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地塞米松

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科技名词定义中文名称:地塞米松英文名称:dexamethasone定义:肾上腺皮质激素类药。

具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。

应用学科:免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(二级学科)以上内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布求助编辑百科名片地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。

主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。

目录基本信息药品简介历史药理作用不良反应:禁忌注意事项药代动力学实验室测定方法药物相互作用适应症剂量及用法不良反应来源及前景使用注意配伍禁忌相关数据制备方法展开基本信息药品简介历史药理作用不良反应:禁忌注意事项药代动力学实验室测定方法药物相互作用适应症剂量及用法不良反应来源及前景使用注意配伍禁忌相关数据制备方法展开编辑本段基本信息药品名称:地塞米松英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;甲氟烯索,地塞米松,Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。

化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。

CAS号:50-02-2分子式:C22H29FO5分子量:392.5编辑本段药品简介地塞米松(图2)地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。

其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。

极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。

该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

编辑本段历史1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。

地塞米松(图3)地塞米松(图4)地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。

地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。

地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。

地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。

编辑本段药理作用肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。

激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。

2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。

可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

编辑本段不良反应:本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。

并发感染为主要的不良反应。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。

乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。

儿童用药:小儿如使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,用激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用时,应使用短效或中效制剂,避免使用长效地塞米松制剂。

并观察颅内压的变化。

老年用药:易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏松。

编辑本段禁忌对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用。

高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

特殊情况下权衡利弊使用,但应注意病情恶化的可能。

编辑本段注意事项1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用,必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。

2.长期服药后,停药前应逐渐减量。

3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患。

4.运动员慎用。

编辑本段药代动力学该品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。

该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙编辑本段实验室测定方法方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法应用范围:该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。

该方法适用于地塞米松原料药。

方法原理:供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。

试剂:1. 乙腈2.甲醇仪器设备:1.仪器1.1 高效液相色谱仪1.2 色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。

1.3 紫外吸收检测器2.色谱条件2.1 流动相:乙腈水=4 62.2 检测波长:240nm2.3 柱温:室温试样制备:1.对照品溶液的制备精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。

2.供试品溶液的制备精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。

“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。

参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。

编辑本段药物相互作用地塞米松(图5)1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服,本品代谢促进作用减弱。

2.与水杨酸类药合用,增加其毒性。

3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用,应调整剂量。

4.与利尿剂(保钾利尿剂除外)合用可引起低血钾症,应注意用量。

5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。

可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。

与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

6.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。

与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。

地塞米松(图6)7.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。

与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。

与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

8.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。

与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

9.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

编辑本段适应症泼尼松龙适应症同泼尼松龙,主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。

如结缔组织病,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。

此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断-地塞米松抑制试验。

该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。

由于该品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。

地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。

编辑本段剂量及用法片剂:0.75mg/片。

开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。

地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。

5~10mg/次,1~2次/日。

肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。

软膏:0.05%。

口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。

维持剂量1日0.5~0.75mg。

肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。

静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。

抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。

主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。

抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。

肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。

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