白头翁的研究进展271100 山东省莱芜市妇幼保健院侯双霞付秀丽【摘要】白头翁为毛茛科植物，在预防与治疗疾病方面起到越来越重要的作用。

本文从其化学成分及药理作用的研究方面作了简要综述。

【关键词】白头翁；化学成分；药理作用随着科学的日益发展，医药领域对白头翁的研究也越来越深入，对人类疾病的治疗也起到越来越重要的作用。

现对其化学成分及进药理作用进行行简要介绍。

中药白头翁为毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensis(Bge.)Regel的干燥根,又名老翁花,白头草,分布于东北、华北、西北、华东以及朝鲜和俄罗斯西伯利亚等地。

有清热解毒、凉血止痢的功效,临床用于阿米巴痢疾、细菌性痢疾和阴道滴虫等疾病[1]。

中药大辞典中记载，白头翁属多种植物被用作“白头翁”，但各地用的品种较混乱。

现在已经知道该属植物中大多含有丰富的三萜皂苷类成分,还有一些其他成分。

对白头翁的药理研究表明,其具有多方面活性,在新药开发方面有很大的应用潜力。

1 化学成分早期文献报道全草含有原白头翁素(Protoanemonin)、白头翁素(Anemonin) 、白头翁因( Okinalein)、白头翁灵(Okinalin) 等；根含三萜类皂甙,主要为五环二萜皂苷化合物，即齐墩果烷型和羽扇豆烷型。

据多年研究发现，羽扇豆烷型皂苷有：3-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1 →2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基]-3（s）,23-二羟基羽扇豆-△20(29)-烯-28-O[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷；3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β,23-二羟基羽扇豆-△20(29) -烯-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1 →4)-β-D -吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷[2]等成分。

齐墩果烷型五环三萜皂苷有:齐墩果酸3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1 →4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷}[3]；三萜酸有白头翁酸( Puisatillic acid) ,即3-羰基-23-二羟基羽扇豆-△20(29)烯-28-酸；23-羟基白桦酸(23 —Hydroxybetulinic Acid) ,即3β,23-二羟基羽扇豆-△20(29)烯-28-酸[4]。

此外，还有从白头翁中提取出的木脂素类成分,有(+)-松脂素[ (+)-Pinoresinol ]和β-足叶草脂素(β-Peltatin)。

从白头翁根的水提液中分离纯化得一种非O连接的糖蛋白PcG—A[5]。

唐根源[6]等从白头翁茎抽提液中分离得到一种毒蛋白AME.等等。

2 药理作用2.1抗肿瘤作用现代药理研究表明，白头翁属植物具有显著的抗肿瘤活性。

下面从近年来对其单体化学成分和提取物的抗肿瘤作用的研究进行简单介绍。

2.1.1 单体化学成分抗肿瘤作用LiuWK等[7]研究白头翁单体化学成分23-羟基桦木酸体外和体内抗黑色素瘤的作用,以不同剂量体外处理,体内灌胃时,其对B16细胞具有显著的生长抑制作用,有一定的剂量依赖关系，并出现大量的凋亡细胞,同时体内肿瘤细胞被阻滞在G0～G1期,DNA 合成受阻碍,肿瘤体积逐渐减小, 显示出很强的细胞毒性作用，诱导肿瘤细胞死亡的途径主要为凋亡。

近期的研究还表明23-羟基桦木酸低剂量(10～20 ug·ml-1) 时对B15细胞有明显的分化诱导性。

Yoshihiro[3]等通过MTT法测定,发现4种齐墩果烷型三萜皂苷均有比较强的抑制肿瘤活性作用。

白头翁酸在体外有抗P388 ,Lewis肿瘤和人细胞肿瘤的作用[4]。

而且，Ye WC[8]等经细胞实验验证白头翁酸对P-338细胞、Lewis 肺癌瘤株和人类巨细胞肺癌瘤株都有细胞毒作用，并发现白头翁皂苷D、 E对K-562人类白血病细胞及HeLa细胞有细胞毒性作用。

2.1.2 白头翁提取物的抗肿瘤作用醇提物口服毒性小, 且有较高抑癌和提高免疫功能的作用。

王先芳[9]等采用小鼠移植性肿瘤模型、碳末廓清试验及口服最大耐量实验进行观察,发现白头翁醇提物30、20、10 g·kg-1·d-1口服共9天,对S180肉瘤、HepA肝癌的抑制率分别为35.6、30.1、27.9 %及40.2、38.0、31.8%；对EAC的生命延长率为12.5、7.0、1.2%[4]。

