艾叶提取物的作用和临床应用
李平前言
艾叶为菊科植物艾 ( Art emisia ar gyi Livl. et vant 的干燥叶 , 其性味辛、苦、温 , 归肝、脾、肾经。
艾叶具有温经止血、散寒止痛、调经安胎、除湿止痒、通经活络等功效【 1】。
临床上用以治疗少腹冷痛 , 经寒不调 , 宫冷不孕 , 吐血 , 衄血 , 崩漏经多 , 妊娠下血、消化道肿瘤、肺癌、甲状腺肿瘤、胰腺癌、外治皮肤瘙痒。
该药用植物虽然在民间习用已有几千年历史 , 但对艾蒿的药用成份进行科学分析和利用 , 则始于近代。
艾叶的药用功能来源于其中所含化学物质 , 经研究艾蒿的化学成分主要有挥发油、黄酮、桉叶烷、三萜类及微量化学元素等。
【 2】本文仅就艾叶提取物在药理作用及其临床应用方面的研究状况综述如下。
主体
1化学成分研究
1.1 挥发油艾叶含挥发油 (0.45-1.00 % ,从中鉴定出 2 - 甲基丁醇、 2- 己烯醛、三环萜、α-侧柏烯等 60 种成分。
从山东崂山产野生艾叶的挥发油中鉴定出 34 种成分 , 其中含量较高的有柠檬烯、α- 侧柏酮、α- 水芹烯和香茅醇等。
又从全株的挥发油中分得水合樟烯、 1 ,4 - 桉叶素、蒿属酮、辣薄荷酮和羽毛柏烯等 32 个成分。
1.2黄酮类成分 5 ,7 - 二羟基 - 6 ,3′ ,4′ - 三甲氧基黄酮、 5 - 羟基 - 6 ,7 ,3′ 4′ - 四甲氧基黄酮、槲皮素和柚皮素等。
1.3 桉叶烷类成分柳杉二醇 , 魁蒿内酯 ,1 - 氧 - 4β- 乙酰氧基桉叶 - 2 ,11 (13 - 二烯 - 12 ,8β内酯、 1氧 - 4α- 乙酰氧基桉叶 - 2 ,11 (13 - 二烯 - 12 ,8β- 内酯
1.4 三萜类成分α - 及β - 香树脂醇、无羁萜、α- 及β- 香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮、粘霉烯酮、羊齿烯酮、 24 -亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇和3β- 甲氧基 - 9β,19 - 环羊毛甾 - 23 ( E 烯— 25 ,26 -二醇。
1.5其它成分β- 谷甾醇、豆甾醇 , 棕榈酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯和反式的苯亚甲基丁二酸等。
2 药理作用研究
2.1 抗菌、抗病毒
艾蒿在体外对炭疽杆菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等均有抑制作用。
艾叶的水浸剂对常见致病性皮肤真菌有抑制作用。
艾叶烟熏患处有明显抗菌作用 , 使空气中菌落数减少 , 完全抑制化脓菌的生长。
艾叶烟熏对腺病毒、鼻病毒、疮疹病毒、流感病毒和腮腺炎病毒均有抑制作用【 3】, 刘巍等【 4】将艾叶用水提取,用其水提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、表皮葡萄球菌、白色念珠菌的体外抗菌效果进行试验研究,结果证明艾叶水煎液对这 5种致病菌均有明显的抗菌作用。
2.2 抗肿瘤
刘延庆等【 5】采用 MTT 法观察艾叶的各种提取物对多种人癌细
胞株生长的影响, 结果表明野艾叶、蕲艾的乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物具有不同程度的抑制人癌细胞株 SGC27901、 SMMC27721、 Hela 细胞的作用 , 并有明显的量效关系。
2.3抗过敏
艾叶油具有抗过敏作用 , 对呼吸道过敏反应有保护作用。
研究表明,艾叶油能抑制致敏豚鼠气管 Schultz2Dale 反应 ; 能明显降低组胺或氨甲酰胆碱引起的豚鼠气管收缩 pD2 值 ; 能明显抑制大鼠被动皮肤过敏和 52羟色胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增强反应 ; 能抑制豚鼠肺组织释放 SRS2A 和拮抗 SRS2A 对豚鼠回肠的收缩反应。
这些资料充分证明了艾叶油在支气管扩张、抗过敏、镇咳和祛痰多方面的药理作用【 6】
2.4平喘镇咳祛痰
艾蒿挥发油具有镇咳平喘、祛痰功效 , 其中主要有效成分为萜品烯醇 , 直接作用于气管 , 可平喘祛痰镇咳 , 调节中枢 , 对药物性哮喘有明显保护作用 , 并能延长乙酰胆碱加组胺的引哮潜伏期 , 减少抽搐动物数。
从艾蒿中提出的 4 -松油烯醇300 m g /kg灌胃亦有显著平喘作用。
用艾叶油灌胃 0. 5m l/ kg, 对丙烯醛柠檬酸引发的豚鼠咳嗽有明显镇咳作用 , 挥发油成分 4- 松油烯醇灌胃 300 m g /kg 亦有明显的镇咳作用。
用艾叶油灌胃 1 m l/kg, 对小鼠酚红法有明显祛痰作用 ; 其挥发油成分 4- 松油烯醇灌胃 1m l/kg 或丁香烯腹腔注射 0. 7 m l/kg 亦有祛痰作用。
松油醇 0.
