大多数化疗药物的毒性反应较大，且总体治疗 水平有限，所以化疗应当有患者的知情同意。
在制定恶性肿瘤化学治疗方案时，不同的肿瘤 科医生可有不同的经验，但一般应遵循一定的 用药原则
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1.联合用药
2.细胞周期特异性药物(CCSA): Cell cycle specific agent
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细胞周期非特异性药物
主要杀灭增殖细胞群中的各期细胞，对 非增殖细胞也有较强的杀灭作用。
作用机制：在大分子水平上直接破坏 DNA的双链，与之结合成复合物，因而 影响RNA转录与蛋白质的合成。
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干扰核酸生物合成
烷化剂
直接破坏DNA结构和功能的 药物
抗生素类 金属化合物 喜树碱类
嵌入DNA干扰RNA转录的
药物
影响微管蛋白装配
干扰核糖体功能阻止蛋白质合成
干扰蛋白质合成的药物 影响氨基酸供应阻止蛋白质合成
激素类
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抗肿瘤药物的应用原则
在开始治疗前要对肿瘤的病理类型、生物学特 征以及病期的早晚有充分的了解，并对患者的 治疗耐受性进行充分的评估，据此确定不同的 治疗方针与目标，从而制定相应的策略与具体 化疗方案
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恶性肿瘤的发病机制
与一般感染性疾病不同，肿瘤的恶性表型是多 种因素相互作用导致正常细胞恶变的结果。
发病因素依来源、性质、作用方式不同：
外源性 来件化 霉自密学菌外切因因界相素素环关、等境物，理与因自素然、环致境瘤和性生病活毒条、
内源性 机体的免疫状态、遗传素质、激素
水平以及DNA损伤修复能力等
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作用特点：
（1）作用起效快，作用强，能迅速杀死癌细胞； （2）剂量反应曲线接近直线，杀伤能力随剂量
增加而成倍增加；在影响疗效的浓度（C）和 时限（T）关系中，C是主要因素； （3）宜静脉一次性大剂量给药（静脉推注）； （4）对正常细胞毒性较大。
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常用的细胞周期非特异性药物
1.抗肿瘤抗生素：多柔比星、表柔比星、柔红 霉素、放线菌素D、丝裂霉素
恶性肿瘤的药物治疗 （概述）
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1
概述
肿瘤是指机体在各种致瘤因素作用下，局部组 织的细胞异常增生而形成的局部肿块。
良性肿瘤容易清除干净，一般不转移、不复发， 对器官、组织只有挤压和阻塞作用。
恶性肿瘤还可以破坏组织、器官的结构和功能， 引起坏死出血合并感染，患者最终可能由于器 官功能衰竭而死亡。
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细胞增殖动力学
（一）细胞增殖周期
细胞生长周期：
G1期：DNA合成前期 S期：DNA合成期 G2期：DNA合成后期 M期：有丝分裂期
G0期
G0期：静止期。一部分细胞处于G0期，对各类药物均不 敏感。肿瘤复发的根源。
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肿瘤组织分为：增殖细胞群和非增殖细胞群
增殖细胞群：可不断按指数分裂增殖，这部分细胞在 肿瘤全部细胞群的比例成为生长比率（growth fraction)。
2.亚硝脲类：司莫司丁、卡莫司丁、洛莫司丁 3.烷化剂：环磷酰胺、白消安、苯丁酸氮芥、
异环磷酰胺、苯丙氨酸氮芥、氮芥； 杂类：顺铂、卡铂、奥沙利铂、达卡巴嗪
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细胞周期特异性药物
仅对增殖周期中的某一期有较强的作用， 但有时也可能在几个时相同时发挥作用。
作用机制：在小分子水平上阻断DNA的 合成，从而影响RNA转录与蛋白质的合 成。
增长迅速的肿瘤GF值较大，接近1，对药物最敏感，药 物疗效也好，如急性白血病等；
增长慢的肿瘤GF值较小，为0.5~0.01，对药物敏感性 低，疗效也差，如多数实体瘤等。
同一种肿瘤早期GF值较大，药物的疗效也较好。
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药物根据增殖周期分类：
1.细胞周期非特异性药物(CCNSA): Cell cycle non-specific agent
？？？
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近年来，在分子生物学、细胞动力学、 免疫学的理论指导下，具有新的作用机 制的抗癌药物不断进入临床，如抑制微 管蛋白解聚的紫杉醇、紫杉特尔，抑制 拓扑异构酶1的羟基喜树碱、喜树碱-11、 拓扑替康等，使恶性肿瘤药物治疗的疗 效取又由于生物反应调节剂、分化诱导 剂、细胞凋亡诱导剂、血管生成抑 制剂、小分子酪氨酸激酶抑制剂和 各种单克隆抗体不断成功的应用于 临床，使肿瘤的药物治疗出现了喜 人的新局面。随着肿瘤研究的进一 步深入，各学科之间的相互渗透， 肿瘤药物治疗必将得到更大的发展！
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4
恶性肿瘤的治疗方法
手术切除 放射治疗 化学治疗 免疫治疗
局部治疗措施 ——清除或摧毁恶性肿瘤病灶
主要的系统治疗方法
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5
化学药物治疗
根治性治疗 辅助化疗 新辅助化疗 姑息性化疗
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6
化疗药物虽然可以使恶性肿瘤患者的生活质量 得到了明显提高，延缓或减少死亡，但仍存在 着对肿瘤选择性差、不良反应多而严重及易产 生耐药性等缺点。
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2
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发 病，已经成为人类死亡的第1或第2位原因，每 年全世界约有700万人死于癌症。
我国与发达国家相比恶性肿瘤的病死率及占总 死亡的比例相对较低，但是从20世纪70年代 到90年代，我国肿瘤的病死率成明显上升趋势， 增幅远远超过同期的发达国家。
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常用的细胞周期特异性药物
1.G1期特异性药物：门冬酰胺酶、肾上腺皮质 类固醇
2. S期特异性药物：阿糖胞苷、吉西他滨、氟 尿嘧啶
3.G2期特异性药物：博来霉素、平阳霉素 4.M期特异性药物：长春花生物碱、长春新碱、
喜树碱类
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常用抗肿瘤药物
1.干扰核酸生物合成 2.直接破坏DNA结构和功能的药物 3.嵌入DNA干扰RNA转录的药物 4.干扰蛋白质合成的药物 5.激素类
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作用特点：
（1）作用起效较慢，作用较弱，需一定时间才 能发挥杀伤作用；
（2）剂量反应曲线呈渐近线，小剂量时类似直 线，达到一定剂量时呈平台；在影响疗效的浓 度（C）和时限（T）关系中，T是主要因素；
（3）宜缓慢滴注、肌注、口服。以维持一定时 间的有效血浓；
（4）对正常细胞毒性较小。