各剂量组均能提高非特异性免疫功能。

钟邱[10]等研究了白头翁皂苷的体外抑制肿瘤细胞生长的生物活性，发现其对人肝癌7721和人宫颈癌HeLa生长有抑制作用。

蔡鹰[11]等通过活细胞计数法,MTT法集落形成实验,对白头翁水提液(PWE)和醇提液(PAE)的体外抗肿瘤作用进行了研究,结果发现PWE和PAE有直接细胞毒性作用,并与时间、剂量呈正相关,且PWE作用强于PAE。

而且,蔡鹰[11]等还以荷S180瘤小鼠及艾氏腹水型小鼠为模型, 对白头翁注射液的体内抗肿瘤作用进行了一定的研究,发现PWAE有明显的抗体内移植瘤和延长荷瘤小鼠存活期的作用,并且PAWE还能降低荷瘤小鼠脾指数,升高胸腺指数,使之趋向正常值,这些足以表明PWAE不仅能够抑制体内肿瘤生长,还能提高机体的免疫能力。

2.2 抗炎、抗氧化作用Yao D[12]等发现白头翁能阻止肝组织中过氧化的释放，增长MnSOD的活性，阻止乙型肝炎病毒的感染。

张文远[13]等研究发现白头翁醇提物对葡聚糖硫酸诱导的大鼠结肠炎具有明显的抑制作用。

中药白头翁具有较好的抗炎作用，经长期试验可知白头翁对大鼠PM«合成B4(LTB4)及5 -HETE有明显抑制作用，对炎性介质LTB4产生的抑制率为94.9 %。

龙盛京[14]等利用H202-CTMAB-鲁米诺发光体系,对中药白头翁抗氧化作用进行了研究。

有结果知其对H2O2有清除作用,并呈量效关系,从抗氧化值(AOV)比较,白头翁(AOV=-0.836)抗氧化作用比维生素C要强。

2.3 杀精作用幕彗[15]等的研究表明白头翁皂苷具有较强的杀精作用,能使精子瞬间失活的最低有效浓度为0.73mg·mL-1 ,杀精效果比TS-88 强,比NP-10稍弱一些。

随着对其杀精子机制、辨证用药效果及安全性方面的进一步研究,白头翁皂甙有望成为一种理想的阴道杀精子药。

2.4 抗滴虫作用先前已有记载研究了中药白头翁水提液的抗滴虫作用。

体外实验表明，白头翁水提液杀虫效果较好,1:1时2h ,1:2 时4h即可全部杀死滴虫[4]。

随着PWE药物作用时间的延长和药物浓度的增加,滴虫死亡率增加,药物作用后虫体内空泡增多,颗粒堆积,虫体裂解,电镜扫描显示虫体表面皱褶加深,表膜凹陷、剥脱、破裂,鞭毛和波动膜受到损坏,白头翁可直接作用于虫体表膜,具有较强的抗滴虫作用[16]。

2．4.1 杀灭阴道毛滴虫作用有报道对5种中药进行了杀灭阴道毛滴虫体外实验的初步研究,结果表明: 白头翁、黄柏和青蒿灭虫效果最好,蛇床子和苦参也有一定的作用。

为进一步开发中药防治阴道毛滴虫提供了研究基础资料。

白头翁及其复方对皮肤真菌、酵母菌,锥菌,白色念珠菌等均有抑制作用。

2．4.2 抗阿米巴原虫作用研究表明,白头翁煎剂及其皂苷较大剂量时具有明显的抗阿米巴原虫作用。

体外实验表明,白头翁煎剂1∶60,皂苷1∶500时能减少阿米巴原虫的繁殖,培养液中出现圆缩的囊前型[17]。

煎剂1∶40,皂苷1: 200时能完全抑制阿米巴原虫的生长,皂苷1∶1000时出现滋养体。

据报道,大鼠灌胃给予白头翁煎剂1g（生药）·kg-1或皂苷1g·kg-1，连续使用6天, 可以显著抑制阿米巴原虫的生长, 而剂量降到0.3g·kg-1时作用就不是很明显了。

2.5 抗菌作用萄球菌、铜绿假单细胞菌等最为敏感。

曹景花[18]等用K2B纸片扩散法体外实验测得白头翁水提液对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、枯草杆菌、沙门氏杆菌等都有明显的抑制作用。

白头翁鲜汁除去鞣质对痢疾杆菌的作用较差, 煎剂对痢疾杆菌的作用根据菌种浓度不同而异，对志贺氏菌作用较强，对舒氏、弗氏及宋氏杆菌的作用依次减弱或者不抑菌；其醇提液对结核杆菌没有抑制作用。

白头翁可用作广谱高效抗菌中草药[17]。

白头翁的抗菌有效成分有原白头翁素、白头翁素, 二者对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、结核杆菌、白喉杆菌、链球菌等，它们均具有强烈的活性,与链霉素有一定的协同作用[17]。

