止吐药物分类
5-羟色胺拮抗剂
NK-1 R拮抗剂
多巴胺拮抗剂
皮质激素
抗组胺药 抗胆碱药
中药
01 5-羟色胺拮抗剂
作用机制： Ø 1.作用于迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤
维的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 Ø 2.作用于AP（中枢神经系统）和NTS（孤束核）上的5-
HT3受体，抑制两者的兴奋。
大脑皮层
延髓 小肠
化学诱导区 呕吐中枢
化疗
神经冲动传入至化学诱导区 和呕吐中枢
激活迷走神经和 内脏神经
释放神经递质
细胞破坏
CINV相关神经递质
5-羟色胺
组胺
P 物质
呕吐反射
内啡肽类
氨基丁酸
乙酰胆碱
多巴胺
*Gamma-aminobutyric acid. Diemunsch P, Grélot L Drugs 2000;60:533–546. Grunberg SM, Hesketh PJ N Engl J Med 1993;329:1790–1796. Hornby PJ Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 2001;280:G1055–G1060.
04 临床评估
06
对症支持及 护理宣教
CINV分类
Ø急性呕吐 Ø延迟性呕吐 Ø预期性呕吐 Ø突破性呕吐 Ø难治性呕吐
化疗后24h内发生 化疗后>24h or 更长时间 曾有CINV经历，化疗前、中、后发生 预防处理后发生 CINV预防、解救治疗失败
预期性呕吐 急性呕吐 Anticipatory Acute
具有中高度催吐的化疗引起的 恶心呕吐反应至少持续3天
迟发性呕吐 Delayed
化疗
l 突破性呕吐：预防处理好转后再次发生的
24 hours
严重恶心呕吐 l 难治性呕吐：CINV预防和解救措施失败
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV):化疗导致的恶心呕吐
致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐的疗 效。 Ø阿瑞吡坦80mg在多天化疗或患者恶心呕吐控制 不佳等情况下可重复给药。
03 多巴胺受体拮抗剂
分类： Ø吩噻嗪类（氯丙嗪、异丙嗪等） Ø丁酰苯类（氟哌啶醇） Ø甲氧氯普胺（胃复安）
作用机制： Ø 抑制中枢催吐化学感受区（CTZ）的多巴胺受体而提高
CTZ的阈值，发挥较强的中枢性止吐作用。
8-24/3/100/ 5/0.25mg
80mg po
12mg
8mg
80mg po 8mg
劳拉 西泮
0.5-2mg q4-6h
0.5-2mg q4-6h
0.5-2mg q4-6h
8mg
0.5-2mg q4-6h
第1天 第2天 第3天
NK1受体 拮抗剂
5-HT3 R 拮抗剂
地塞 米松
劳拉 西泮
125mg po 115mg iv
耳穴压豆法：是用胶 布将药豆准确地粘贴 于耳穴处，给予适度 的揉、按、捏、压， 使其产生疫、麻、胀、 痛等刺激感应，以达 到治疗目的的一种外 治疗法。又称耳廓穴 区压迫疗法。（神门、 食道、贲门、胃、小 肠穴）
第1天 第2天 第3天 第4天
NK1受体 拮抗剂
5-HT3 R 拮抗剂
地塞 米松
125mg po 115mg iv
乳腺癌化疗之恶心呕吐
肿瘤治疗相关性呕吐
伴随肿瘤治疗过程中发生
CINV
化疗相关性恶心呕吐
RINV
放疗相关性恶心呕吐
伴随症状及影响
n 轻微：不适感 n 重度：脱水、电解质紊乱、营养不良、胃肠道粘膜撕裂出血 n 治疗依从性降低 n 治疗贻误 n 终止有效治疗
01 呕吐分类
02 危险因素
CONTENTS 03 发病机制 05 治疗及预防
临床应用：
Ø1.胃复安：应用于低度催吐化疗药物所致呕吐， 同时促进催乳素分泌，增加乳腺癌复发机会。
Ø2.氟哌啶醇：用于化疗所致恶心呕吐的解救性 治疗，主要不良反应为锥体外系反应。
Ø3.吩噻嗪类大剂量时直接抑制呕吐中枢，兼有 镇静作用。
Ø4.以上几种因副作用较多，临床使用少。
04 糖皮质激素
作用机制（不详）：
拉明25-50 mg q4-6 h ±劳拉西泮0.5-2 mg q4-6 h
➢预期性恶心呕吐最有效的治疗方法是在每个抗肿瘤治疗周 期中使用最佳止吐方案来阻止它的发生。
➢行为疗法已用于治疗预期性恶心呕吐。
➢系统脱敏法可能有益。
➢催眠和诱导联想是另一种行为疗法，已经在治疗预期性恶 心呕吐中显示出一定的成功性。
位于呕吐中枢的后部，无血脑屏障的保护，容易受血液及脑 脊液中化学物质和毒素的影响，它将神经冲动传至呕吐中枢 引发呕吐。呕吐中枢受到刺激，发出命令使胃幽门及前庭部 收缩，贲门部迟缓产生胃的逆蠕动，同时腹直肌和膈肌的收 缩所形成胃内容物的逆流，刺激呕吐中枢 。
