二、放射性核素标记技术 (radionuclide labeling technique)：
就是将放射性核素以一定的化学形式引入到物质的分子之 中，使之成为物质分子中的重要组成成分的一门技术。它 包括放射性核素的标记、分离、纯化和鉴定等步骤。
（一）标记常用方法
同位素交换法、 化学合成法、 生物化学合成法 热原子反冲标记法。
放射性核素 — 非放射性载体
(示踪) (导向)
②治疗用放射性药物
(Therapeutic Pharmaceutical )
能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应， 从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
治疗用放射性药物主要利用的是： 放射性核素发出射线产生的生物效应的机制达到治疗目
3. 放射性浓度（radioactive concentration） 是指单位体积的溶液中含有的放射性活度，以
Bq/L或Bq/ml表示。
4. 同位素标记与非同位素标记
同位素标记（isotopic labeling）
利用与分子中原有原子相同元素的放射性同位素所进行 的标记。同位素标记所产生的放射性标记化合物可保持原有化 合物的性质。
的。
要求： β- 射线 T1/2 较长 如 32P（1711 keV，14天） 131I（336 keV，8天）
适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变 组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保 证。
特点
放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入 病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。
医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的 问世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素 的应用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等 方面显示出独特优势 。
常用的正电子放射性核素的制备
2、反应堆生产：
99Mo 3H
125I
89Sr
131I
间隔和洗脱液放置时间增长而增高。 4. 放化纯度 用快速纸层析法测定，应＞98%。
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2 为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态 和功能显像。
99Mo-99mTc 发生器配套药盒
含带有络合基团的药物、还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、 辅剂的冻干品。
一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂 变产物中提取和放射性核素发生器（generator）淋洗获得。
1、加速器生产： 11C 13N 15O 18F 67Ｇa 201Tl
18O (p, n) 18F 贫中子核素，无载体，价格高
RDS Eclipse 回旋加速器
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
体内治疗
32P-Na3PO4, , 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
放射性核素发生器 （radionuclide generator）
从放射性核素母子体系中周期性地分离出放射性子体的装置。又称 “母牛”。
99Mo-99mTc发生器：99Mo（T1/2=2.7d） → 99mTc (T1/2=6h) → 99Tc
裂变型发生器： Al2O3
凝胶型发生器： ZrMoO3
由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的 靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。
放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地 杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。
3、应用：
诊断
体外诊断
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
99Mo-99mTc 发生器
洗脱液的质量控制
1. 99Mo含量测定 99Mo可增加对病人的辐射吸收剂量、影响显像质量，其
含量应低于0.1%。 2. Al含量测定 Al可影响放射性药物的标记和体内分布，如可使某些放
射性药物在肝脾中浓聚，Al含量应低于10 g/ml。
3. 载体含量 载体99Tc可由99Mo和99mTc衰变产生，其含量随淋洗时间
1、定义： 分子中含放射性核素原子的化合物
2、分类： 放射性试剂 放射性药物（诊断用放射性药物和治疗用放射性药物）
（1）放射性试剂（radioactive agent）
（2）放射性药物 (radiopharmaceuticals)
定义：
凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。
①诊断用放射性药物
(Diagnostic Pharmaceutical )
用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病 诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或 示踪剂(tracer)。
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。
诊断用药 ——显像剂(示踪剂) 要求： γ射线，能量100-300Kev T1/2：10小时左右 组成： 放射性核素与被标记物 例: 99mTc – MDP
133Xe
32P
186Re
14C
153Sm
98Mo(n,) 99Mo
富中子核素，有载体，价格低
3、裂变产物提取 99Mo 131I 133Xe
4、放射性核素发生器：
99Mo-99mTc发生器 188W-188Re发生器 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器 81Rb-81mKr发生器
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity) 是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占uclide purity)
是指以某一放射性核素活度占标记化合物体系中的 总放射性活度的百分比。