05 m l/kg灌服对豚鼠吸入乙酰胆碱和组胺诱发的哮喘即有保护作用 , 反式香苇醇
亦为平
喘有效成分。
【 3】
2.5止血
张学兰等【 7】研究了炮制对艾叶主要成分及止血作用的影响 , 结果表明 : 艾叶加热炮制后挥发性成分含量明显降低。
炒炭或烘制后对小鼠的凝血及出血时间有显著影响 , 具有明显的止血作用。
2.6抗凝血
温瑞兴等【 8】研究证明艾叶的水提物对血小板聚集有明显抑制作用。
从艾叶中提取出两种对血小板聚集有抑制作用的有效成分, β-谷菑醇和 5, 7-二羟基 -6, 3,4-三甲基黄酮,并阐明了两种有效单体对血小板聚集的影响。
2.6 对中枢神经系统的作用
艾叶油具有明显的镇静作用 , 能延长戊巴比妥纳的睡眠时间 , 但能加速士的宁的惊厥致死 , 似有一定的协同作用 , 此外 , 大剂量对心脏具有抑制作用 , 且能保护豚鼠卵白蛋白引起的过敏性休克。
【 7】
2.7补体激活作用
将艾的热水提取物多半糖加入人的血清中 , 能使血清补体值下降 , 并证明这是补体激活的结果。
日本山田氏也发现艾叶热水提取物有强烈的补体活性 , 活性的
主要成分为酸性多糖。
此外 , 还有研究表明艾叶水提液在体内能诱生干扰素。
【 7】
2.8吸收、排泻与毒性
艾叶及其制剂口服后 , 很快由小肠粘膜吸收而达肝脏 , 并随
血液循环而扩至全身 , 1 h 内即可在尿中发现艾叶的成分 , 大部分储于体内 , 由尿逐渐排出 , 或经氧化结合而破坏。
艾叶油小白鼠口服药 LD50为 2. 47 ml·kg- 1,
腹腔注射 LD50为 1. 12 ml·kg- 1。
据报道有因服艾叶约 100g 中毒致死一例。
因此 , 2005年版《中国药典》规定服用 3-9g, 外用适量。
供炙制或熏洗用。
药理、毒理
实验表明 , 艾叶毒性较低。
艾叶中毒后动物表现为易激怒 ,
好斗 , 咬人 , 进食量少 , 体重增加慢。
【 10】
3 临床应用
3.1艾叶挥发油因具有明显的平喘、镇咳、祛痰、消炎、抗过敏之功效 , 已制成胶囊剂用于支气管炎、肺气肿、小儿咳嗽、哮喘等多种呼吸系统疾病。
3.2制成艾叶复方消毒剂起到杀菌作用。
试验表明, 消毒剂原液在 20~25 ℃下
作用 2~10 min, 可将悬液中各种细菌和真菌均可杀灭 99. 99%以上。
用该消毒剂将电话机与冰箱门把表面喷湿 , 作用 5min, 可杀灭自然菌 99. 83%以上。
将复方消毒剂原液置 54 ℃下 21 d, 其杀灭金黄色葡萄球菌的效果无明显下降 , 性质稳定 ; 受有机物影响小 ; 小白鼠急性口服性 LD50大于 11 000 mg·kg - 1; 皮肤刺激试验显示无刺激作用 , 故使用艾叶复方消毒剂是安全的。
【 11】
3.3艾叶还经常用于消化系统疾病 , 皮肤科疾病、痹痛、肿瘤、疟疾、小儿阴缩症等的临床治疗。
总结
艾叶是一味应用历史悠久的中药 , 含有丰富的化学多样性 , 也显示
了生物活性的多样性, 对单体成分的生物活性研究较少,尤其是艾叶在针灸(艾灸中的作用研究得很少。
但艾叶药源丰富, 毒性低, 价廉, 目前除传统灸剂外已研制成各种复方及微型灸剂、胶囊剂、贴剂、β-环糊精包含物、浴剂、滴丸剂等剂型, 广泛应用于临床, 并在向保健、美容方面拓展。
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