青霉素首选药物1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。
2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。
3.炭疽,破伤风,白喉,梅毒(包括先天性梅毒)4.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
注意事项1.青霉素不可与同类抗生素联用2.青霉素不可与磺胺和四环素联合用药3.青霉素不可与氨基糖苷类混合输液4.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性,不宜与青霉素类合用,尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。
5.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄,因而使青霉素类的血药浓度增高,而且维持较久,半衰期延长,毒性也可能增加。
6.过敏反应:青霉素过敏反应较常见,在各种药物中居首位。
严重的过敏反应为过敏性休克7.毒性反应:青霉素毒性反应较少见,肌注区可发生周围神经炎8.二重感染,高钾血症(低钾血症)与高钠血症等。
头孢菌素类本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌,由于本类抗生素价格昂贵,常可采用红霉素或氯霉素等代替。
过敏反应是最常见的不良反应。
常见皮疹、荨麻疹、药疹和嗜酸性白细胞增多等。
偶尔发生过敏性休克。
因为其母核与青霉素不同,因此其抗原性亦有差异。
第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。
口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。
第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。
应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。
第三代头孢菌素治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。
第三代头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。
头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素,此外头孢哌酮也可选用。
对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿,头孢哌酮稍差。
新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的抗菌后效应较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
对肾脏的毒性较多,肾功能有损害的病人应该少用和不用,即使一定要用,必大环内酯大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗:1.军团菌病:大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
2.链球菌感染:本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。
3.衣原体﹑支原体感染:包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染,肺炎支原体﹑衣原体所致的肺炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染,衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染。
红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染,也被用于四环素禁忌症。
婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
4.棒状杆菌感染:红霉素能根除白喉杆菌感染,改善急慢性白喉带菌者状况,但不改变白喉急性感染进程。
本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。
5.其它:本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。
可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。
也可用于治疗皮肤软组织感染。
麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。
不良反应1.胃肠道反应:红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。
新大环内酯类发生率较红霉素低,亦能耐受。
临床症状可见腹痛﹑腹胀﹑恶心。
2.肝损害:以胆汁淤积为主,亦可致肝实质损害,可见阻塞性黄疸﹑转氨酶升高等。
红霉素酯化物易发生,发生率高达40%。
本类其他药物发生率较低。
肝功能不良者禁用红霉素。
3.耳毒性:耳聋多见,先为听力下降,前庭功能受损。
剂量高于每日4g,易发生;用药两周时出现;老年肾功能不良者发生多。
4.心脏毒性:为一特殊不良反应,表现为心电图复极异常,即Q-T间期延长﹑恶性心律失常﹑尖端扭转型室性心动过速,可出现昏厥或猝死。
