drugs(药物)
Salbutamol
沙丁胺醇
兴奋β2-R
10倍
兴奋β1-R
1/10
常见剂型
胶囊、气雾剂、 吸入剂、缓释片、 注射剂
Terbutaline
特布他林
10倍
1/100
片剂、注射剂 （皮下、静脉）
气雾、吸入剂
Clenbuterol
克仑特罗
1000倍
片剂、气雾剂、 1/1000 膜剂、吸入剂、
1、激动
2
—
cAMP，支气管扩张； 但致手指震颤（不利）
— 支气管粘膜血管收缩，减轻
水肿；但收缩支气管（不利）
2、抑制肥大细胞释放过敏介质，无抗炎
（二）选择性β受体激动药
作用特点： 选择性激动β2受体 －－ 扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用 心脏反应较少见
临床应用 控制哮喘症状 预防发作
常用药物作用比较
不良反应：对胃黏膜有刺激性，常见恶心、呕吐
二、 黏痰溶解药
乙酰半胱氨酸
作用机制 裂解二硫键——降低痰液粘稠度 裂解脓性痰中的DNA纤维
临床应用 各种疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难，对于一般祛痰无效的，本药仍有效
注意事项： 产生大量分泌液———及时吸引排痰 不宜于青霉素、头孢菌素、四环素联合使用，减弱其抗菌活性 必要时可间隔4小时使用 泡腾片一定要交待不要直接吞服
3. 保护咽部黏膜 覆盖在咽部黏膜，减弱对咽部刺激
苯佐那酯、 苯丙哌林作用比较
苯佐那酯 苯丙哌林
镇咳机制 局部麻醉
解除支气管痉挛
抑制肺牵张感受器 阻断肺－胸膜感受器
阻断迷走神经反射 抑制肺迷走神经反射
镇咳强度
＋＋
＋＋＋＋
临床应用 呼吸系统疾患引起的 多种原因引起的咳嗽
咳嗽、支气管镜检前
预防咳嗽
镇咳药
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
一、中枢性镇咳药
可待因、喷托维林、右美沙芬作用比较
可待因
喷托维林
右美沙芬
镇咳强度 ＋＋＋
＋
＋＋＋
成瘾性
＋
—
—
其他作用 镇痛
阿托品样作用
—
轻度收缩支气管 局部麻醉作用
临床应用 各种原因引起的 上呼吸道炎症
临床应用： 急、慢性支气管哮喘； 喘息型慢性支气管炎 心源性哮喘；
注意： 1、静脉注射过快，可发生心律失常、血压骤降、惊厥 严格掌握用药量及给药速度。 2、与很多药物存在相互作用，如西咪替丁、泼尼松、别嘌 醇、左氧氟沙星等。 3、有效血药浓度范围窄，个体差异大。
多索茶碱 1、松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍，并具有
2、国外临床资料：改善肺功能的疗效优于异丙托溴铵。 3、吸入给药，一次18μg，一日1次给药。 4、避免药粉误入眼内，如出现窄角型青光眼征象，应停用。
四、过敏介质阻释药
色甘酸钠 药理作用
抑制抗原引起的肥 大细胞释放炎症介质
应用：
哮喘预 防药物
五、糖皮质激素
氢化可的松、泼尼松、 地塞米松、倍氯米松、 甲泼尼龙
干咳
剧烈干咳
引起的干咳
不良反应 抑制呼吸中枢 头昏、口干
中枢兴奋
便秘
慎用
哮喘性咳嗽
青光眼
痰多、粘稠
痰多、粘稠
痰多、粘稠
二、外周性镇咳药
外周性镇咳药作用机制
1.局部麻醉 （苯佐那酯） 对呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用—消除
或减弱局部刺激作用
2.解除支气管痉挛 支气管痉挛↓－呼气阻力↓—肺泡充气↓－刺激肺 牵张感受器↓－咳嗽↓
附：抗氧化、抑制炎症因子释放，适用于肺间质纤维化
呼吸系统常见症状及用药 咳 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状 痰 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 喘 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛
六、白三烯受体拮抗药
孟鲁司特
药理作用 阻断气道半胱氨酸白三烯，白三烯对哮喘的病因学有一 定作用，因而此药对哮喘的控制有效，能减少发作的次 数和症状，减少对激素的依赖。
临床应用 用于哮喘的预防和长期维持治疗
注意：1、不用于急性哮喘发作
平喘药的临床使用
1. 中、重度急症发作： 吸入β2受体激动药，可合用异丙托溴铵 无效改用口服或注射剂；
再无效激素全身给药。
2. 慢性：预防为主减少发作次数。
轻症：间歇吸入β2受体激动药。 中度：吸入小剂量激素或色甘酸钠（明确抗原），
又有症状加用β2激动药；效果不好加大 激素吸用量，或用氨茶碱。 重度：吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药+长效 β2 激动药。
