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化学成分及药理作用

四.处方中各药化学成分及其药理作用(一) 麻黄麻黄茎主要含有生物碱,麻黄的成分因种而不同。

草麻黄茎中生物碱含量约1.3% ,其中l一麻黄碱(I-ephedrine)占6O%以上,其次为d一伪麻黄碱(d-pseu-doephedrine)、微量的l—N一伪麻黄碱、麻黄次碱、麻黄噁烷、2,3,4一三甲基苯噁唑烷、3,4一二甲基苯噁唑烷、L一去甲基麻黄碱、d一去甲基伪麻黄碱、苄甲胺及麻黄噁唑酮。

挥发油含量为0.25%,油中有2,3,5,6一四甲基吡嗪、l-a一萜品烯醇、萜品烯醇、萜品烯醇一4、月桂烯、二氢葛缕醇等。

其中四甲基吡嗪和萜品烯醇的含量为2.26%和1.92%。

黄酮类含芹菜素、小麦黄素、山柰酚、芹菜素一5一鼠李糖苷、草棉黄索、无色飞燕草索、3一甲氧基草棉黄索、山奈酚鼠李糖苷、芦丁、白天竺葵苷、白花色苷、无色矢车菊索、槲皮素、4’,5,7一三甲基羟基一8一甲氧基黄酮醇一3一O—β一D一葡萄糖苷、3—0一β一D一吡喃葡萄糖基一5,9,4’一三羟基一8一甲氧基黄酮、5.7,4’一三羟基黄酮、4’,5,7-三甲基羟基黄酮醇、5,7,4’一三羟基黄酮一5一鼠李糖苷、Herbacetin、3-methoxyherbacetin、4’,6,7-三羟基黄酮醇鼠李糖苷。

有机酸类含对羟基苯甲酸、香草酸、肉桂酸、对一香豆酸、原儿茶酸;还含有麻黄多糖A、B、C、D、E、儿茶酚鞣质、无机元素se及Mo等。

中麻黄生物碱含量约为1.1% ,其中l一麻黄碱占30~40%.麻黄碱占原生药0.31%。

木贼麻黄生物碱含量约1.7%,其中l一麻黄碱占85~90%。

另含有有机酸、鞣质、黄酮苷、糊精、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖及少量挥发油(O.124%)。

麻黄平喘作用,沿用千年,但其作用及作用机理的探讨,直至 20世纪 30年代开始进行。

实验研究证明麻黄碱是平喘的有效成分。

[78](二)细辛细辛的主要成分是甲基丁香油酚(methyleugenol)、a-蒎烯(α-pinene)、β-蒎烯(β-pinene)、月桂烯(myrcene)、细辛醚(Sarisan)、柠檬油精(limonene)、黄樟醚(safrole)、α-水芹烯(α-phellandrene)、3-蒈烯(3-carene)、伞花烃(p-cymene)、1,8-桉叶素(1,8-cineole)、γ-松油烯(γ-terpinene)、α-异松油烯(α-terpinolene)、番桧烯水合物(sabinenehydrate)、樟脑(camphor)、优香芹酮(eucarvone)、4-松油烯醇(terpinen-4-ol)、对-聚伞花-α-醇(p-cymen-α-ol)、α-松油醇(α-terpineol)、爱草脑(estragole)、3,5-二甲氧基甲苯(3, 5-dimethoxytoluene)、甲基丁香酚(methyleugenol)、三甲氧基甲苯(trimethoxytoluene)、β-古香油烯(β-gurjunene)、α-蛇麻烯(α-muurolene)、肉豆蔻醚(myristicin)、正十五烷(pentadecane)、榄香素(el-emicin)、苦橙油醇(nerolidol)、β-细辛脑(asarone)、卡枯醇(kakuol)、百秋李醇(patchoulial- cohol)、二十碳烷(eicosane)、派立托胺(pelli-torine)、棕榈酸(palmitic acid )、冰片(borne-ol)、2-甲氧基黄樟醚、萘(naphthalene) 、正癸烷(n-decane)、N-异丁基十二碳四烯酰胺(N-isobutyldodecatetraenamide)。