静脉滴注速度糖肽类磺胺类喹诺酮类不良反应少,耐受良好。
常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐等精神症状,停药可消退。
所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病,在儿童中引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
氟哌酸(诺氟沙星)治疗慢性泌尿系感染时,开始可按常量服2周,以后减量其他类抗生素抗真菌药抗病毒药其他抗感染抗生素种类繁多,一般地说,对胎儿较安全的抗生素有青霉素类,如普鲁卡因青霉素、氨苄西林等。
另外,还有林可霉素、红霉素、头孢氨苄等。
在动物实验中,尚未见这些抗生素对胎仔产生不良影响。
有时虽然发现有一些副作用,但这些副作用并未在妊娠3个月的妇女中得到证实,也没有妊娠后6个月的危险证据。
所以可放心在这些药物中选用。
不安全的抗生素有庆大霉素、阿米卡星、四环素、米诺环素、土霉素、金霉素等。
据研究,前两种对胎仔有致畸作用;后四种对人类胎儿有一定危险,故一般情况下孕妇不宜使用。
抗生素的不良反应与用药目的无关的由药物引起的机体反应称为不良反应。
其包括:副作用、毒性反应、后遗反应、过敏反应、致畸、致癌,致突变作用等。
副作用属药物固有反应,正常量出现较轻微。
毒性反应指药物引起的生理生化机能异常和结构的病理变化,严重程度随剂量增加或疗程延长而增加。
抗生素的毒性反应临床较多见,如及时停药可缓解和恢复,但亦可造成严重后果。
主要有以下几方面:①神经系统毒性反应;氨基糖甙类损害第八对脑神经,引起耳鸣、眩晕、耳聋;大剂量青霉素G或半合成青霉素或引起神经肌肉阻滞,表现为呼吸抑制甚至呼吸骤停。
氯霉素、环丝氨酸引起精神病反应等。
②造血系统毒性反应;氯霉素可引起再障性贫血;氯霉素、氨苄青霉素、链霉素、新生霉素等有时可引起粒细胞缺乏症。
庆大霉素、卡那霉素、先锋霉素Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ可引起白细胞减少,头孢菌素类偶致红细胞或白细胞,血小板减少、嗜酸性细胞增加。
③肝、肾毒性反应:妥布霉素偶可致转氨酶升高,多数头孢菌素类大剂量可致转氨酶、碱性磷酸脂酶Ⅰ和Ⅱ、多粘菌素类、氨基甙类及磺胺药可引起肾小管损害。
④胃肠道反应:口服抗生素后可引起胃部不适,如恶心、呕吐、上腹饱胀及食欲减退等。
四环素类中尤以金霉素、强力霉素、二甲四环素显著。
大环内脂类中以红霉素类最重,麦迪霉素、螺旋霉素较轻。
四环素类和利福平偶可致胃溃疡。
⑤抗生素可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、急性出血肠炎、念珠菌感染等。
林可霉素和氯林可霉素引起的伪膜性肠炎最多见,其次是先锋霉素Ⅳ和Ⅴ。
急性出血性肠炎主要由半合成青霉素引起,以氨苄青霉素引起的机会最多。
另外,长期口服大剂量新霉素和应用卡那霉素引起肠粘膜退行性变,导致吸收不良综合症,使婴儿腹泻和长期体重不增,应预重视。
少数人用抗生素后引起肛门瘙痒及肛周糜烂,停药后症状可消失。
⑥抗生素的过敏反应一般分为过敏性休克、血清病型反应、药热、皮疹、血管神经性水肿和变态反应性心肌损害等。
⑦抗生素后遗效应是指停药后的后遗生物效应,如链毒素引起的永久性耳聋。
许多化疗药可引起"三致"作用。
利福平,氯霉素、灰黄霉素和某些抗肿瘤抗生素有致突变和致癌作用等。
抗生素的用药原则严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用,而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。
对于一些轻度感染,如呼吸道感染,消化道感染,抗生素一般用药3天就会有效果,治疗疗程为7至10天,但最长不要超过14天。
重度感染一般需要短期大剂量使用抗生素,治疗疗程依病情而定。
抗生素类药不建议经常更换品种使用,这样容易产生抗药性。
各类感染用药上呼吸道感染是一个统称,包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体咽炎、喉炎、咽炎. 抗生素首选青霉素族(青霉素 G、阿莫西林) ,也可选用一、二代头孢及大环内酯类药物。
一般抗生素的疗程为 5~7 天,伴有风湿病、肾小球肾炎者 10~14 天。
若有严重化脓性并发症者抗生素疗程可视病情延长。
下呼吸道感染是最常见的感染性疾病。
包括急慢性支气管炎、肺部感染等。
首选氨苄青霉素、羟氨苄青霉素或二代头孢菌素。
合并厌氧菌感染时可加用甲硝唑或克林霉素。
胆系感染是指整个胆道系统的急、慢性炎症病变,多为结石、肿瘤所引起的继发性病变常用的联合用药方案为甲硝唑加氧哌嗪青霉素,或加二、三代头孢(除头孢他定、头孢美他醇) ,或加喹诺酮类药物,均可获得良好的效果。
肝硬化伴有腹腔感染较为理想的抗生素是第三代头孢菌素。
喹诺酮类药物由于其抗菌谱广、抗菌活性强而普遍用于治疗腹腔感染。
泌尿系感染包括尿频、尿急、尿痛等膀胱刺激征;血尿;患侧或双侧腰痛;患侧脊肋角有明显的压痛或叩击痛等,治疗给予复方新诺明、诺氟沙星等喹诺酮类药物治疗。
中枢神经系统感染脑膜炎,大脑炎,脑炎,脓肿以及蠕虫感染。
氨苄青霉素、青霉素、磺胺药、头孢噻肟、头孢曲松、都是治疗中枢神经系统感染的有效抗生素。
骨科感染性疾病主要有急慢性骨髓炎、化脓性关节炎及硬化性骨髓炎青霉素、林可霉素、克林霉素、磷霉素、头孢菌素等易进入关节腔,故宜于使用皮肤软组织的感染皮肤及软组织感染包括毛囊炎、疖、痈、淋巴管炎、急性蜂窝织炎、烧伤创面感染、手术后切口感染及褥疮感染等治疗以青霉素、头孢菌素类为宜。
腹腔、会阴的感染以革兰氏阴性杆菌为主,故应选用喹诺酮类、氨基糖苷类及甲硝唑为宜.。