2.6 抑制巨噬细胞分泌IL-6 作用白头翁对细菌脂多糖(Lps)刺激巨噬细胞分泌IL.6具有明显的抑制作用,且随着培养时间的延长而逐渐增强,可减轻机体过度炎症反应和全身性损伤,有助于治疗内毒素血症[18]。

2.7 其它路西明[9]等研究中白头翁可对异烟肼和利福平引起的SGPT升高有对抗作用,且能够对抗异烟肼和利福平肝毒性造成的肝细胞死亡,具有保肝作用[4]；汪远平[20]自2002年至2006年，采用白头翁汤加味治疗了溃疡性结肠炎48例，取得较好的疗效。

3 结语综上所述, 白头翁在化学研究和药理研究方面都已取得了较好的效果,具有抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物、抗滴虫、抗菌等作用[21], 尤其其抗肿瘤作用令人关注,但仍有许多工作需要去做。

首先，要做好基原的研究。

白头翁来源较多,品种混乱,给白头翁研究开发带来一定的困难,因此,药材的品种鉴定和规范化生产是开发研究的基础；同时要加大新药开发研究力度。

医药学研究的最终目的是服务于人类的生命健康,目前,对白头翁药理活性研究进行了大量的工作,而对产品的开发研制工作较少,因此,应当加强对白头翁医药产品的开发研制力度,推动中药现代化前进的步伐。

参考文献[1]国家药典委员会.中华人发共和国药典[M].北京:化学工业出版社,2005:68.[2]莫少红.白头翁的化学成分及药理作用研究进展[J].中药材,2001,24(5):385～387.[3]Yoshihro Mimaki ,Minpei Kuroda ,Tomoki Asano ,etal. Triterpene Saponins and Lignansfrom the Roots of pulsatilla Chinensis and Their Cytoxic Activity against HL- 60Cells[J].J.Nat. prod ,1999,62(9):1279～1283.[4]钟长斌,李祥.白头翁的化学成分及药理作用研究述要[J].中医药学刊,2003,21(8):1338～1339+1365.[5]陈彦,李一琨等.白头翁糖蛋白的分离纯化及性质[J].中国生化药物杂志，1997,18(4):180～183.[6]唐根源等.植物白头翁毒蛋白的分离、纯化及组分测定[J].色谱,1998,16(5):46～48.[7]Liu WK,Ho JC ,Cheung FW,et al. Apoptotic activity of betulinic acid derivatives onmurine melanoma B16 cell line[J].Eur J Phar2macol.2004,49(8):71～78.[8]Ye W c，Zhang Q，I-Isiao WW，Zhao S，Che cr，et a1．New1IlpBIle glycosides frompttlsafilla chinensis[J]．planta Med，2002，68(2)：183～186．[9]路西明，王建刚，侯香波等．白头翁对利福平异烟肼肝毒性研究[J]．中国中医药信息杂志，1998，5(8)：17～21.[10]钟邱，倪琼珠．白头翁中皂苷成分对肿瘤细胞的抑制作用[J]．中药材,2004,27(8)：604～605.[11]蔡鹰,余国祥. 白头翁抗肿瘤机理研究[J].云南中医中药杂志,2001,22(5):32～33.[12]Yao D，Vlessidis AG，Gou Y，et a1．Chemiluminescence detection 0f xupiroxide anionrelease and superoxide dismutase activity：modulation efect 0f pulsatilla Chinensis [J]．Anal Bioanal Chim，20O4．379:171～177．[13]张文远,韩盛玺,杨红.白头翁醇提物对葡聚糖硫酸钠诱导大鼠结肠炎的抗炎作用机制研究[J].中华消化杂志,2004,24(9):568～570.[14]龙盛京,罗佩卓,覃日昌.17种清热中药抗活性氧作用的研究[J].中草药,1999,30(11):40～43.[15]幕彗,杜俊杰等. 白头翁皂甙体外杀精液效果研究[J]．西北药学杂志,1996,11(3)：119～120.[16]闫艳,高兴政.白头翁体外抗阴道毛滴虫的效果及扫描电镜观察[J].中国寄生虫病防治杂志,2003,16 (6):353～355.[17]韩进庭.白头翁的药理作用及临床应用[J].现代医药卫生,2007,23(14):2123～2124.[18]白世庆,刘艳红.白头翁的药理研究及临床新用[J].内蒙古中医药，2007,26(7):46～46.[19]曹景花,李玉兰,邱世翠等.白头翁的体外抑菌作用研究[J].时珍国医国药，2003,14(9):528～528.[20]汪远平. 白头翁汤治疗溃疡性结肠炎48例[J]. 实用中医内科杂志,2007,21(5):49～49.[21]舒莹，韩广轩,刘文庸等．中药白头翁的药材、化学成分和药理作用的研究[J]．药学实践杂志，2000，18(6)：387～389．。