为了拓展该产品市场，石药集团目前正 在进行治疗乳腺癌、卵巢癌适应症的临床 研究，并在美国进行ANDA注册工作。
恶性肿瘤已成为威胁人类生命安全的重 要疾病。多美素的成功上市将为我国和世 界临床治疗恶性肿瘤提供质优、价廉的治 疗药物，使广大肿瘤患者都能享受到脂质 体制剂的优势。
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静脉注射给药制剂是目前抗肿瘤药物 新剂型中研究最广泛和自主研发的首个抗 肿瘤脂质体新药。 它是将一线治疗肿瘤药物盐酸多柔比 星经包封制备成的纳米级长循环脂质体， 大大降低了普通制剂存在的心脏毒性问题， 起到了减毒、增效的效果。
脂质体是一种由排列有序的脂质双分 子组成的多层微囊。具有类似生物膜双分 子层的近晶型液晶结构。 脂质体是近年来药剂领域研究非常活 跃的一种新型制剂。
由脂质双分子层形成的粒径在纳米级 别的囊泡，可将毒副作用大、在血液中稳 定性差、降解快的药物包裹在脂质体内， 携带药物浓集于病灶部位，达到靶向给药 的目的，从而提高疗效，降低毒性，增强 稳定性。 脂质体被人们形象地比喻成“生物导 弹”，载着药物的“导弹”进入人体后一 路躲避免疫细胞的“拦截”和“吞噬”， 直至到达目标区域后“爆炸”，把装载的 药物释放出来。
靶向给药是当今医药的发展趋势，同时， 靶向给药是当今医药的发展趋势，同时，对患者的 救治更为有益。 救治更为有益。 具有靶向定位和运输的药物称为靶向药物， 具有靶向定位和运输的药物称为靶向药物，是指一 类能浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、 类能浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒 副作用小的新型药物，它们被称为第四代药物剂型， 副作用小的新型药物，它们被称为第四代药物剂型， 且被认为是抗肿瘤的适宜剂型。 且被认为是抗肿瘤的适宜剂型。 靶向药物具以下作用特点： 靶向药物具以下作用特点： (1)使药物具有药理活性的专一性 (1)使药物具有药理活性的专一性 (2)增加药物对靶组织的指向性和滞留性 (2)增加药物对靶组织的指向性和滞留性 (3)降低药物对正常细胞的毒性 (3)降低药物对正常细胞的毒性 (4)剂量减少 剂量减少， (4)剂量减少，提高药物制剂的生物利用度
第九组：黎雪、徐国佳、沙俊琦
抗肿瘤脂质体药物开发 多美素 脂质体及作用机理 研究现状与优势 技术路线 发展前景 讨论
世界卫生组织最新数据表明，肿瘤是 威胁人类生命安全的主要疾病。由于环境 污染和不健康的生活方式，其发病率在我 国呈逐年上升趋势。根据调查，中国每年 新增肿瘤病人200万人，死亡130多万人左 右，目前肿瘤患者总数估计在450万人左右， 实际上可能远大于这个数字。
盐酸多柔比星脂质体注射液产品的平均 粒径为90 nm，残留溶剂仅为乙醇，且乙 醇残留不超过0.02%，优于进口标准（其残 留溶剂为乙醇和异丙醇）。
石药集团开发的盐酸多柔比星脂质体注 射液，是将一线治疗肿瘤药物盐酸多柔比 星经包封制备成的纳米级长循环脂质体， CD4 <200 CD4 /mm3 用于低CD4（<200 CD4淋巴细胞/mm3） 及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相 关的卡波氏肉瘤（AIDS-KS）治疗，制成 后的脂质体大大降低了盐酸多柔比星普通 制剂存在的心脏毒性问题，起到了增效、 长效、缓释等特点。
2012年3月17日，石药集团有限公司 宣布，其自主开发的抗肿瘤药物盐酸多柔 比星脂质体注射液（商品名多美素）上市。 标志着国内抗肿瘤药物研究取得重大 进展，同时也意味着石药集团在脂质体产 业化技术开发和进军高端制剂品种的道路 上取得了重大突破。
到目前为止，国内已上市的脂质体品种 有柔红霉素脂质体、多柔比星脂质体、多 柔比星长循环脂质体、阿糖胞苷脂质体和 维替泊芬脂质体。 基于脂质体在性能上的优势，目前主要 用于抗癌药物、疫苗以及核酸类药物，现 正开发的脂质体类型有隐性脂质体、主动 靶向脂质体、膜融合脂质体、温敏脂质体 以及pH值敏感脂质体等。
石药集团有限公司研发的两个抗肿瘤药 物盐酸多柔比星脂质体注射液(商品名“多 美素”)和聚乙二醇重组人粒细胞刺激因子 注射液(商品名“津优力”) 其盐酸多柔比星脂质体注射液的成功上 市，不仅将成为石药集团新的利润增长点， 而且其在脂质体产业化技术和基础研究方 面的深入探索将对我国医药行业制剂技术 水平的提高起到积极的推动作用，具有很 好的社会和经济意义。