第二节 镇咳药
感受器(化学、牵张） 受刺激
呼吸系统疾病用药原则
2016.11
呼吸系统疾病常见症状
咳、痰、喘三者往往同时存在，互 为因果。
咳嗽对呼吸道是机械 痰刺激支呼气吸刺管道激痉感，挛受引主器起要引粘引起膜起咳充哮嗽血喘，，，
阻同塞时细分因支泌气呼物管吸增诱阻多发力，哮增喘也加。可使引肺 泡 膨起胀支，气刺管激痉牵挛张而感诱受发器 引起哮咳喘嗽。。
应用及特点
可待因
中枢性镇咳药（剧烈干咳；有成瘾及 镇痛）
右美沙芬
中枢性镇咳药（剧烈干咳；无成瘾及 镇痛）
喷托维林 中枢性镇咳药（上呼吸道感染引起的 （ 咳 必 清 ） 咳嗽；无成瘾及镇痛；青光眼禁用）
苯丙哌林
中枢性及外周性镇咳药（刺激性干咳； 无成瘾及镇痛）
苯佐那酯
外周性镇咳药（干咳、阵咳及支气管 镜检）
栓剂直肠给药
常用药品吸入剂比较
药物 沙丁胺醇 特布他林
克仑特罗 沙美特罗 福莫特罗
起效时间 持续时间 作用特点
3-5分钟 5-30分钟 5-15分钟
3-6小时 3-6小时 4-8小时
短效速效 短效速效
短效速效
10-20分钟 1-3分钟
12小时 12小时
长效慢效 长效速效
不单独用于严重哮喘！！！
吸入剂用药注意
复方磷酸可待因口服溶液
马来酸溴苯那敏---抗过敏； 磷酸可待因---镇咳； 盐酸麻黄碱---收缩鼻粘膜血管； 愈创木酚甘油醚---祛痰；
复方甲氧那明
▪ 盐酸甲氧那明---抑制支气管痉挛； ▪ 那可丁---外周镇咳药，抑制肺牵张反射； ▪ 氨茶碱---抑制支气管痉挛； ▪ 马来酸氯苯那敏---抗过敏；
激动受体
应用及特点
肾上腺素 麻黄碱
异丙肾上腺素
、 、 1、 2
支气管哮喘急性发作 轻症和预防哮喘(温和持久)
一般不用（不良反应多）
沙丁胺醇
2 >1
哮喘发作
克伦特罗 特布他林 福莫特罗 沙美特罗
2 >>1 2 >1
2
支气管哮喘（不良反应少） 哮喘发作
慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）
β2-R兴奋药与异丙肾作用比较
药理作用 1.抗炎 2.抑制细胞因子及过敏介质的产生 3.增强支气管平滑肌β2受体的敏感性 4.抑制气道高反应 性
临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘
注意：1、根据起效时间和作用持续时间选择药物。 2、停药时应逐渐减量，避免肾上腺素皮质功能减退
样症状如乏力、精神萎靡、食欲不振等，避免反跳现象。
支气管 收缩
抗原
过敏 反应
（-）
5. 、组胺、
5-HT）
（-）
喘
毛细血 管扩张
腺苷酸 ATP 环化酶
cAMP
磷酸 二酯酶
5’AMP
（-）
受体 A，NA （-）
4. 皮质激素 1. 受体激动药
2. 茶碱类
一、肾上腺素受体激动药
平喘作用机制：
1、激动β2受体---腺苷酸环化酶↑ --cAMP↑----平滑肌松弛
第一节 平喘药
目前认为哮喘的本质-气道炎症+平滑肌痉挛
健康人的气道
肺泡隔
哮喘病人的气道
炎症，水肿 粘液，血浆渗出
平滑肌
上皮
平滑肌收缩 上皮脱落，受损
治疗：抗炎+解痉
哮喘
正常状态与阻塞状态下的呼吸道示意图
正常状态
阻塞状态
迷走神经兴奋
Ach
M胆碱受体
（-）
3. 抗胆碱药 cGMP
哮喘发生机制 及平喘药作用 机制示意图
2、抑制肥大细胞释 放炎症介质---抑制 毛细血管通透性增高
（一）非选择性β受体激动药
肾上腺素
平喘作用机制： 激动β2受体----舒张支气管平滑肌 减少过敏介质释放 激动α1受体—收缩支气管黏膜血管，减轻水肿
应用：控制哮喘急性发作 缺点：激动β1受体，易发生心血管的不良反应
肾上腺素受体激动药
1— 心血管不良反应（不利）
总结---针对病因治疗
过敏； 肿瘤或异物刺激 支气管痉挛 感染等等
第三节 祛痰药
一、痰液稀释药（恶心性祛痰药）
氯化铵
作用与用途： 1、祛痰作用机制 口服－刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐 中枢－轻度恶心－支气管腺体分泌增加----痰液变 稀－易于咳出。用于痰多不易咳出。 2、酸化血液和尿液 强酸弱碱盐，用于碱中毒。
茶碱所没有的镇咳作用。 2、无腺苷受体阻断作用，与氨茶碱相比，较少引起中枢、胃
肠道及心血管等肺外系统不良反应。
三、M胆碱受体阻断药
作用机制：
异丙托溴铵
1. 阻断支气管平滑肌上M受体—cGMP↓ －支气管
平滑肌松弛
2. 降低迷走神经张力
应用：防治支气管哮喘，尤其适用于不能耐受受体激动药所致肌 肉震颤、心动过速患者。
注意：1、可以与氨溴索雾化吸入液共同使用。 2、可引起轻微全身性抗胆碱能作用表现包括口干、视力调