另外还有钾、钠、镁、钙、铁、锰、铜、锌等微量元素。

[79]药理实验表明:①挥发油有解热,镇静,镇痛,抗炎,降压和局部麻醉作用,甲基丁香酚为这些作用的有效成分,细辛醚有镇静的作用。

②甲基丁香酚对支气管平滑肌有松弛作用;细辛醚有一定的平喘,祛痰作用。

③乙醚提取物对金黄色葡萄球菌,枯草杆菌,痢疾杆菌,伤寒杆菌有抑制作用。

(三)干姜干姜油含挥发性成分:α-姜烯(α-zingiberene),牻牛儿醇(geraniol),β-甜没药烯(β-bisabolene),橙花醇(nerol),1,8-桉叶素(1,8-cineole),α-松油醇(α-terpineol),龙脑(borneol),β-水芹烯(β-phellandrene),芳樟醇(linalool),甲基壬基(methylnonyl ketone),樟烯(camphene),柠檬烯(limonene),倍半水芹烯(sesquiphellandrene),α-姜黄烯(α-curcumene)及乙酸孟酯(menthylacetate)等70多种;辛辣成分:6-姜辣醇(6-gingerdione),6-姜辣酮(6-shogaol),8-姜辣烯酮,5-去氧-6-姜辣醇(6-paradol),6-辣辣二醇(6-gingediol),6-姜辣二醇-5-乙酸酯(6-gingediol-5-acetate),6-姜辣二醇-3-乙酸酯(6-gingediol-3-acetate),6-姜辣二醇双乙酸酯(6-gingediacetate)及6-甲基姜辣二醇双乙酸酯(6-methylgingediacetate)等;二芳基庚烷类成分:姜烯酮(gingerenong)A、B、C异姜烯酮B(isogingerenoneB),六氢姜黄素(hexahydrocurcumin),内消旋-3,5-二乙酰氧基-1,7-双-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷[3,5-diacetoxy-1,7-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-heptane],3,5-二乙酰氧基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷[3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3,5-eimethoxyphenyl)-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-heptane],(3S,5S)-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷[(3S,5S)-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-7-(4-hydroxy-3-methoxyp henyl)-heptane],(3S,5S)-3,5-二羟基-1,7-双-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷[(3S,5S)-3,5-dihydroxy-1,7-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-heptane],5-羟基-7-(4羟基苯基)-1-( 4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-庚酮[5-hydroxy-7-(4-hydroxyphenyl)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-heptanone],3,5-二乙酰氧基-7-(3,4-二羟基苯基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷[3,5-diacetoxy-7-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-heptane ],5-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-7-(4)-羟基-3-甲氧基苯基β-3-庚酮[5-hydroxy-1-(4-hydroxy3,5-dimethoxyphenyl)-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-heptanone],5-羟基-7-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-(4-羟基-3-甲摒在苯基)-3-庚酮[5-hydroxy-7-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3 -heptanone],(3R,5S)-3,5-二羟基-1,7-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-庚烷、(3S,5S)-3,5-二乙酰氧基-1,7-双-(3,4-二羟基苯基)-庚烷[(3S,5S)-3,5-diacetoxy-1,7-bis-(3,4-dihydroxyphenyl)-heptane]及7-(3,4-二羟基苯基)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-4-庚烯-3-酮[7-(3,4dihydroxyphenyl)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-hept-4-en-3-one]等。

干姜还含6-姜辣磺酸(6-gingesulfonic acid),5-外-羟基龙脑-2-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(angelicoidenol-2-O-β-D-glucopyranoside)及姜糖脂(gingerglycolipid)A、B、C。

[80]药理实验表明姜有抗炎,镇痛作用;生姜性微温,味辛。

能解表散寒,温中止呕。

用于治疗风寒感冒,胃寒呕吐,寒痰咳嗽等病症。

(四)甘草甘草的主要有效成分是多种三萜化合物和多种黄酮类化合物,另外,还从甘草中分离到香豆素类、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等。

甘草的根和根茎含三萜甙甘草酸(Glycyrrhizic acid),即甘草甜素(Glycyrrhizin),是甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,Glycyrrhetic acid)的二葡萄醛酸甙,为甘草的甜味成分,甘草根的水解产物中尚分离出乌热酸,经证明为18一а甘草次酸。

黄酮成分包括甘草素(Liquiritigemin,即47一二羟基双氢黄酮)、异甘草酸(Isoliquiritigenin),是与甘草素相应的查耳酮化合物2,4,4一三羟基查耳酮)、甘草甙(Liquifitin即甘草素4一β一葡萄糖甙)、新甘草甙(Neoliquintin,即甘草素7一β一葡萄糖甙)、新异甘草甙(Neoisoliquiritin,即异甘草素一4一β一葡萄糖甙)、异甘草素一4一β一葡萄糖一β一洋芫荽糖甙(Licurazid)等。

在从胀果甘草中分离鉴定出4种二苯甲烷衍生物的基础上,又从其微量酸性成分中分离到8种已知化合物,即两种苯丙烯酰苯、菜豆蛋白、2一苯并呋喃、异黄酮(isoderrone)和两种新型二苯甲酰甲烷衍生物。

从光果甘草中提取分离出9种已知化合物(甘草异黄酮B,gancaonimG及H,甘草查耳酮A等)和一种新化合物。

新化合物分子式是C22H2605,,经确定其结构为具有异戊二烯基和2个甲氧基的异黄酮衍生物。

国内学者从乌拉尔甘草的根和根茎中分离出一个黄酮,经鉴定为虎耳草甙(Saxifragin)。

[81]药理实验表明,甘草具有镇咳祛痰的作用,18β-甘草次酸及其衍生物具有显著的中枢镇咳作用其中作用最强的是甘草次酸胆碱盐,皮下注射1mg/kg就能抑制80%的咳嗽发作。

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