罗 库 溴 铵 （ ｏｕｏｉｍ ｒｍｄ ， ｒ－４６ Ｒｃｒｎｕ ｂｏ ｉｅ ０ｇ９２ ， Ｅｍ ｒｎＺｍｕｏ ） ｓ ｅｏ ，ｅ ｒｎ 为非 去 极 化 型雄 甾类 肌 肉松 弛 药， 由荷 兰 欧 加 农 公 司研 究 开 发 ，９４年 批 准 上 １９
市 。罗库溴 铵 因具有 起效 快 、 内无 蓄积 、 良反 体 不 应 小等 特 点 而 被 广 泛 用 于 临床 外 科 手 术 ａ ｔ 引。
第 ３期
罗
ห้องสมุดไป่ตู้
诚等 ： 微波 辅助 合成 罗库 溴铵重要 中间体
３９ ５
法 ３ ， 法 ％ 微法囊 Ｈ 一 线 计 墨３％ 为 ） 波有釜 １合 工 路 设。 毫 较 。 效 为． 微 ４ 波 ９ ４ ， ２ 地 Ｈ一 成艺一 ｒ
改进 了合成 工艺 ， 快速 方便 且绿色 环保 。 合成 路线 如 图 ２所示 ：
合 成 的相关 文献 ， 合 有 关 罗 库 溴 铵 合 成 的研 究 结
３ 环氧一６３（１毗 咯烷 基 ）５ 一 甾烷 － １醇 的 一 １１ 一 － －仅雄 １３ ７－ 合成 上 ， 以期 获 得 更 优 化 的合 成 路 线 。实 验 以表 雄酮（） １ 为原 料 ， 消除 、 代 、 氧化 、 ． 基 化 经 溴 环 Ⅳ烃 和还 原 等五步 反应得 到 目标 化合 物 。实 验 取得 了 较满意的结果 ， 缩短了反应时间 ， 操作及后处理简
ｅ ｉｎ ｒｓ ｍｎ ｙｅｉ ｎ ｔ ｎ， ｍｍｉａｉｎ ｅ ｏ ｉａｉｎ Ｎ－ｌｙａｉｎ ａ ｄ ｒｄ ｃｉｎ ｗｉ ｓｉ ｅ ｃｏ ａ ｅ ｉ ａ ｉｔ ｎ Ｔ ｅ ｎｗ ｐａ ｄｏｔ ｅ ｂ ｌ ｅ ｍｉａｉ ｂ ｏ ｎ ｔ ， ｐ ｘｄ ｔ ， ａｋ ｌｔ ｎ ｅ ｕ ｔ ｔ ａｓｓ ｄ ｍｉｒｗ ｖ ｒ ｄａｉ ． ｈ ｅ ｏ ｏ ｏ ｏ ｈ ｔ ｒ ｏ
中 圉分 类 号 ： ６ １３ ０ ２ 。 文献标识码 ： Ａ
Ｍ ｉｒ ｗａ ｅ ａ ｓｓｅ ｙ ｈ ｓｓｏ ｈ ａｎ ｉ ｔ ｒ ｅ ａ ｅ ｃ ｏ ｖ ｓｉｔｄ ｓ ｎｔ ｅ ｉ ｆｔ ｅ ｍ ｉ ｎ ｅ ｍ ｄｉｔ
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ＬＵＯ ｅ ｇ， Ｃｈ ｎ ＹＡＮ ｎ ｎ ＧＵＯ ’ Ｌｉ ・ ａ， Ｌｉ
（ ｓ Ｃ ｉａＳｈｏ ｏ Ｐ ａｍ ｃ ，ｉ ｕ ｎＵ ｉ ｒ ｔ，ｈｎｄ １０ １ Ｃ ｉ ） Ｗｅｔ ｈｎ ｃｏｌ ｆ ｈｒ ａｙ Ｓｃ ａ ｎ ｅｓｙ Ｃ ｅｇ ｕ６０ ４ ， ｈｎ ｈ ｖ ｉ ａ
进展 ， 将微波辐射技术用于其重要 中间体 ２ｃ ， ０
收稿 日期 ：０ ９１—２； ２ ０ ・０１ 修回 日期 ：０ ９１ －７ ２０ － ２ ２
联 系人简介 ： 郭丽（９ １） 女 ， １ ・ ， 教授， ６ 主要从事药物合成方面的研究。Ｅ ａ ： ｓ ｕｌ ０ ０ ａ ｏ Ｃ Ｉ ｃ ｍ ｉ ｍ ａ ｏ２ ０ ＠ｙｈｏ ＯＬ ｎ ｌ ｇ ｉ ． Ｉ
第 ０ ０年 ３月 ２ ２卷 ２ １ 第 ３期
化 学 研 究 与 应 用
Ｃ ｅ ｃ ｌＲｅ ｅ ｒ ｈ ａ ｄ Ａｐ ｌ ａ ｉｎ ｈ ｍｉａ ｓ ａｃ ｎ ｐ ｉ ｔ ｃ ｏ
Ｖｏ ． ２ 。 ． １２ Ｎｏ ３ Ｍ ａ ．， ０ ｒ ２０１
文章编 号 ：０４１５ （００ ０ －３８０ １０ —６６ ２ １ ）３０ ５ －３
罗库 溴铵 的结 构如 图 １ 所示 ：
Ｏ 。
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图 １ 罗库 溴铵 的 结 构
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由于微 波 辐 射 下 的 化 学 反 应 具 有 反 应 速 度 快、 副反应少 、 产率 高 、 易分 离 和 环境 友好 等 优 点 ， 作者查 阅 了 Ｇ ｄｅ 等将 微 波 辐 射技 术 用 于药 物 ｅｙ㈨
微 波 辅 助 合 成 罗 库 溴 铵 重 要 中 间体
罗 诚， 晏琳娜 ， 丽 郭
（ 四川 大学华 西药学 院 ， 四川 成都 ６０４ ） １０ １
关键词 ： 罗库溴铵 ；ａ，ａ 环氧－６ ・ － ２ ３－ １ １（１吡略烷基 ） ａ 雄甾烷・７ ； ３ － 一 ５ １１醇 微波辐射 ； ３ 合成
ａ ｐ ｏ ｃ ｏ ｌ ｉｎｆ ａ ｔ ｈ ａ ｎ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｎ ｔ ，ｍｐ ｏ ｅ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｎ ｓ ｌｃｉｉ ｄ ｔ ｅｙ ｅｄ Ｔ ｅ ｓ ｕ ｔｒ ｓｗｅ ｅ ｃ ｎ ｒ ｅ ｐ ｒ ａ ｈ ｃ ｕ ｄ ｓｇ ｉ ｃ ｎ ｌ ｓ ｏ ｅ ｅ ｃｉ ｍｅ ｉ ｒ ｖ ｅ ｃ ｉ ｅｅ ｔ ｔ ａ ｉ ｌ． ｈ ｔ ｃｕ ｒ ｏ ｆｍ ｄ ｉ ｙ ｈ ｏ ｉ ｈ ｏ ｖ ｙｎ ｈ ｒ ｅ ｉ
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