获得青蒿素
2 青蒿素
Ø 诺贝尔生理学或医学奖评选委员会指出，青蒿的发现， 从根本上改变了寄生虫疾病的治疗。在全球，青蒿素至少降 低了20%的死亡率及30%的儿童死亡率，仅就非洲而言，每 年就能拯救10万人的生命。
2 青蒿素
Ø青蒿素，是从中药青蒿（植物学名黄花蒿） 中分离的抗疟疾的一种过氧化物倍半萜类化合 物。无色针状结晶。
刘加军,黄仁魏,林东军等. 青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制[J].中国新药杂志， 2005,06
/yaopin/xyyf/20150527/90619.html
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3 参考文献
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国家药典委员会.中华人民共和国药典[M].北京:中国医药科技出版社,2010
Ø 恶性疟的常见分型：脑型疟（最凶险）、过高热型、厥冷型、肺型、急 性肾功能不全型、胃肠型
2 青蒿素的发现
氯喹类药物
出现耐药
德、日、美等国家研究
中国“523任务” 整理查阅中医古籍、走访名医
锁定青蒿
《抗疟单验证方集》
《肘后备急方》 “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”
确立用乙醚制取青蒿提取物
雄配子体 雌配子体
1 疟疾的发作过程和临床表现
Ø 典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期，发热期，出汗期和间歇期。 Ø 典型发作：
间日疟：48小时发作一次。 卵形疟：48小时发作一次。同间日疟。 三日疟：72小时发作一次，多较轻。 恶性疟：起病急缓不一，热型多不规则，无
明显缓解间歇。
Ø 其它症状与体征：脾肿大、肝肿大、贫血。
青蒿素 PPT课件
屠呦呦(1930.12.30)
—— 中国药学家 —— 诺贝尔生理医学奖获得者
疟疾与青蒿素
演讲者： 韩 月 （字依宸）

1 疟疾
Ø疟疾俗称“打摆子”。公元前2700年，《黄帝内经》就 描述了疟疾的相关症状。
Ø概述： 疟疾是由按蚊叮咬传播疟原虫引 起的寄生原虫传染病。 Ø危害： 据2010年报道显示，全球每年有 3.5~5亿人感染疟疾，每年约有110 万人死于疟疾，尤其是5岁以下儿 童染病死亡率很高，全球每30秒钟 就有一名儿童死于疟疾。 Ø我国最高发的省份：云南
1 疟疾
Ø传染源：疟疾患者和带疟原虫者（血液中含有成熟配子 体）
Ø传播途径：主要途径——蚊虫叮咬 主要传播媒介——雌性按蚊
Ø易感人群：人群普遍易感
1 疟疾
1 疟疾
疟原虫种类： Ø间日疟原虫（Plasmodium vivax） Ø恶性疟原虫 （P.falciparum） Ø三日疟原虫 （P.malariae） Ø卵形疟原虫 （P.ovale）
Ø缺点： 存在复燃率。 青蒿素类药物的敏感性正在下降，产生耐药性不可避免。
1 青蒿素类药物后续发展
Ø青蒿素抗疟的作用机制
Ø有望成为抗癌良方
Ø增强免疫功能 ——治疗皮肤病
临床发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物 日光性皮炎均有治愈作用。
——治疗系统性红斑狼疮 新型青蒿素衍生物中发现“马来酸蒿乙醚胺”，获得CFDA 的I、II、III期临床研究批件，即将启动临床试验。
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2 青蒿素抗疟作用以及机制
1. 自由基的抗疟作用
2. 对红内期疟原虫的直接杀灭作用
3.抑制 PfATP6 酶的抗疟作用 PfATP6酶是疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙 ATP酶。
2 青蒿素优缺点
Ø优点： 抗疟效果显著。 毒副作用小。 青蒿素口服吸收快，0.5-1h达血药峰浓度。 青蒿素为脂溶性，可透过血脑屏障，并在脑内维持较长时间。