CINV发病机制
感觉和精神因素刺激大脑皮质 化疗药物本身或代谢物等直接作用于CTZ 从胃肠道黏膜的神经末梢通过迷走神经或向心性交感 神经刺激呕吐中枢 化疗药物通过刺激组织的组胺受体和乙酰胆碱受体 化疗药物作用于肠嗜铬细胞产生5-HT3
Ø 1.中枢：可能通过脑内前列腺素的活动，调节血脑屏障， 抑制皮质向呕吐中枢发放冲动；
Ø 2.外：通过其抗炎作用抑制肠道释放5-羟色胺或干扰胃 肠道5-HT3受体的功能。
临床应用：
Ø1.预防高度致吐性化疗的急性呕吐------地塞米松、5-HT3受体 拮抗剂、NK-1受体拮抗剂三药联合（化疗当天）
胺的作用，另一方面抑制大脑皮质、延髓呕吐中枢。 Ø 2.东莨菪碱：可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层
功能有关。
临床应用：用于晕动病的预防及妊娠呕吐、放射性呕吐。
06 中医中药（姜、薄荷等）
Ø 给予加味橘皮竹茹汤（橘皮、党参、 白术、黄芪、竹茹、 白豆蔻、砂仁、甘草、枳实、厚朴、生姜、鸡内金、炒麦 芽、6大枣），在化疗前2日至化疗结束后2日加服加味橘 皮竹茹汤，每日1剂，水煎2次，共服2个化疗周期。
先后被MASCC / NCCN / ASCO 所采用
AE-6
AE-7
CINV发生的危险因素
药物因素
病史
药高 物致
吐 性 化 疗
u 既往化疗时发 生过呕吐
u 电解质紊乱 u 晕动病病史 u 焦虑
个人因素
n 年龄<50岁 n 无乙醇摄入史 n 孕期呕吐史 n 女性
CTZ定义
化学受体触发区（chemoreceptor trigger zone， CTZ） ：
环境：
Ø 愉悦的环境 Ø 空气流通，温
度、湿度适宜 Ø 播放柔和舒缓
的音乐 Ø 鼓励患者阅读、
看电视
饮食：
Ø合理搭配饮食，适当清淡，少 食多餐，每日5-6次
Ø1天中最不易恶心的时间多进食 （多在清晨）
Ø进食前和进食后尽量少饮水 Ø餐后勿立即躺下，以免食物返
流 Ø忌酒，勿食甜、腻、辣和油炸
食品 Ø少食含色氨酸丰富的食物，例
Ø2.预防中度致吐性化疗的急性呕吐------地塞米松、5-HT3受体 拮抗剂两药联合（化疗当天）
Ø3.预防低度致吐性化疗的急性呕吐------地塞米松（化疗当天） Ø4.预防延迟性呕吐------地塞米松（连续用药2天）
05 抗组胺药、抗胆碱药（苯海拉明、东莨胆碱等）
作用机制： Ø 1.苯海拉明：一方面作用于H1受体，拮抗自身催吐因子组
CINV临床评估
n药物及患者年龄、性别、化疗史、饮酒史等 致吐因素 n患者自我评分：
n患者呕吐临床相关评估：
临床相关指标及患者心理精神评估
恶心呕吐的毒性分级（NCI-CTC）
CINV治疗与预防
---止吐药物的发展历史
l 从20世纪50年代的无知 l 60-70年代的束手无策（鲁米那） l 80年代初多巴胺受体拮抗剂（胃复安） l 80年代后期及90年代陆续出现5-HT3受体拮抗剂 l 21世纪NK1神经受体拮抗剂和新一代5-HT3受体拮抗剂
➢抗焦虑药劳拉西半和阿普唑仑常与止吐药联合使用来治疗 预期性恶心呕吐。
总原则 给予不同类型止吐药 非口服给药 多种药物联合（作用不同途径） 按时给药 足量补液，及时纠正电解质失
衡
➢丙氯拉嗪 ➢甲氧氯普胺±苯海拉明 ➢劳拉西泮 ➢5-HT3R ➢氟哌啶醇 ➢屈大麻酚/大麻隆 ➢奥氮平 ➢异丙嗪
CINV对症支持及护理宣教
8-24/3/100/ 5/0.25mg
80mg po
12mg
8mg
0.5-2mg q4-6h
0.5-2mg q4-6h
80mg po
8mg 0.5-2mg q4-6h
地塞米松 12 mg /日或 丙氯拉嗪10 mg q4-6 h或 甲氧氯普胺20-40 mg PO q4-6h/1-2 mg/kg IV q3-4h±苯海
如：香蕉、核桃、茄子 Ø避免大量饮水，可选用肉汤、
菜汤和果汁，维持电解质平衡
➢稳定患者情绪， 转移注意力
➢安慰和鼓励患者， 加强与患者沟通 与交流
➢积极做好患者家 属及周围人群的 健康教育
THANKS
谢谢！
临床应用：口服和静脉用药的疗效和安全性相似，增加剂 量不会增加疗效，可增加不良反应。
0 2
NK-1受体拮抗剂（阿瑞吡坦）
作用机制：
Ø 1.与大脑中的NK-1受体高选择性的结合，拮抗P物质。 Ø 2.P物质为一种位于中枢和外周神经系统神经元中的神经
激肽，通过NK-1受体介导发挥作用。
临床应用：
Ø1.有效预防迟发性呕吐。 Ø2.与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合增加对高