用于治疗支气管哮喘。